LOKREN

Actief materiaal: Betaksolol
Wanneer ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: SANOFI WINTHROP-INDUSTRIE (Frankrijk)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt, deelbaar, wit, rondje, lensvormig, met een scheidingslijn aan de ene kant en graveren “KE 20” – ander.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, natrium amylopectine glycolaat, microkristallijne cellulose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat, gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171).

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve beta₁-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. In hoge doses (bij concentraties, meer dan therapeutische) Het heeft weinig membraan stabiliserende werking uitgedrukt (kinidine of vergelijkbaar lokaal anestheticum).

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening, betaxolol snel en volledig (100%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. C_max betaxolol in bloedplasma wordt bereikt door 2-4 Nee. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 85%.

Distributie

De binding aan plasma-eiwitten is ongeveer 50%. V_D bij benadering 6 l / kg. Slecht passeert de BBB en placenta, licht uitgescheiden in moedermelk. Matige oplosbaarheid in vetten.

Metabolisme

Betaxolol wordt gemetaboliseerd in de lever tot inactieve metabolieten.

Aftrek

Uitgescheiden door de nieren als metabolieten (meer 80%), 10-15% – onveranderd. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

T_1/2 met abnormale leverfunctie wordt uitgebreid 33%, maar de klaring verandert niet; met een verminderde nierfunctie T_1/2 dubbelspel (verlaging van de dosis noodzakelijk).

Niet verwijderd door hemodialyse.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- preventie van angina-aanvallen.

Doseringsschema

Gemiddelde therapeutische dosis 20 mg (1 tab.) 1 tijd / dag.

Bij beëindiging van de behandeling adviseren een geleidelijke verlaging van de dosis voor 1-2 weken, vooral bij patiënten met coronaire hartziekte, de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen te voorkomen (secundair gevolg van activering van het sympathische zenuwstelsel).

In Patiënten met een verminderde nierfunctie wanneer CS ≥ 20 ml / min, en y patiënten leverinsufficiëntie Het duurt niet een dagelijkse dosis van Locri correctie behoeven^®. Echter, vroegtijdige behandeling aanbevolen klinische observatie naar evenwicht concentratie van het geneesmiddel in bloedplasma te bereiken (gemiddelde – 4 dag).

Naar patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC < 20 ml / min) en hemodialyse, De aanbevolen startdosering Lokren^® is 5 mg / dag, ongeacht de frequentie en het tijdstip van hemodialysesessies.

De tabletten worden oraal in te nemen, niet kauwen en het drinken van veel vocht.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, slapeloosheid, nachtmerries, depressie, angst, verwarring of op korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, asthenic syndroom, spierzwakte, paresthesieën in de extremiteiten (Bij intermitterende kreupelheid, Syndroom van Raynaud), tremor.

Cardiovasculair systeem: sinusovaya bradycardie, hartslag, orthostatische hypotensie, geleidingsstoornissen infarct, AV блокада (tot hartfalen), Aritmie, verzwakking van myocardiale contractiliteit, ontwikkeling (of verergering) symptomen van hartfalen (zwelling van de enkels, stoppen, goleneй), duidelijke vermindering van de bloeddruk, manifestatie van vasospasme (verminderde perifere circulatie, kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), pijn op de borst.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge slijmvliezen van de mondholte, misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie of diarree, abnormale leverfunctie (donkere urine, gele huid of sclera, cholestase), verandering in de smaak.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, ademhalingsproblemen bij toediening in hoge doses (verlies van selectiviteit); laringo- en bronchospasmen (in gepredisponeerde patiënten).

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: visuele beperking, verminderde secretie van de traanklier, droogheid en pijn van de ogen, conjunctivitis.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: hyperglycemie bij patiënten met niet-insuline afhankelijke diabetes mellitus, hypoglykemie bij patiënten, die insuline, hypothyroid staat.

Dermatologische reacties: overmatig zweten, dermahemia, huiduitslag, psoriasiforme huidreacties, psoriasis stroom verergering.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos.

Ander: rugpijn, gewrichtspijn, de verzwakking van de libido, verminderde potentie, opname (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk); zelden – de opkomst van antinuclear antilichamen (Slechts in uitzonderlijke gevallen wordt vergezeld van klinische symptomen zoals systemische lupus erythematosus, passeren bij het beëindigen van de behandeling).

