NIKORETTE (Transdermaal therapeutisch systeem)

Actief materiaal: Nicotine
Wanneer ATH: N07BA01
CCF: Geneesmiddel voor de behandeling van nicotineverslaving
ICD-10 codes (getuigenis): F17
Wanneer CSF: 02.17
Fabrikant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

◊ Transdermaal therapeutisch systeem (TST) met een contactoppervlak 10 cm²; Het is een rechthoekige pleister met afgeronde hoeken, de ene kant is lichtbruin met inscriptie “Nicorette^®“, de tweede zijde van het kleefmiddel, zilverwit, bedekt met een transparante beschermende laag van synthetische.

Hulpstoffen: filmsubstraat, polyester nonwoven, middelzware polyisobutyleen, laag molecuulgewicht polyisobutyleen, polybuteen, gesiliconiseerde polyester.

1 PC. – zakje (7) – packs karton.

◊ Transdermaal therapeutisch systeem (TST) met een contactoppervlak 20 cm²; Het is een rechthoekige pleister met afgeronde hoeken, de ene kant is lichtbruin met inscriptie “Nicorette^®“, de tweede zijde van het kleefmiddel, zilverwit, bedekt met een transparante beschermende laag van synthetische.

Hulpstoffen: filmsubstraat, polyester nonwoven, middelzware polyisobutyleen, laag molecuulgewicht polyisobutyleen, polybuteen, gesiliconiseerde polyester.

1 PC. – zakje (7) – packs karton.

◊ Transdermaal therapeutisch systeem (TST) met een contactoppervlak 30 cm²; Het is een rechthoekige pleister met afgeronde hoeken, de ene kant is lichtbruin met inscriptie “Nicorette^®“, de tweede zijde van het kleefmiddel, zilverwit, bedekt met een transparante beschermende laag van synthetische.

Hulpstoffen: filmsubstraat, polyester nonwoven, middelzware polyisobutyleen, laag molecuulgewicht polyisobutyleen, polybuteen, gesiliconiseerde polyester.

1 PC. – zakje (7) – packs karton.

Farmacologische werking

Geneesmiddel voor de behandeling van nicotineverslaving. Na een scherpe stoppen met roken bij patiënten, dagelijks gebruik nicotineproducten lang, kan terugtrekking ontwikkelen, waaronder dysforie, slapeloosheid, verhoogde prikkelbaarheid, alarm, verminderde concentratie, een daling van de hartfrequentie, toegenomen eetlust en gewichtstoename, evenals de wens om te roken.

Bij de behandeling van nicotine verslaving met nicotine vervangende therapie kan de behoefte aan roken te verminderen (en het aantal sigaretten), het verminderen van de ernst van de ontwenningsverschijnselen, voortvloeien uit het volledige stoppen met roken in die, die besloten te stoppen met roken. Vergemakkelijkt tijdelijk stoppen met roken en vermindert het aantal sigaretten in die, die niet kunnen of niet willen helemaal stoppen met roken.

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van nicotine vergelijkbaar bij toepassing van de pleister op de huid van de hand of dij.

Absorptie

Na het aanbrengen van de pleister op de huid van de hand, of heup over 95% vrijgekomen nicotine gaat de systemische circulatie. De rest van de randen van de pleister verdampte. Alle patches aangegeven de gemiddelde hoeveelheid nicotine, wordt geabsorbeerd in de gemiddelde patiënt tijdens 16 Nee.

C_max van nicotine in het bloedplasma na aanbrengen van de pleister wordt bereikt door 6-10 uur na het aanbrengen van de patch 15 mg / 16 uur 9-15 ng / ml. Als de patch 15 mg / 16 uur te laten 24 Nee (liever dan 16 Nee), de concentratie van nicotine in de laatste 8 h wordt verlaagd van gemiddeld 7.2 naar 5.6 ng / ml. Bij gebruik van kleinere pleisters kunnen soortgelijke veranderingen in de plasmaconcentratie van nicotine verwacht.

