NEBIDO

Actief materiaal: Testosteron
Wanneer ATH: G03BA03
CCF: androgene – depot vorm
ICD-10 codes (getuigenis): E23.0, E29.1
Wanneer CSF: 15.11.02.01
Fabrikant: BAYER SCHERING PHARMA AG (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

De oplossing voor / m duidelijk, geelachtig, olie.

Hulpstoffen: benzyl, castorolie geraffineerd (voor parenterale toediening).

4 ml – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Farmacologische werking

androgeen. Testosteronundecanoaat een ester van het natuurlijke androgeen, testosteron. De actieve vorm, Testosteron, gevormd door de zijketen splitsing.

Testosteron – het mannelijke geslachtshormoon, die alle spectrum aan biologische activiteit, noodzakelijk voor de vorming en het onderhoud van androgene functies. Gesynthetiseerd, hoofdzakelijk, in de testes en, minder, in de bijnierschors. Het zorgt voor de vorming van inwendige en uitwendige genitaliën van mannelijke patroon tijdens de foetale ontwikkeling, in de vroege jeugd; tijdens de puberteit – vorming van de geslachtsorganen en de ontwikkeling van secundaire geslachtskenmerken. Vervolgens testosteron handhaaft het mannelijkfenotype en functies androgenozavisimyh (bv, spermatogenese, geslachtsklieren). Het regelt ook de prestaties van bepaalde functies, bv, in de huid, spier, skelet-, nier, lever, beenmerg en centrale zenuwstelsel.

Gebrek aan testosteron secretie, resulteert in mannelijk hypogonadisme, die wordt gekenmerkt door lage concentraties testosteron in het serum. symptomen, geassocieerd met mannelijke hypogonadisme, onder andere, omvatten impotentie, verminderd libido, vermoeibaarheid, depressieve stemmingen, afwezigheid, onderontwikkeling of regressie van secundaire geslachtskenmerken, alsmede een verhoogd risico op osteoporose. Exogene Androgenen zijn toegewezen om onvoldoende niveaus van endogene testosteron symptomen van hypogonadisme te verbeteren en de.

Afhankelijk van het doelorgaan is de aard van de actie van testosteron, hoofdzakelijk, androgennym (bv, prostaat, zaadblaasjes, parorchis) of eiwit-anabole (spier, botten, hematopoietische systeem, niertjes, lever).

De werking van testosteron in bepaalde organen is weergegeven na perifere omzetting van testosteron in estradiol, dat dan bindt aan oestrogeenreceptoren in de kernen van doelcellen (bv, hypofyse, vetweefsel, hersenen, bot- en testiculaire Leydig cellen).

Mensen, hypogonadal, androgenen gebruik vermindert vetmassa, verhoogt lean body mass, en voorkomt botverlies. Androgenen kunnen de seksuele functie te verbeteren, alsmede een positieve invloed van psychotrope, het verbeteren van stemming.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na / m injecteren van testosteron undecanoaat olieoplossing geleidelijk afgegeven uit het magazijn en wordt vrijwel volledig gesplitst door esterasen serum testosteron en undecaanzuur. Verhoogde serumspiegels van testosteron opzichte van de basislijn kan worden bepaald op de volgende dag na injectie.

Distributie

In twee afzonderlijke studies, de gemiddelde C_max testosteron, bestanddelen van 24 nmol / l 45 nmoli /, bepaald door respectievelijk 14 en 7 dagen na een enkele i / m testosteronundecanoaat geïnjecteerd met een dosis 1 mannen met hypogonadisme g. De serumeiwitbinding mannen (SHBG en albumine) gaat over 98%. Biologisch actieve vrije testosteron wordt beschouwd als slechts een fractie van zijn. Na de op / in infusie testosteron oudere mannen V_D was ongeveer 1 l / kg.

Na herhaalde / m testosteronundecanoaat injecties 1 g mannen met hypogonadisme als het interval tussen injecties 10 weken C_ss gevonden tussen 3 en 5 injecties. Gemiddelde waarden van maximale C_ss en minimale C_ss testosteron waren ongeveer 42 en 17 nmol / l, respectievelijk. T_1/2 Testosteron is ongeveer 90 dagen, die overeenkomt met de snelheid van afgifte van de stof uit het magazijn.

Metabolisme

Testosteron, geproduceerd testosteronundecanoaat als gevolg van de splitsing van de esterbinding, gemetaboliseerd en door dezelfde trajecten, dat endogene testosteron. Undecaanzuur wordt gemetaboliseerd door p-oxidatie en, alsmede andere alifatische carbonzuren.

Aftrek

Testosteron ondergaat aanzienlijke metabolisme in de lever en daarbuiten. Na toediening van de gemerkte testosteron over 90% radioactiviteit wordt bepaald in de urine als glucuronide en sulfaat conjugaten zure, en 6% na het passeren van de enterohepatische circulatie in feces. Producten gedefinieerd in de urine zijn androsterone en etioholanolon.

Getuigenis

- gebrek aan testosteron in het primair en secundair hypogonadisme bij mannen.

Doseringsschema

Injectie met een dosis van Nebido 1 g (1 ampul) geproduceerd 1 eens 10-14 weken. wordt verschaft om voldoende niveaus van testosteron handhaven op deze frequentie injectie, en er is geen accumulatie van stoffen.

Injecties moeten heel langzaam gebeuren. Nebido kan worden toegediend strikt / m. Het is noodzakelijk om zorgvuldig toezien op de, dat het geneesmiddel niet te krijgen in het bloedvat.