Contra

- chronisch hartfalen II B-stadium III;

- Cardiogene shock;

- AV-блокада II и III степени (zonder het verbinden van de pacemaker);

- Prinzmetal angina;

- SSS (incl. sinoatrialynaya blokkade);

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Hypotensie;

- Kardiomegalija (zonder tekenen van hartfalen);

- gelijktijdige toepassing sultopride en floctafenine;

- Gelijktijdige MAO-remmers;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor betaxolol.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij aangeboren galactosemie, slechte absorptie van glucose / galactose of lactase-deficiëntie (tk. de constructie omvat lactose).

VAN voorzichtigheid gebruik het medicijn bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties, met feochromocytoom, metabole acidose, vernietiging van ziekten van perifere bloedvaten (claudicatio intermittens, Syndroom van Raynaud), leverfalen, chronisch nierfalen, tijdens hemodialyse, myasthenia, depressie (incl. geschiedenis), ouderen, in-AV blokkade en graden, in chronische obstructieve longziekte (bronchiale astma, emphysema), bij patiënten met psoriasis, bij chronisch hartfalen, thyrotoxicosis, suikerziekte.

Zwangerschap en borstvoeding

IN experimentele studies op dieren niet geopenbaard teratogene effecten Locri^®. Tot op heden, een persoon is niet gemarkeerd teratogene effecten, in gecontroleerde prospectieve studies op aangeboren afwijkingen waargenomen.

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Betaxolol enigszins uitgescheiden in moedermelk. Het risico van hypoglykemie of bradycardie bij kinderen is niet onderzocht. Gebruik indien nodig Lokren^® borstvoeding moet beslissen over de beëindiging van de borstvoeding.

Gevestigd, dat betaxolol de foetus beïnvloedt (intra-uteriene groei, gipoglikemiâ, bradycardie). Bij hartfalen (dekompensatsyy) bij pasgeboren, moeders tijdens de zwangerschap het gebruik van bètablokkers, gehospitaliseerd in de ICU; glucagon toediening berust 0.3 mg / kg; isoprenaline en dobutamine meestal bij voldoende hoge doses en langdurig, waarin nauwkeurige controle vereist.

Het zal duidelijk, dat baby's, waarvan de moeder tijdens de bètablokkers, laatste actie blijft gedurende enkele dagen na de geboorte. Hoewel de resterende effect klinische gevolgen kan hebben, toch kan hart-en vaatziekten te ontwikkelen, die neonatale intensive care. In een dergelijke situatie zou een vermeden injectieoplossingen, uveličivaûŝih OCK (het risico op acute longoedeem). Er zijn ook meldingen van bradycardie, respiratory distress syndrome en hypoglykemie. Daarom raden wij zorgvuldige controle van de pasgeborenen in bijzondere voorwaarden (controle hartslag en bloedglucosespiegels gedurende de eerste 3-5 dagen van het leven).

Waarschuwingen

De behandeling van patiënten met angina pectoris mag nooit abrupt worden onderbroken., plotselinge annulering kan leiden tot ernstige hartritmestoornissen, myocardinfarct of plotselinge dood.

Patiënten, gastheer Lokren^®, monitoring vereist, waaronder het controleren van de hartslag en bloeddruk (aan het begin van de behandeling dagelijks, vervolgens 1 eens 3-4 Maanden), glucosegehalte bij diabetespatiënten (1 eens 4-5 Maanden), controle van de nierfunctie bij oudere patiënten is noodzakelijk (1 eens 4-5 Maanden). Het moet de patiënt wijze van berekening van de hartslag te onderwijzen en te instrueren over de noodzaak van medisch advies van de hartfrequentie minder dan 50 u. / min.

Bij patiënten met coronaire hartziekte moet de dosis geleidelijk worden verlaagd. (gedurende 1-2 weken) en, indien nodig, gelijktijdig een vervangende therapie starten, om de progressie van angina voorkomen. Ongeveer 20% patiënten met angina Beta-blokkers zijn ondoeltreffend (hoofdredenen – ernstige coronaire atherosclerose met een lage drempel van ischemie en hartslag op het moment van de aanval van angina minder 100 u. / min en meer eind-diastolische linker ventriculaire druk, in strijd met de subendocardiaal bloedstroom).

Bij gelijktijdige therapie met clonidine kan de inname ervan slechts enkele dagen na de annulering van Lokren worden stopgezet^®.

Lokren^® moet worden geannuleerd voordat het gehalte aan catecholaminen in het bloed en de urine wordt getest, normetanefrina, vanilinmindal′noj zuur, antinucleaire antilichamen.