Als er drie doses patch nicotine plasma concentraties waren enigszins verschillend van een evenredige verhoging van de dosis: pleistergrootte wordt verhoogd een overeenkomstige verhoging van de concentratie was iets lager dan de verwachte.

Distributie

V_D nicotine / introductie is ongeveer 2-3 l / kg. Nicotine binding aan plasmaproteïnen is dan 5%. Daarom verstoringen nicotine binden, terwijl de toepassing van andere middelen of wijzigen van de hoeveelheid eiwit in het plasma bij verschillende ziekten moeten geen significant effect op de kinetiek van nicotine.

Herhaaldelijk gebruik van de concentratie van nicotine patch is niet significant hoger dan die na eenmalig gebruik.

Metabolisme

Nicotine wordt gemetaboliseerd in de lever, nier en long. Geïdentificeerd meer 20 metabolieten, inferieur zijn aan de activiteit van nicotine. Metaboliet concentratie pervichnogo – cotinine – groter dan de concentratie van nicotine in 10 tijd.

Aftrek

Schrijf vooral door de lever. De gemiddelde plasmaklaring is ongeveer 70 l /. T_1/2 – over 2 Nee.

De urineproductie is vooral cotinine (15% dosis, T_1/2 – 15-20 Nee) en trans-3-hydroxy-cotinine (45% dosis). 10-30% nicotine dosis wordt in de urine uitgescheiden in onveranderde vorm.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

De progressieve verslechtering van de nierfunctie geassocieerd met een verminderde totale klaring van nicotine.

De farmacokinetiek van nicotine wordt niet significant veranderd bij patiënten met levercirrose met lichtjes ernstige leverinsufficiëntie (5 wijst op de Child-Pugh) en verminderd bij patiënten met levercirrose met matig ernstige leverinsufficiëntie (7 wijst op de Child-Pugh).

Patiënten, hemodialyse, duidelijke toename in de concentratie van nicotine in het bloedplasma.

Oudere patiënten een afname van de totale klaring van nicotine, dat betekent niet dosisaanpassing vereisen.

Getuigenis

- Behandeling van tabak waardoor de behoefte aan nicotine;

- De verwijdering van ontwenningsverschijnselen, die voortvloeien uit het stoppen met roken bij patiënten, met de juiste motivatie.

Doseringsschema

In Volwassen (incl. ouderen) behandeling begint met de aanvraag 1 Lap 15 mg / 16 h (30 cm²), dat elke ochtend wordt toegepast op intacte huid (direct na het ontwaken) en verwijderd voor het slapen gaan.

De duur van de eerste periode van de behandeling is individueel bepaald, dus is het meestal, tenminste, 3 Maanden. Dan geleidelijk afgebouwd substitutietherapie. Zo kunnen 2-3 weken van dagelijkse leggen een patch 10 mg / 16 h (20 cm²), tijdens volgende 2-3 weken - een patch 5 mg / 16 h (10 cm²).

Solliciteer patches voor meer 6 maanden is gewoonlijk niet aanbevolen.

In sommige gevallen personen, afgehaakt roken, Het kan langer therapie nodig.

Bijwerking

Pleisters Nïkorette^® kan veroorzaken dosis-gerelateerde bijwerkingen (allereerst) effecten, vergelijkbaar met die voortvloeien uit de toepassing van nicotine, invoeren van het lichaam via de andere.

In de beschrijving worden de volgende bijwerkingen frequentie criteria: Vaak (>1/10), vaak (>1/100 <1/10), zeldzaam (>1/1000, <1/100), zelden (>1/10 000, <1/1000), zelden (<1/10 000), inbegrip van individuele gevallen.

Duizeligheid, hoofdpijn, Slaapstoornissen kunnen manifestaties van het syndroom, veroorzaakt door het stoppen met roken. Wanneer stoppen met roken het optreden van aften kan toenemen (oorzaak onbekend).

Lokale reacties: over 20% – matig uitgedrukt roodheid, jeuk.

Cardiovasculair systeem: zelden - hartkloppingen; zeer zelden - atriumfibrilleren.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, braken.

Dermatologische reacties: zelden - urticaria.

