NITRO
Actief materiaal: Nitroglycerine
Wanneer ATH: C01DA02
CCF: Perifere vasodilatatoren. Angineuze drug
Wanneer CSF: 01.06.01.01.05
Fabrikant: CORPORATIE ORION (Finland)
Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING
Oplossing voor infusie geconcentreerd duidelijk, kleurloos.
1 ml | 1 amp. | |
nitroglycerine | 5 mg | 10 mg |
Hulpstoffen: ethanol 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., water d / en.
2 ml – glasampul (5) – packs karton.
Oplossing voor infusie geconcentreerd duidelijk, kleurloos.
1 ml | 1 amp. | |
nitroglycerine | 5 mg | 25 mg |
Hulpstoffen: ethanol 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., water d / en.
5 ml – glasampul (5) – packs karton.
BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.
Farmacologische werking
Perifere vasodilator met een primair effect op de aderen. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (vermindering van de systemische vaatweerstand). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, stenokardiey. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Farmacokinetiek
Eenmaal binnen geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, blootgesteld aan het effect van “eerste pas” via de lever. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; misschien, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.
Plasma eiwitbinding is 60%. T1/2 na inname – 4 Nee, при сублингвальном применении – 20 m, Na i / v administratie – 1-4 m. Report vooral nieren.
Getuigenis
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Mondeling: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Voor i / v administratie: acuut myocardinfarct, incl. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; instabiele angina; longoedeem.
Voor cutaan gebruik: preventie van angina-aanvallen.
Doseringsschema
Применяют сублингвально, буккально, binnen, bont handschoenen, / Drip. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, Afhankelijk van het bewijs, конкретной клинической ситуации, de doseringsvorm.
Bijwerking
Cardiovasculair systeem: duizeligheid, hoofdpijn, tachycardie, spoelen van de huid, het voelen van de warmte, hypotensie; zelden (vooral bij overdosering) – ineenstorting, cyanosis.
Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken.
CNS: zelden (vooral bij overdosering) – angst, psychotische reacties.
Allergische reacties: zelden – huiduitslag, jeuk.
Lokale reacties: легкий зуд, brandend, erythema.
Ander: metgemoglobinemiâ.
Contra
Schok, ineenstorting, hypotensie (systolische bloeddruk<100 mmHg., диастолическое АД<60 mmHg.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathie, constrictieve pericarditis, harttamponade, giftig longoedeem, intracraniële hypertensie (incl. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.
Zwangerschap en borstvoeding
Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (borstvoeding) возможно только в случаях, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus of zuigeling.
Waarschuwingen
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, schendingen van de cerebrale circulatie, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, oudere patiënten, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (voor parenterale toediening).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.
Tijdens de behandeling, vermijd alcohol.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Geneesmiddelinteracties
При одновременном применении с вазодилататорами, ACE-remmers, calciumantagonisten, bètablokkers, Diuretica, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, ethanol, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.
Hoewel het gebruik van beta-blokkers, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, die, op zijn beurt, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
Met gelijktijdig gebruik van de middelen, обладающих антихолинергической активностью (incl. tricyclische antidepressiva, dizopiramida) развивается гипосаливация, droge mond.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Men gelooft, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, gistamina, noradrenaline.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; met kinidine – mogelijke orthostatische ineenstorting; ethanol – резкая слабость и головокружение.