Bij bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte kunnen bètablokkers alleen worden voorgeschreven voor matige ziekte, met de keuze voor een selectieve bètablokker bij een lage aanvangsdosis. Beoordeling van de ademhalingsfunctie wordt aanbevolen voordat de behandeling wordt gestart. Als er tijdens de behandeling epileptische aanvallen optreden, kunnen bronchodilatatoren worden gebruikt (beta₂-adrenomimetiki).

Bij patiënten met hartfalen, therapeutisch gecontroleerd, indien nodig kan betaxolol in zeer lage concentraties worden gebruikt, geleidelijk toenemende doses onder strikt medisch toezicht.

De dosis van het medicijn moet worden verlaagd, als de hartslag in rust lager is 50-55 slagen / min en de patiënt heeft klinische manifestaties van bradycardie.

Gezien het negatieve dromotrope effect van bètablokkers, in het geval van AV-blokkade van graad I, moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt.

Bètablokkers kunnen het aantal en de duur van aanvallen van Prinzmetal-angina verhogen. Gebruik van cardioselectieve bèta₁-adrenerge blokkers zijn mogelijk met minder ernstige en gemengde vormen, mits, dat de behandeling wordt uitgevoerd in combinatie met vaatverwijders.

Bètablokkers kunnen de toestand van patiënten met perifere circulatiestoornissen verergeren (De ziekte of het syndroom van Raynaud, arteritis of chronische vernietigende ziekten van de slagaders van de onderste ledematen).

Bij gebruik van bètablokkers voor de behandeling van arteriële hypertensie, veroorzaakt door feochromocytoom, vereist een zorgvuldige controle van de bloeddruk.

Patiënten met diabetes mellitus moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om de zelfcontrole van de bloedglucosespiegels aan het begin van de behandeling te versterken.. De eerste symptomen van hypoglykemie kunnen worden gemaskeerd, in het bijzonder tachycardie, hartkloppingen en zweten.

Bij psoriasis is een zorgvuldige beoordeling van de noodzaak om het medicijn voor te schrijven vereist, tk. er zijn meldingen van een verslechtering van het ziekteverloop tijdens behandeling met bètablokkers.

Bij patiënten met neiging tot ernstige anafylactische reacties (vooral geassocieerd met het gebruik van floctafenine of tijdens desensibilisatie) therapie met bètablokkers kan leiden tot verdere intensivering van reacties en een afname van de effectiviteit van de behandeling. Bij gebruik van het medicijn moet rekening worden gehouden met het risico op het ontwikkelen van anafylactische reacties..

Overweeg bij het uitvoeren van algemene anesthesie, dat bètablokkers reflextachycardie maskeren en het risico op het ontwikkelen van arteriële hypotensie verhogen. Voortzetting van de behandeling met bètablokkers vermindert het risico op aritmie, myocardischemie en hypertensieve crises. De anesthesist moet dat worden geïnformeerd, dat de patiënt werd behandeld met bètablokkers.

Met een geplande operatie en de noodzaak om de medicamenteuze behandeling stop te zetten, moet hiermee rekening worden gehouden, die afkick voor 48 Met h kunt u de gevoeligheid voor catecholamines herstellen. Behandeling met bètablokkers mag niet worden onderbroken bij patiënten met coronaire insufficiëntie; het wordt aanbevolen de behandeling voort te zetten tot de operatie, rekening houdend met het risico, geassocieerd met plotselinge stopzetting van bètablokkers. Voor noodoperaties of in die gevallen, wanneer het stoppen van de behandeling niet mogelijk is, de patiënt moet worden beschermd tegen de gevolgen van prikkeling van de nervus vagus door geschikte premedicatie met atropine (met herhaling indien nodig). Voor algemene anesthesie is het noodzakelijk om geneesmiddelen te gebruiken met een minimaal negatief inotroop effect.

Symptomen van thyreotoxicose kunnen worden gemaskeerd met bètablokkers.

Atleten zouden moeten overwegen, dat het medicijn positief kan reageren bij dopingcontroletests.

Bij gebruik van het medicijn moet alcohol worden uitgesloten.

Ziek, Gebruik contactlenzen, We moeten rekening houden, dat het tijdens de behandeling mogelijk is om traanvocht te verminderen.

Als tabak gebruiken effectiviteit van bètablokkers lager.