Uit het lichaam als geheel: heel vaak - jeuk; vaak - erythema.

Contra

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid en alleen na overleg met een arts moeten worden voorgeschreven aan patiënten, leed aan een hart- en vaatziekten, of in het ziekenhuis opgenomen in dit verband tijdens de vorige 4 weken (incl. beroerte, myocardiaal infarct, instabiele angina, aritmie, coronaire bypass operatie, Angioplastiek), of met een ongecontroleerde hypertensie.

VAN voorzichtigheid Het moet worden voorgeschreven aan patiënten met matige of ernstige leverinsufficiëntie, ernstige nierinsufficiëntie, verergering van maagzweren en darmzweren.

VAN voorzichtigheid moet worden toegepast op patiënten met ongecontroleerde hyperthyreoïdie, feochromocytoom (omdat, dat nicotine veroorzaakt het vrijkomen van catecholamines uit de adrenale medulla).

Zwangerschap en borstvoeding

De mogelijkheid van het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap wordt afzonderlijk opgelost.

Nicotine passeert de placenta en de invloed op de luchtwegen en de foetale circulatie (dosisafhankelijke). Het risico voor de foetus, geassocieerd met het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap, wordt niet volledig begrepen. Het gebruik van nicotine vervangende therapie voor zwangere vrouwen, die niet kunnen stoppen met roken, ver opweegt tegen het risico, verband houden met permanente roken.

Nicotine (zelfs bij gebruik in therapeutische doses) in kleine hoeveelheden vydelyaetchya moedermelk en kan de pasgeborene invloed. Indien nodig moet gebruik tijdens de lactatie de borstvoeding te stoppen.

Waarschuwingen

Patiënten met diabetes na het stoppen met roken kan verlaging van de dosering van insuline vereisen.

Gebruik in Pediatrics

De kwestie van de benoeming van de drug patiënten in leeftijd 18 jaar Het wordt bepaald door de dokter individueel. De ervaring van de patch in deze leeftijdsgroep is beperkt.

Overdose

Overmatige inname van nicotine vervangende therapie en / of roken kunnen symptomen van een overdosis veroorzaken.

Symptomen: misselijkheid, speekselafscheiding, buikpijn, diarree, Zweten, hoofdpijn, duizeligheid, gehoor stoornis, ernstige zwakte (vergelijkbaar met de symptomen van acute nicotine vergiftiging). Bij het gebruik van hoge doses nicotine kan de bloeddruk verlagen, zwak en intermitterende pols, ademhalingsproblemen, vasculaire collaps, gegeneraliseerde aanvallen, uitputting.

Nicotine in volwassen rokers getolereerd doses kunnen ernstige intoxicatie bij kleine kinderen leiden (incl. Fataal).

Behandeling: moet onmiddellijk stoppen met het gebruik van het product (verwijderen patch) en initiëren symptomatische behandeling. Geactiveerde kool vermindert de absorptie van nicotine uit het maagdarmkanaal.

Geneesmiddelinteracties

Roken (maar het gebruik van nicotine) Dit veroorzaakt een toename van de activiteit van CYP1A2 isoenzym. Na het stoppen met roken is er een daling van de klaring van substraten van dit enzym kan zijn, wat kan leiden tot verhoogde concentraties van bepaalde geneesmiddelen in plasma, dat heeft potentieel klinische waarde tijdens het gebruik van drugs, gekenmerkt door kleine omvang van therapeutische werking (theofylline, tacrine, klozapyn, ropynyrol).

Na het stoppen met roken kan de plasmaconcentraties van andere geneesmiddelen vergroten, die deels worden gemetaboliseerd door CYP1A2 iso-enzym actie (zoals imipramine, olanzapine, clomipramine, fluvoxamine), hoewel de gegevens, bewijs het, Nee, en de mogelijke klinische betekenis van deze interactie is niet bekend.

Beperkte gegevens suggereren dat, roken kan het metabolisme van flecainide en pentazocine opwekken.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

De drug is opgelost om de toepassing als een agent Valium vakantie.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar.