MOTILIUM

Actief materiaal: Domperidon
Wanneer ATH: A03fa03
CCF: Antiemetic drugs van de centrale actie, dopaminereceptoren blokkeren
ICD-10 codes (getuigenis): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Een T KFU: 11.06.02
Fabrikant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

◊ Zuigtabletten wit of bijna wit, rondje.

Hulpstoffen: gelatine, mannitol, Aspartaam, Mint essentie, poloxameer 188.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Anti-braakmiddel drug, Centrale dopaminovykh receptoren Blocker. Domperidon – dopamine-antagonist, met, Ook metoklopramidu en bepaalde maligne, protivorvotnami eigenschappen. Echter, in tegenstelling tot deze drugs domperidon slecht kruist de Geb. Toepassing van domperidon gaat zelden gepaard met de extrapiramidale bijwerkingen, vooral bij volwassenen, maar domperidon stimuleert het vrijkomen van prolactine uit de hypofyse. Protivorvotnoe effect, misschien, Als gevolg van een combinatie van perifere (gastrokinetic) actie en tegenstellingen van dopamine receptoren in de chemoreceptor trigger zone chemoreceptors.

De inname van domperidon verhoogt de duur van antralnah en duodenale weeën, versnelt het leegmaken van de maag en verbetert de lagere esophageal sfincter druk bij gezonde mensen.

Domperidon heeft geen effect op maag secretie.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na inname van prandial domperidon wordt snel geabsorbeerd vanuit het spijsverteringskanaal. C_max in plasma is ongeveer 60 m. Lage absolute biologische beschikbaarheid van domperidon inslikken (over 15%) Als gevolg van uitgebreide primaire metabolisme in de wand van de darm en de lever.

Domperidon moet 15-30 minuten voor het eten. Gipoacidnost maagsap vermindert verwijderingen van domperidon.

In voorbereiding toelating na het eten om C_max meer tijd nodig, en AUC stijgt licht.

Distributie

De inname van domperidon en induceert niet koumouliruet niet eigen metabolisme. Na nemen domperidon voor 2 weken bij een dosis van 30 mg / C_max in het bloedplasma via 90 minuten na de laatste techniek was gelijk aan 21 ng/ml en was bijna hetzelfde, Als na de eerste dosis (18 ng / ml).

Plasmaproteïnebinding – 91-93%.

Domperidon concentraties in de moedermelk van borstvoedende vrouwen in 4 keer lager, dan de desbetreffende concentratie in bloedplasma.

Metabolisme

Domperidon wordt gemetaboliseerd in de lever door de hydroxylatie en N-dealkylation.

Aftrek

Uitscheiding via de urine en ontlasting is 31% en 66% van de dosis dienovereenkomstig.

Hiermee geeft u weer de ongewijzigde met uitwerpselen (10%) en urine (over 1%).

T_1/2 vanuit het bloed plasma na toediening van een enkelvoudige dosis in de gezonde vrijwilligers 7-9 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (het niveau van het serum creatinine meer dan 6 mg / dL) T_1/2 Domperidon wordt verhoogd met 7.4 h naar 20.8 Nee, maar de concentratie van de drug in plasma hieronder, dan bij gezonde vrijwilligers.

Getuigenis

is een complex spijsvertering symptomen, vaak geassocieerd met vertraagde leegmaken van de maag, Gastro-oesofageale reflux, Oesophagitis (gevoel overflows in epigastria, opgeblazen gevoel, pijn in de bovenbuik, boeren, winderigheid, misselijkheid, braken, maagzuur);

-misselijkheid en braken van functionele, organische, besmettelijke oorsprong, veroorzaakt door radiotherapie, medicamenteuze therapie of een schending van het dieet;

-misselijkheid en braken, veroorzaakt door dopamine agonisten ingeval van hun gebruik in ziekte Parkinson's (zoals levodopa en bromocriptine).

Doseringsschema

Een T chronische dyspepsie volwassenen en kinderen senior 5 jaar benoemen 10 mg (1 tab.) 3 maal / dag 15-30 minuten voor de maaltijd en, indien nodig, voor het slapen gaan.

De maximale dagdosis voor Kinderen in de leeftijd 5 naar 12 jaar is 2.4 mg / kg lichaamsgewicht, en ten 80 mg.

Indien nodig,, in de afwezigheid van het effect, naar volwassenen en kinderen boven de leeftijd van 12 jaar eenmalige toediening kan worden verdubbeld. De maximale dagelijkse dosis – 80 mg.

Een T misselijkheid en overgeven volwassenen en kinderen boven 12 jaar benoemen 20 mg (2 tab.) 3-4 keer per dag voor de maaltijd en voor het slapengaan. De maximale dagelijkse dosis - 80 mg.

Kinderen leeftijd 5 naar 12 jaar benoemen 10 mg (1 tab.) 3-4 keer per dag voor de maaltijd en voor het slapengaan. De maximale dagelijkse dosis - 2.4 mg / kg lichaamsgewicht, en ten 80 mg.

Motilium^® in de vorm van tabletten voor resorptie wordt weergegeven alleen voor Volwassenen en kinderen meer dan een gewicht 35 kg, in de praktijk van de kinderen moet hoofdzakelijk gebruik van opschorting van Motilium^®.

Een T nierfalen Het is aanbevolen dat u het interval tussen toediening van medicatie verhogen. Onnodig. een zeer klein percentage van de drug is uitgescheiden nieren in een ongewijzigde vorm, Het is onwaarschijnlijk dat er een behoefte aan een enkele dosisaanpassing bij patiënten met nierinsufficiëntie is. Echter, wanneer de ontvangst-frequentie reappointing verlaagd moet worden tot 1-2 tijden / dag afhankelijk van de ernst van nierfalen, Moet u mogelijk ook de dosis verlagen.

Regels voor het gebruik van pillen voor resorptie

Pillen voor resorptie zijn beschikbaar in blisterverpakkingen. Omdat de pillen heel kwetsbaar zijn, om schade te voorkomen, moet u niet doordrukken folie.

Om het bemachtigen van de blaren moet de tablet nemen van de folie aan de rand en het volledig te verwijderen uit de cel, waarin de Tablet. Dan zachtjes duwen van de bodem en de Tablet uit het pakket te verwijderen. De tablet moet worden gelegd op taal. Binnen seconden het desintegreren op de tong en het kan worden opgeslokt met speeksel, niet geperst water.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: zelden spijsverteringskanaal aandoeningen; in enkele gevallen – voorbijgaande darm krampen.

CNS: extrapiramidale symptomen (zelden – kinderen; in enkele gevallen – volwassen); volledig omkeerbaar en verdwijnen na de behandeling.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: hyperprolactinemie is mogelijk, zelden leidt tot galactoree, Gyno, amenorrhea.

Allergische reacties: zelden – huiduitslag, netelroos.

Contra

- Gastro-intestinale bloeden;

— mechanische obstructie of perforatie, in die stimulatie van maag motor functie kunnen gevaarlijk zijn;

-prolactine-die scheidt de hypofyse-tumor (prolactinoom);

-gelijktijdige orale ketoconazol;

- Kinderen tot de leeftijd van 5 jaar (voor een gegeven doseervorm);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid product bij patiënten moet met hepatische insufficiëntie aanwijzen (gezien de hoge mate van metabolisme in de lever van domperidon).

Zwangerschap en borstvoeding

Gegevens over het gebruik van Motiliuma^® Wanneer zwangerschap is niet genoeg.