De behandeling van oudere patiënten moet worden gestart met een lage dosis en onder nauw toezicht..

Bij patiënten met nierinsufficiëntie moet de dosis worden aangepast afhankelijk van de creatinineconcentratie in het bloed of CC.

Gebruik in Pediatrics

Het medicijn mag niet bij kinderen worden gebruikt., tk. er zijn geen klinische gegevens over de effectiviteit en veiligheid van het gebruik bij deze categorie patiënten.

Overdose

Symptomen: vыrazhennaya bradycardie, duizeligheid, AV блокада, duidelijke vermindering van de bloeddruk, Aritmie, ventriculaire premature slagen, ongevoeligheid, hartfalen, ademhalingsproblemen, bronchospasme, cyanose van vingernagels en handpalmen, krampen.

Behandeling: maagspoeling, benoeming van adsorberende middelen; bij bradycardie of een te sterke bloeddrukdaling wordt intraveneuze toediening van atropine in een dosis aanbevolen 1-2 mg; 1 mg glucagon herhaald indien nodig; op hetzelfde moment, indien nodig, geef een langzame infusie 25 mcg isoprenaline en dobutamine wordt toegediend in een dosis 2.5-10 ug / kg / min.

Geneesmiddelinteracties

Veel geneesmiddelen kunnen bradycardie veroorzaken. Deze groep omvat bètablokkers, antiaritmica klasse IA (kinidine, disopyramide), amiodaron en sotalol in de klasse III antiaritmica, diltiazem en verapamil rond Klassa IV, en digitalisglycosiden, klonidin, guanfaцin, mefloquine en cholinesteraseremmers, geïndiceerd voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer.

Indiceerd in combinatie

In een applicatie met floctafenine (bij shock of hypotensie, wijten floctafenine) bètablokkers kan leiden tot een vermindering van compensatoire reacties cardiovasculaire systeem.

In een applicatie met sultopride ontwikkelen bradycardie (additief effect).

Combinaties, Vermijden

Hoewel het gebruik van calciumkanaalblokkers (bepridil, diltiazem en verapamil) er zijn inbreuken op automatisme (vыrazhennaya bradycardie, Stop sinus), AV-geleidingsstoornissen, hartfalen (synergie). Deze combinatie kan alleen onder strikte klinische observatie en monitoring van de ECG worden gebruikt (vooral bij ouderen of aan het begin van de therapie).

Bij gelijktijdig gebruik met amiodaron kunnen contractiliteitsstoornissen optreden, automatisme en geleidbaarheid (onderdrukking van sympathische compensatiemechanismen).

Combinaties, die met voorzichtigheid moet worden gebruikt

Overweeg het gebruik van gehalogeneerde inhalatiemiddelen voor algehele anesthesie, dat tijdens de operatie het effect van blokkering van β-adrenerge receptoren kan worden geëlimineerd door bèta-adrenostimulantia. Doorgaans, De behandeling met bètablokkers mag niet worden gestopt, en abrupt staken van de medicatie moet in ieder geval worden vermeden. De anesthesist moet over de behandeling worden geïnformeerd.

Bij gelijktijdig gebruik met Lokren^® klasse IA anti-aritmica (kinidine, hydrokinidine en disopyramide) en klasse III (Amiodaron, dofetilid, iʙutilid, sotalol), sommige neuroleptica uit de fenothiazinegroep (chlorpromazine, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamiden (amysulpryd, sulьpirid, tyapryd), butyrofenonen (droperidol, haloperidol), andere antipsychotica (pimozid), evenals cisapride, difemanila, Erythromycine (voor / in de), halofantrine, misolastin, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine (voor / in de) en vincamine (voor / in de) mogelijk verhoogd risico op ventriculaire aritmie, vooral het type “pirouette” (als een combinatietherapie vereist is, is monitoring van de klinische toestand en het ECG vereist).

Bij gelijktijdig gebruik met propafenon kunnen contractiliteitsstoornissen optreden, automatisme en geleidbaarheid (door sympathische compensatiemechanismen te onderdrukken), waarvoor monitoring van de klinische toestand en ECG vereist is.

In combinatie met baclofen is een toename van het antihypertensieve effect mogelijk (bloeddrukcontrole en dosisaanpassing is nodig indien nodig).

In combinatie met insuline en orale hypoglycemische middelen, moeten sulfonylureumderivaten worden overwogen, dat alle bètablokkers symptomen van hypoglykemie kunnen maskeren (gevoel van hartkloppingen en tachycardie). De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de noodzaak om de bloedglucoseregulatie te verbeteren, vooral aan het begin van de behandeling.

