LIDOKAIN (De oplossing voor de aan / in de)

Actief materiaal: Lidokain
Wanneer ATH: C01BB01
CCF: Antiaritmica. Класс I B
Wanneer CSF: 01.11.01.01.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Oplossing voor / in de duidelijk, kleurloos of bijna kleurloos, zonder geur.

Hulpstoffen: water d / en.

2 ml – kleurloze glazen flesjes (5) – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN

Farmacologische werking

Klasse IB antiaritmica, mestnый verdoving, derivaat aceetanilide. Het heeft een membraan stabiliserende werking. Het veroorzaakt de blokkade van natriumkanalen in exciteerbare neuronale membranen en membranen cardiomyocyten.

Vermindert de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode in Purkinje vezels, onderdrukt hun automatisme. Dit remt de elektrische activiteit van lidocaïne gedepolariseerde, aritmogeen websites, maar gering mogelijk effect op de elektrische activiteit van normale weefsels. Bij gebruik in hoge therapeutische doses verandert nauwelijks myocardcontractiliteit en vertraagt ​​de AV-geleiding. Bij gebruik als anti-aritmie in / bij de introductie begin van de werking door middel 45-90 sec, duur – 10-20 m; toen i / m administratie het begin van de actie door middel van 5-15 m, duur – 60-90 m.

Het veroorzaakt allerlei plaatselijke verdoving: terminal, infiltratie, provodnikovuju.

Farmacokinetiek

Na / m absorptie is bijna voltooid. Verdeling van snelle, V_D gaat over 1 l / kg (bij patiënten met hartfalen na). De eiwitbinding is afhankelijk van de concentratie van werkzame stof in plasma en 60-80%. Voornamelijk gemetaboliseerd in de lever, waarbij de vorming van actieve metabolieten, die kan bijdragen aan de manifestatie van therapeutische en toxische effecten, vooral na infusie voor 24 h of meer.

T_1/2 Het neigt bifasische met een faseverdeling te 7-9 m. Over het algemeen T_1/2 dosisafhankelijke, is 1-2 en h worden verhoogd tot 3 uur of meer tijdens een lange / infusie (meer 24 Nee). Uitgescheiden door de nieren als metabolieten, 10% onveranderd.

Getuigenis

In cardiologie praktijk: behandeling en preventie van ventriculaire aritmieën (aritmie, tachycardie, fladderen, fibrillatie), incl. acuut myocardiaal infarct, toen geïmplanteerde pacemaker, wanneer glycoside intoxicatie, narkoze.

Anesthesie: terminal, infiltratie, draden, cerebrospinale (Epidurale) anesthesie in de chirurgie, verloskunde en gynaecologie, Urologie, Oogheelkunde, Tandheelkunde, Oorheelkunde; blokkade van perifere zenuwen en ganglia.

Doseringsschema

In een antiarrhythmic volwassenen bij toediening in een oplaaddosis / in – 1-2 mg / kg voor 3-4 m; De gemiddelde enkelvoudige dosis 80 mg. Ga dan rechtdoor druppelinfusie met een snelheid van 20-55 ug / kg / min. Drip infuus kunnen tijdens worden uitgevoerd 24-36 Nee. Eventueel achtergrond druppelinfuus kan worden herhaald op / bolus dosis lidocaïne 40 mg na 10 minuten na de eerste ladingsdosis.

V / m zijn geïntroduceerd door 2-4 mg / kg, indien nodig, re-introductie is mogelijk door 60-90 m.

Kinderen met aan / in een oplaaddosis – 1 mg / kg, Indien nodig, kan herintroductie van 5 m. Voor continue / v infusie (meestal na toediening van de oplaaddosis) – 20-30 ug / kg / min.

Voor gebruik in de chirurgische en verloskundige praktijk, Tandheelkunde, KNO-practice mode afzonderlijk instellen, Afhankelijk van het bewijs, klinische situatie en de doseringsvorm.

De maximale dosering: volwassenen met / in een oplaaddosis – 100 mg, op latere druppelinfuus – 2 mg / min; toen i / m administratie – 300 mg (over 4.5 mg / kg) gedurende 1 Nee.

Kinderen in het geval van re-loading dosis om 5 min totale dosis is 3 mg / kg; continue I / infusie (meestal na toediening van de oplaaddosis) – 50 ug / kg / min.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, zwakte, rusteloosheid, nistagmo, verlies van bewustzijn, slaperigheid, visuele en auditieve stoornissen, tremor, Trizm, krampen (Het verhoogt het risico op de ontwikkeling tegen de achtergrond van hypercapnie en acidose), syndroom “cauda equina” (verlamming van de poten, paresthesie), stethoparalysis, ademstilstand, Motorblok en gevoelige, Verlamming van de ademhalingsorganen (beter ontwikkelen bij subarachnoïdale anesthesie), gevoelloosheid van de tong (bij gebruik in de tandheelkunde).

Cardiovasculair systeem: verhoogde of verlaagde bloeddruk, tachycardie – wanneer toegediend vasoconstrictor, perifericheskaya vaatverwijding, ineenstorting, pijn op de borst.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, onvrijwillige ontlasting.

Allergische reacties: huiduitslag, netelroos (op de huid en slijmvliezen), jeukende huid, angio-oedeem, anafylactische shock.

Lokale reacties: spinale anesthesie – rugpijn, met epidurale anesthesie – ongeluk krijgen in de subarachnoïdale ruimte; wanneer het lokaal toegepast in Urologie – uretrit.

