Levodopa

Wanneer ATH:
N04BA01

Farmacologische werking

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Het dringt niet door de CNS, Behalve, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazide), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmacokinetiek

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_max plasmaspiegels bereikt na 1-2 uur na inname.

Alleen 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Over 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 Nee.

Getuigenis

De ziekte van Parkinson, Parkinson syndroom (behalve parkinsonisme, вызванного нейролептиками).

Doseringsschema

Individu. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dag, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dag. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

De maximale dagelijkse dosis: inname – 8 g.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: vaak – orthostatische hypotensie, Aritmie.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – misselijkheid, braken, anorexia, epigastrische pijn, dysfagie, ulcerogene actie (in gepredisponeerde patiënten).

CNS: vaak – spontane beweging, slaapstoornissen, ažitaciâ, duizeligheid; zelden – depressie.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – leukopenie, trombocytopenie.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Contra

Uitingen van de lever, nier, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, ernstige psychose, zakrыtougolynaya glaucoom, melanoma, повышенная чувствительность к леводопе, jeugd.

Zwangerschap en borstvoeding

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Waarschuwingen

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, licht, эндокринной системы, Cardiovasculaire, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, abnormaal hartritme; при психических нарушениях, leverziekten, maagzweer, osteomalacie; bij patiënten met ziekten, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (incl. bronchiale astma), antihypertensiva.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (behalve MAO-B remmer) niet aangeraden, так как возможны нарушения кровообращения, incl. arteriële hypertensie, opwinding, hartslag, roodheid van het gezicht, duizeligheid.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В период применения леводопы следует избегать деятельности, op dat vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Terwijl het gebruik van antipsychotica (neuroleptica) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, thioxantheen, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Bij gelijktijdige toepassing met MAO-remmers (behalve MAO-B remmer) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; met middelen voor anesthesie – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, clonidine, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.