Bij gelijktijdig gebruik met cholinesteraseremmers (donepezil, galantamin, ambenoniumchloride, neostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine) mogelijk verhoogd risico op het ontwikkelen van bradycardie (additief effect), die monitoring van de klinische toestand vereist.

In combinatie met antihypertensiva met een centrale werking (klonidin, apraclonidine, alpha methyldopa, guanfaцin, moksonidin, rilmenidine) een significante stijging van de bloeddruk is mogelijk met een scherpe annulering van een centraal werkend antihypertensivum (het is noodzakelijk om abrupt staken van het antihypertensivum te vermijden en de klinische toestand te bewaken).

Met intraveneuze toediening van lidocaïne is het mogelijk om de concentratie van lidocaïne in het bloedplasma te verhogen met een mogelijke toename van ongewenste neurologische symptomen en effecten van het cardiovasculaire systeem (verminderd metabolisme van lidocaïne in de lever), die monitoring van de klinische toestand en ECG vereist en, misschien, controle van de concentratie van lidocaïne in bloedplasma tijdens behandeling met bètablokkers en na beëindiging ervan. Indien nodig, – dosisaanpassing van lidocaïne.

Combinaties, waarmee rekening moet worden gehouden

Bij gelijktijdig gebruik met NSAID's voor systemisch gebruik (incl. selectieve COX-2 remmers) een afname van het hypotensieve effect is mogelijk (remming van de prostaglandinesynthese en het vasthouden van water en natrium).

Bij gelijktijdig gebruik met calciumkanaalblokkers is de ontwikkeling van arteriële hypotensie mogelijk, bloedsomloop bij patiënten met latent of ongecontroleerd hartfalen. Behandeling met bètablokkers kan de sympathische reflexmechanismen minimaliseren.

In een gezamenlijke aanvraag met tricyclische antidepressiva (imipramine-type), antipsychotica kunnen het bloeddrukverlagend effect versterken en het risico op het ontwikkelen van orthostatische hypotensie verhogen (additief effect).

Bij gelijktijdig gebruik met mefloquine neemt het risico op bradycardie toe (additief effect).

Bij gebruik samen met dipyridamol (voor / in de) kan het bloeddrukverlagende effect te verhogen.

Bij gelijktijdige toediening met alfablokkers, gebruikt in de urologie (alьfuzozin, doksazozin, prazosine, tamsulozin, terazosin), het antihypertensieve effect neemt toe en het risico op orthostatische hypotensie neemt toe.

In combinatie met amifostine is een toename van het antihypertensieve effect mogelijk.

Allergenen, voor immunotherapie, of allergeenextracten voor huidtesten, het risico op ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten verhogen, het ontvangen van betaxolol.

Bij intraveneuze toediening verhoogt fenytoïne de ernst van het cardiodepressieve effect en de kans op verlaging van de bloeddruk bij patiënten, betaxolol gebruiken.

Bij gelijktijdig gebruik vermindert betaxolol de klaring van xanthines (behalve difillina) en verhoogt hun concentratie in bloedplasma, vooral bij patiënten met een aanvankelijk verhoogde klaring van theofylline (bv, onder invloed van roken).

Het antihypertensieve effect van betaxolol wordt verzwakt door oestrogenen (natriumretentie).

In combinatie met betaxolol, hartglycosiden, methyldopa, reserpine en guanfacine verhogen het risico op het ontwikkelen of verergeren van bradycardie, AV-blokkade, hartstilstand.

In combinatie met betaxolol, nifedipine, Urineafdrijvend, klonidin, simpatolitiki, hydralazine en andere antihypertensiva kunnen leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk.

Bij gelijktijdig gebruik verlengt betaxolol de werkingsduur van niet-depolariserende spierverslappers en versterkt het het anticoagulerende effect van coumarines.

In combinatie met betaxolol ethanol, sedativa en slaapmiddelen drugs verhogen CNS depressie.

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers door een aanzienlijke toename van de hypotensieve werking, de onderbreking in de behandeling tussen het gebruik van MAO-remmers en betaxolol moet minimaal zijn 14 dagen.

In combinatie met betaxolol, verhogen niet-gehydrogeneerde ergotalkaloïden het risico op het ontwikkelen van perifere circulatiestoornissen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij of beneden 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.