НАКОМ

Actief materiaal: Levodopa, Carbidopa
Wanneer ATH: N04BA02
CCF: Van de anti-drug – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
ICD-10 codes (getuigenis): G20, G21
Wanneer CSF: 02.06.01.01.01
Fabrikant: LEK d.d. (Slovenië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Ovaal, lensvormig, met een inkeping aan één zijde.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, maïszetmeel, голубой краситель (индиготин Е132), magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

Van de anti-drug. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, soms – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 dagen.

Farmacokinetiek

Carbidopa

Absorptie

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max Het tussen 1.5 h naar 5 Nee.

Metabolisme en uitscheiding

Het wordt gemetaboliseerd in de lever.

Onder de metabolieten, èkskretiruemyh met urine, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, die gaan over 14% en 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, ander – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Aftrek

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h en 35%.

Levodopa

Absorptie

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Ondanks, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefrine, Noradrenaline.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max is 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 Nee.

Aftrek

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – gedurende 2 ч выводится около 1/3 dosis.

T_1/2 леводопы составляет около 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 Nee.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 tijd, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 naar 8 Nee. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Bij patiënten met de ziekte van Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 naar 15 Nee. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, tenminste, in 3 tijden. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Getuigenis

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Doseringsschema

De optimale dagdosering van definiëren door de zorgvuldige selectie van de individuele. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dag. Patiënten, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® is 1/2 tab. 1-2 maal / dag. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Daarom, indien nodig, toevoegen 1/2 tab. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, soms – после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dagen.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, tenminste, voor 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (voor 24 Nee – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Geduldig, принимавших более 1.5 (d) levodopy, начальная доза Накома^® is 1 tab. 3-4 maal / dag.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 tab. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / dag. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® is 8 tab. / dag (200 мг карбидопы и 2 (d) levodopy). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg lichaamsgewicht (при массе тела пациента 70 kg).

Bijwerking

Vaak – dyskinesie, включая непроизвольные движения (incl. хорееподобные, dystonische), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: maligne neurolepticasyndroom, эпизоды брадикинезии (“on-off”-syndroom), duizeligheid, slaperigheid, paresthesie, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, zwakzinnigheid, slaapstoornissen, opwinding, verwarring, verhoogd libido.

In zeldzame gevallen, – krampen, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® niet geïnstalleerd.

Uit het spijsverteringsstelsel: возможны анорексия, braken, bloeding in het maagdarmkanaal, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarree, потемнение слюны.

Uit het lichaam als geheel: возможны обмороки, pijn op de borst.

Cardiovasculair systeem: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incl. эпизоды повышения или снижения АД), aderontsteking.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, bloedarmoede (incl. hemolytische), trombocytopenie, agranulocytose.

Het ademhalingssysteem: возможно диспноэ.

Dermatologische reacties: возможны алопеция, huiduitslag, потемнение секрета потовых желез.

Met het urogenitaal systeem: donkere urine.

Allergische reacties: angio-oedeem, netelroos, jeuk, болезнь Шенлейн-Геноха.

Andere bijwerkingen, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Uit het spijsverteringsstelsel: indigestie, droge mond, bitterheid in de mond, сиалорея, dysfagie, bruxisme, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, constipatie, winderigheid, ощущение жжения языка.

Metabolisme: снижение или повышение массы тела, zwelling.

CNS: zwakte, zwijm, vermoeibaarheid, hoofdpijn, asthenie, снижение мыслительной активности, desoriëntatie, ataxie, gevoelloosheid, усиление тремора рук, spierkrampen, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, slapeloosheid, angst, euforie, psychomotorische agitatie, onvaste gang.

Van de zintuigen: diplopie, wazig zicht, mydriasis, oculogyrische crises.

Met het urogenitaal systeem: urineretentie, urinaire incontinentie, priapisme.

Ander: heesheid, malaise, stormloop van bloed naar het gezicht, шеи и грудной клетки, kortademigheid, Maligne melanoom.

Uit de laboratoriumparameters: verhoogde activiteit alkalische fosfatase, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, verhoging van serumcreatinine, hyperuricemia, Positieve Coombs, afname in hemoglobine en hematocriet, giperglikemiâ, leukocytose, bacteriurie, eritrotsiturii.

Voorbereidingen, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Contra

- Zakrыtougolynaya glaucoom;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (geschiedenis), Hartfalen, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (geschiedenis), включая эпилептические, erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, ernstige nierinsufficiëntie, ernstige leverinsufficiëntie, Open-glaucoom.

Zwangerschap en borstvoeding

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN experimentele studies выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, wanneer de verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Onbekend, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Er is een 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Waarschuwingen

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® patiënten, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. In het bijzonder, Наком^® meer, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamine B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, tenminste 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Patiënten, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, en, dus, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Verwachte, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Alle patiënten, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Patiënten, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, koorts, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Gebruik in Pediatrics

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar.

Overdose

Symptomen: toegenomen bijwerkingen.

Behandeling: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Geneesmiddelinteracties

При применении Накома^® patiënten, ontvangende antihypertensieve therapie, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (behalve MAO-B remmer) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, verhoging van de bloeddruk, tachycardie, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptoren (bv, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamine B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar. Niet gebruiken na de vervaldatum, op de verpakking.