NivalinTM (Pillen)

Actief materiaal: Galantamin
Wanneer ATH: N06DA04
CCF: Cholinesteraseremmer
ICD-10 codes (getuigenis): A80, F00, G30, G70.2, (G) 71,0, G80, M54.1, M79.2
Wanneer CSF: 02.11.02.01
Fabrikant: Sopharma AD (Bulgarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit, vlak, rondje, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, tarwezetmeel, talk, magnesiumstearaat, calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose (type 101).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
20 PC. – blaren (1) – packs karton.
20 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen wit, vlak, rondje, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, tarwezetmeel, talk, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose (type 101).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Reversibele remmer van acetylcholinesterase. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Farmacokinetiek

Absorptie

Eenmaal binnen, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая – naar 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 minuten na toediening. C_max Na toediening in een dosis 10 мг достигается ко 2 h en 1.2 mg / ml.

Distributie

После многократного приема устанавливается C_ss галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

Metabolisme

В незначительной степени (over 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Aftrek

T_1/2 – 5 Nee. Weergegeven (in ongewijzigde vorm en als metabolieten) vooral met urine (naar 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 ml / min.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Getuigenis

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;

— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

- Myasthenia gravis;

— прогрессирующая мышечная дистрофия;

- Cerebrale parese;

- Neuritis;

— радикулит;

- Myopathie.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt in voorgeschreven, etenstijd. De tabletten moeten worden ingenomen met water.

Volwassenen geneesmiddel toegediend in een dagelijkse dosis 10-40 mg, razdelennoy van 2-4 toelating.

Een T мyasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 toelating.

Een T De ziekte van Alzheimer лечение рекомендуется начинать по 5 mg 2 maal / dag. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 mg (door 10 mg 2 maal / dag, in de ochtend en in de avond). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Een T лечении полиомиелита, детского церебрального паралича kinderen tussen de leeftijden van 9 naar 11 jaar dagelijkse dosis is 5-15 mg, razdelennaya van 2-3 toelating; in возрасте с 12 naar 15 jaar – 5-20 mg, razdelennaya van 2-4 toelating.

Naar пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек startdosering is 5 mg 1 tijd / dag (ochtend) gedurende ten minste 1 van de week, vervolgens – door 5 mg 2 maal / dag 4 weken. Общая суточная доза не должна превышать 15 mg.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: verlaging of verhoging van de bloeddruk, Orthostatische hypotensie, hartfalen, zwelling, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, QT-verlenging, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, supraventriculaire extrasystole, getijden, bradycardie, ишемия или инфаркт миокарда.

Uit het spijsverteringsstelsel: opgezette buik, indigestie, дискомфорт в ЖКТ, anorexia, diarree, buikpijn, misselijkheid, braken, gastritis, dysfagie, droge mond, toegenomen speekselvloed, diverticulitis, gastro-enteritis, duodenitis, hepatitis, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верних и нижних отделов ЖКТ, verhoging van leverenzymen, увеличение уровня ЩФ.

Op het deel van het bewegingsapparaat: spierspasmen, spierzwakte, koorts.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vaak – tremor, syncope, loomheid, dysgeusie, visuele en auditieve hallucinaties, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; hoofdpijn, duizeligheid, krampen, spierspasmen, paresthesie, ataxie, Hypo- или гиперкинезы, apraxie, afazija, anorexia, slaperigheid, slapeloosheid, depressie (очень редко с суицидом), apathie, paranoïde reactie, повышенное либидо, delirium.

Van de zintuigen: rhinitis, bloedneus, visuele beperking, cyclospasm; zeldzaam – ruis in de oren.

Uit de urinewegen: urinaire incontinentie, hematurie, frequent urineren, urineweginfectie, urineretentie, калькулез, počečnaâ hoe.

Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie, purpura, bloedarmoede.

Laboratoriumbevindingen: kaliopenia, giperglikemiâ.

Ander: pijn op de borst, verhoogde transpiratie, gewichtsverlies, zich moe voelen, degidratatsiya (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), bronchospasme.

Contra

- Bronchiale astma;

- Bradycardie;

- AV блокада;

- Arteriële hypertensie;

- Angina;

- Congestief hartfalen;

- Epilepsie;

- Hyperkinesis;

- Ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 9 ml / min);

— тяжелые печеночные (meer 9 wijst op de Child-Pugh) inbreuk;

- Mechanische darmobstructie;

- chronische obstructieve longziekte;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;

- Kinderen tot de leeftijd van 9 jaar;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (Digoxine, бета-адреноблокоторы), narcose, maagzweer en darmzweren, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, galactosemie, malabsorptiesyndroom glucose / galactose (в состав препарата входит лактоза).

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (incl. ʙradikardiju), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином^® существует риск появления синкопе, in verband met die, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (dagdosering – 40 mg). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, dwz. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties, incl. управления автомобилем.

Overdose

Symptomen: depressie van het bewustzijn (tot coma), krampen, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 mg / in. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Geneesmiddelinteracties

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (incl. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Drugs, снижающие ЧСС (Digoxine, bètablokkers) усугубляют брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (hoofdzakelijk, misselijkheid en overgeven). In dit geval, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (Amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, kinidine) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, Erythromycine.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Een Overzicht. Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, beschermd tegen licht, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.