Voor de behandeling van de hoeveelheid testosteron in het serum moet bepalen. Het eerste interval tussen injecties kan worden verminderd, maar moet op zijn minst 6 weken. C_ss een zodanige dosis snel bereikt.

Aan het eind van het interval tussen de injecties wordt aanbevolen om het gehalte testosteron in het serum meten. Als deze lager is dan de normale waarden, deze omstandigheid kan de noodzaak om het interval tussen de injecties verminderen duiden. Bij hoge concentraties zou overwegen om het interval te verlengen. Het interval tussen de injecties moeten binnen het aanbevolen bereik blijven 10-14 weken.

Bijwerking

Vanwege de kleine deelnemers monster onderzoek, frequentie van voorkomen van elk gedetecteerd bijwerking, waarvan het uiterlijk vermoedelijk als gevolg van het gebruik van de drug, krijgt, tenminste, in de categorie “vaak” (≥1%).

Uit het spijsverteringsstelsel: ≥1% – diarree.

Op het deel van het bewegingsapparaat: ≥1% – pijn in de benen, gewrichtspijn.

CNS: ≥1% – duizeligheid, hoofdpijn.

Het ademhalingssysteem: ≥ 1% – ademhalingsfalen.

Dermatologische reacties: ≥1% – acne, jeuk, huidaandoeningen.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: ≥1% – pijn in de borst, gynaecomastie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: ≥1% – pijn in de testikels (prostaataandoeningen). Eén geval sluit het midden van de geringe omvang van de prostaat.

Lokale reacties: ≥1% – pijn op de injectieplaats, subcutaan hematoom op de injectieplaats.

Ander: ≥1% – verhoogde transpiratie.

De literatuur beschrijft de volgende bijwerkingen voor preparaten, met testosteron:

Contra

- androgenozavisimaya prostaatcarcinoom;

- androgenozavisimaya mammacarcinoom bij mannen;

- Hypercalciëmie, gerelateerde maligniteiten;

- levertumoren momenteel of geschiedenis;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Nebido wordt niet gebruikt bij vrouwen.

VAN voorzichtigheid moet het geneesmiddel te gebruiken bij patiënten met slaapapneu-syndroom.

Zwangerschap en borstvoeding

Nebido wordt niet gebruikt bij vrouwen.

Waarschuwingen

Bij de toepassing van androgeen voor de behandeling van oudere patiënten kan het risico van goedaardige prostaatvergroting verhogen. Ondanks het gebrek aan gegevens over, Androgenen kan prostaatcarcinoom veroorzaken, kunnen ze de groei van bestaande carcinomen bevorderen. Daarom, voordat de behandeling met geneesmiddelen, met testosteron, prostaatkanker uit te sluiten.

De reguliere onderzoeken van de prostaat bij mannen wordt aanbevolen als een preventieve maatregel.

Patiënten, op de lange termijn androgeenbehandeling, Het raadzaam om regelmatig te controleren hemoglobine en hematocriet gevallen polycytemie op te sporen.

Tegen de achtergrond van geslachtshormonen, die testosteron nemen en, waargenomen in zeldzame gevallen, goedaardige en, nog minder, hepatoblastoma, wat kan leiden tot intra-abdominale bloeden. Als op de achtergrond van de behandeling met Nebido ontwikkelen ernstige pijn in de bovenbuik, vergrote lever, of er tekenen van intra-abdominale bloeden, de differentiële diagnose moet rekening houden met de waarschijnlijkheid van levertumoren.

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten, vatbaar voor oedeem.

Bestaande slaapapneusyndroom kan toenemen.

Androgenen worden niet gebruikt om de spierontwikkeling bij gezonde proefpersonen te verbeteren, alsmede aan het fysieke vermogen te verbeteren.

Zoals met alle olieachtige oplossingen, Nebido geïnjecteerd i / m. De ervaring leert, dat bij extreem langzame inleiding van de oplossing voorbijgaande reacties kunnen voorkomen, zelden tijdens of direct na de injectie van een olieoplossing (de drang om te hoesten, hoesten, respiratoire insufficiëntie).

Gebruik in Pediatrics

Klinische studies met Nebido kinderen of adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar tot nu toe niet uitgevoerd.

Het gebruik van testosteron behandeling van kinderen met masculinization kan de versnelling van de groei en rijping van botweefsel veroorzaken, en een voortijdige sluiting van de groeizone van de epifyse, die resulteren in een vermindering van de uiteindelijke groei. Misschien is de verschijning van acne vulgaris.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Nebido heeft geen invloed op het vermogen om auto te rijden en machines.

Overdose

In geval van overdosering speciale therapeutische maatregelen noodzakelijk, behalve voor tijdelijke stopzetting van therapie of dosisverlaging.

Geneesmiddelinteracties

Onder invloed van androgenen hypoglycemische effecten van insuline kan toenemen. Het kan nodig zijn om de dosis van hypoglycemic medicatie te verminderen.

Mogelijke interacties met drugs, inducerende microsomale enzymen (bv, barbituraten), wat kan leiden tot een toename in testosteron klaring.

Androgenen kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Volgens deze, de concentratie geneesmiddel in plasma en weefsels kunnen afwijken: bv, kan er een verhoging van serumconcentraties van oxyfenbutazon zijn. Behalve, testosteron en zijn derivaten kan de activiteit van orale anticoagulantia verhogen, hetgeen kan leiden tot verstelling dosis. Los van dit feit, in beperkingen moeten altijd worden genomen als algemene regel, betreffende / m injecteren patiënten met verworven of erfelijke bloedingsstoornissen.

Als gevolg van onderzoek naar onverenigbaarheden zijn uitgevoerd, moet niet mengen de drug met andere drugs.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.