Ander: onvrijwillig urineverlies, metgemoglobinemiâ, aanhoudende verdoving, verminderd libido en / of sterkte, respiratoire depressie, tot aan de aanslag, gipotermiя; onder narcose in de tandheelkunde: gevoelloosheid en paresthesias van de lippen en de tong, verlenging van de anesthesie.

Contra

Zware bloeden, schok, hypotensie, de voorgestelde injectieplaats infectie, vыrazhennaya bradycardie, cardiogene shock, ernstig chronisch hartfalen, SSS oudere patiënten, AV-blok II en III graden (behalve, als een probe om de ventrikels te stimuleren), ernstige leveraandoening.

Voor subarachnoïdale anesthesie – compleet hartblok, bloeden, hypotensie, schok, infectie venue lumbaalpunctie, bloedvergiftiging.

Verhoogde gevoeligheid voor lidocaïne en andere lokale anesthetica van het amidetype.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap en borstvoeding alleen worden gebruikt voor de gezondheid. Lidocaïne wordt uitgescheiden in de moedermelk.

In de verloskundige praktijk met voorzichtigheid gebruikt paracervicale voor schendingen van de ontwikkeling van de foetus, placenta insufficiëntie, vroeggeboorte, perenoshennosti, gestosis.

Waarschuwingen

C Voorzichtigheid moet worden gebruikt wanneer de omstandigheden, gepaard met een daling in hepatische bloedstroom (incl. bij chronisch hartfalen, leverziekten), progressieve bloedsomloop insufficiëntie (meestal het gevolg van hartblok en shock), in zwaar en verzwakte patiënten, bij oudere patiënten (senior 65 jaar); voor de epidurale anesthesie – neurologische aandoeningen, Bloedvergiftiging, onmogelijkheid punctie vanwege vervorming van de wervelkolom; voor subarachnoïdale anesthesie – bij rugpijn, herseninfecties, goedaardige en kwaadaardige tumoren van de hersenen, coagulatiestoornissen bij verschillende herkomst, migraine, subarachnoïdale bloeding, hypertensie, hypotensie, paresthesie, psychose, Hysterie, bij onwillige patiënten, onmogelijkheid punctie vanwege vervorming van de wervelkolom.

Voorzichtigheid wordt toegediend lidocaïne in het weefsel met een overvloed vascularisatie (bv, in de nek met de schildklier chirurgie), in zulke gevallen lidocaïne toegepast in lagere doses.

Hoewel het gebruik van beta-blokkers, cimetidine vereist een verlaging van de dosis van lidocaïne; polymyxine B – moet respiratoire functie controleren.

Tijdens de behandeling MAO-remmers niet worden gebruikt lidocaïne parenterale.

Oplossingen voor injecties, bestaande uit epinefrine en norepinefrine, niet geschikt voor aan / in de.

Lidocaïne kan niet worden toegevoegd aan bloedtransfusies.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Na het aanbrengen van lidocaïne niet wordt aangeraden om deel te nemen aan activiteiten, Het vereist een hoge concentratie van de aandacht en snelle psychomotorische reacties.

Geneesmiddelinteracties

In een applicatie met barbituraten (incl. fenobarbital) kan het metabolisme van lidocaïne in de lever verhogen, het verlagen van plasma concentraties en, daardoor, vermindering van de therapeutische werkzaamheid.

Hoewel het gebruik van beta-blokkers (incl. met propranolol, nadololom) kan de werking van lidocaïne vergroten (incl. giftig), blijkbaar, wegens het metabolisme in de lever vertragen.

Bij gelijktijdige toepassing met MAO-remmers kan de plaatselijke verdoving lidocaïne actie verhogen.

In een applicatie met drugs, waardoor een blokkade van neuromusculaire transmissie (incl. met suxamethoniumchloride) kan de effecten van drugs te verhogen, waardoor een blokkade van neuromusculaire transmissie.

In een applicatie met drugs en kalmeringsmiddelen kunnen depressieve effecten te verhogen op het centrale zenuwstelsel; met aymalinu, xinidinom – kan cardiodepressieve actie verhogen; met amiodaron – beschreven gevallen van epileptische aanvallen en SSS.

In een applicatie met geksenalom, thiopental natrium (I /) mogelijke respiratoire depressie.

Bij gelijktijdige toepassing met valium verhoogde toxiciteit van lidocaïne; met midazolam – matige afname van de concentratie van lidocaïne in plasma; met morfine – versterking van het analgetische effect van morfine.

In een applicatie ontwikkeld met prenylamine risico types ventriculaire aritmie “pirouette”.

Er zijn gevallen excitatie, hallucinaties terwijl het gebruik van procaïnamide.

Hoewel het gebruik van propafenon de duur kan verhogen en de ernst van bijwerkingen van het CZS.

Men gelooft, dat onder invloed van rifampicine lidocaïne in plasma kan verlagen.

Als beide / v infusie van lidocaïne en fenytoïne de bijwerkingen van centrale oorsprong kan toenemen; beschreef het geval sinoatriale blokkade vanwege het additief actie cardiodepressieve lidocaïne en fenytoïne.

Patiënten, ontvangende fenytoïne als anticonvulsant, kan de concentratie van lidocaïne verminderen plasma, als gevolg van de inductie van microsomale leverenzymen onder invloed van fenytoïne.

Bij een toepassing met cimetidine matig verminderde klaring van lidocaïne en verhoogt de concentratie in het bloedplasma, bestaat het risico van verhoogde bijwerkingen van lidocaïne.