Tot nu toe bestaan er geen gegevens op het verhoogde risico van misvormingen in de mens. Niettemin, Motiliuma gebruiken^® Zwangerschap is alleen mogelijk in gevallen, wanneer de verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Vrouwen concentratie in moedermelk is domperidon 10-50% van de juiste concentratie in plasma en niet overschrijdt 10 ng / ml. Het totale aantal domperidon, jekskretiruemogo breast melk-minder 7 mcg/dag bij de toepassing van de maximaal toelaatbare doses. Onbekend, of dit niveau van negatieve invloed op pasgeborenen. Daarom, als u Motiliuma gebruiken moet^® borstvoeding geven van borstvoeding moet worden gestaakt.

Waarschuwingen

In combinatie met de toepassing van Motiliuma^® antatsidnami of antisekretornymi drugs het verleden moet worden genomen na de maaltijd, dwz. ze moeten niet worden genomen gelijktijdig met Motiliumom^®.

Met langdurige behandeling moeten patiënten met nieraandoeningen worden gehouden onder regelmatige observatie.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Motilium^® heeft geen invloed op rijvaardigheid en het werken met machines.

Overdose

Symptomen: slaperigheid, desoriëntatie en extrapiramidale bijwerkingen, vooral bij kinderen.

Behandeling: toepassing van actieve kool, en nauwgezet gecontroleerde. Anticholinergica, bereidingen, gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen, of antihistaminica zijn effectief bij een extrapiramidale reacties mogelijk.

Geneesmiddelinteracties

Anticholinergica drugs kunnen neutraliseren het optreden van Motiliuma^®.

Biologische beschikbaarheid Motiliuma^® de inname vermindert na een eerdere toelating zimetidina of natriumbicarbonaat. Neem geen antacida en antisecretory drugs tegelijk met Motiliumom^®, tk. ze verminderen de biologische beschikbaarheid.

De belangrijkste metabolische weg van domperidon transformatie treedt op wanneer de deelname van izofermenta CYP3A4. Op basis van in vitro studies die kunnen we ervan uitgaan, die, samen met het gebruik van domperidon en geneesmiddelen, aanzienlijk remming van deze CYP, kan verhogen het niveau van domperidon in plasma. De volgende voorbeelden zijn izofermenta CYP3A4 remmers medicijnen: antischimmelmiddelen azolovogo serie, macrolide antibiotica, HIV-proteaseremmers, nefazodon.

Onderzoek op gezonde vrijwilligers interactie met domperidon ketokonazolom onthuld, dat ketoconazol remt CYP3A4-afhankelijke primaire metabolisme van domperidon, wat resulteert in ongeveer verdrievoudiging met_max en de AUC van domperidon in Plateau fase. De studie van de interactie tussen ketoconazol en domperidon toont, die met domperidon in de dosis 10 mg 4 tijden / dag en de dosis van ketoconazol 200 mg 2 tijden / dag waargenomen rek QT-interval op 10-20 MS. In monotherapie domperidonom in vergelijkbare doses, en bij het nemen van een dagelijkse dosis van 160 mg (wat in 2 keer hoger dan de maximaal toegestane dagelijkse dosis) Er waren geen klinisch significante veranderingen van QT-interval.

Theoretisch (tk. de drug heeft gastrokineticheskim activiteit) Motilium^® invloed kunnen zijn op de absorptie van gelijktijdig gebruikte drugs, in het bijzonder, drugs met een langzaamwerkend van de werkzame stof of preparaten, enterisch beklede. Echter, het gebruik van domperidon in patiënten tegen de achtergrond van de toelating van paracetamol of op maat gemaakte therapie digoxinom zal niet van invloed op het niveau van deze drugs in het bloed.

Motilium^® kunnen ook worden gecombineerd met neiroleptikami, waarop zij geen verhogingen; Dopaminerge agonisten van receptoren (bromocriptine, levodopa), ongewenste perifere effecten die, zoals spijsverteringsstoornissen, misselijkheid, braken, het onderdrukt, niet het neutraliseren van hun basiseigenschappen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

De drug is opgelost om de toepassing als een agent Valium vakantie.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid - 2 jaar.