Naloxon
Actief materiaal: Naloxon
Wanneer ATH: V03AB15
CCF: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
ICD-10 codes (getuigenis): T40.2, Z51.4
Wanneer CSF: 02.19.01
Fabrikant: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. (Polen)
Dosage Form, samenstelling en verpakking
Oplossing voor injectie | 1 ml |
налоксона гидрохлорид | 400 g |
Hulpstoffen: sodium chloride, zoutzuur, water d / en.
1 ml – ampul (10) – packs karton.
Farmacologische werking
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (pentazocine, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 m, при в/м и п/к введении – door middel van 5-15 m. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 Nee – после в/м или п/к введения.
Farmacokinetiek
Metabolisme en uitscheiding
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 gaat over 1 Nee. Meld het nieuws.
Getuigenis
— острое отравление опиоидными анальгетиками (morfine, promedol, Fentanyl) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (methadon, pentazocine, buprenorfine, буторфанол, Nalbufine) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
— в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Doseringsschema
Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.
Een T отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 mg / slow (gedurende 2-3 m), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
De initiële dosering voor kinderen is 5-10 ug / kg lichaamsgewicht. При необходимости возможны повторные введения препарата.
Naar ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – van 100 naar 200 g (1.5-3 mg / kg) ieder 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, evenals andere symptomen – misselijkheid, braken, overmatig zweten, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для kinderen is 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 m, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Naar Pasgeboren startdosering is 10 ug / kg lichaamsgewicht. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.
Een T депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, n / a of I /. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 g (60 ug / kg lichaamsgewicht) Налоксона.
Met als doel диагностики опиоидной зависимости I / O wordt geïntroduceerd 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.
Bijwerking
Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken.
Cardiovasculair systeem: tachycardie, arteriële hypertensie, hartstilstand.
CNS: tremor, krampen.
Ander: overmatig zweten.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, hypotensie, arteriële hypertensie, ventriculaire tachycardie, fibrillatie, longoedeem.
Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, diarree, hyperthermie, rinorroe, chikhaniye, “гусиная кожа”, Zweten, misselijkheid, braken, vermoeidheid, tremor, спазмы в эпигастральной области; bij pasgeboren – krampen, diarree, hyperthermie, безудержный плач, hyperreflexie, chikhaniye, tremor, выраженная раздражительность, braken.
Contra
- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
Zwangerschap en borstvoeding
С осторожностью применяют Налоксон при беременности.
Onbekend, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de lactatie (borstvoeding) возможно по абсолютным показаниям.
Waarschuwingen
Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
Overdose
В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.
Geneesmiddelinteracties
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (incl. буторфанол, Fentanyl, pentazocine, Nalbufine, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.
При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфаты.
Voorwaarden voor de levering van apotheken
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Voorwaarden en bepalingen
Lijst B. Houdbaarheid – 4 jaar.