KVENTIAKS

Actief materiaal: Quetiapine
Wanneer ATH: N05AH04
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Wanneer CSF: 02.01.02.04
Fabrikant: Krka-RUS LTD (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, Film-coated bruinrood, rondje, lensvormig, afgeschuind.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel (Type A), magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 4000, kleurstof ijzeroxide geel (E172), rood ijzeroxide kleurstof (E172).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen, Film-coated licht geel, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel (Type A), magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 4000, kleurstof ijzeroxide geel (E172).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit, rondje, lensvormig, afgeschuind.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel (Type A), magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel (Type A), magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit, Ovaal, lensvormig.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel (Type A), magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Farmacologische werking

Antipsychoticum (anxiolytische). Quetiapine is een atypisch antipsychoticum, die hogere affiniteit vertoont voor serotonine 5HT₂-Receptor, dan voor dopamine D₁– en D₂-receptoren in de hersenen. Quetiapine heeft affiniteit voor histamine en α₁-adrenoceptor, en een lagere affiniteit voor α₂-adrenoceptor. Er waren geen merkbare affiniteit voor muscarine cholinerge quetiapine en benzodiazepinereceptoren.

De standaard testen quetiapine toont antipsychotische activiteit.

De resultaten van de studie van extrapiramidale symptomen bij dieren aangetoond, dat quetiapine veroorzaakt zwakke katalepsie in een dosering, effectief blokkeren van de dopamine D₂-receptoren. Quetiapine is een selectieve vermindering van de activiteit-A10 mesolimbische dopaminerge neuronen, ten opzichte van de A9 nigrostriatale neuronen,, betrokken bij motorische functies.

Er waren geen verschillen tussen de quetiapine (dosis 75-750 mg / dag) en placebo in het voorkomen van gevallen van extrapyramidale symptomen en gelijktijdig gebruik van anticholinergica. Er is geen verhoging op lange termijn van de concentratie van prolactine in het bloedplasma.

Quetiapine langdurige ondersteuning klinische verbetering bij patiënten, waarvan de positieve effect ontwikkeld aan het begin van de behandeling.

De duur van de blootstelling van quetiapine op serotonine 5HT₂-en dopamine receptoren en D₂-receptoren is dan 12 h na toediening.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Absorptie – hoog, eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van. Plasmaproteïnebinding – 83%.

De farmacokinetiek van quetiapine is lineair en verschilt niet bij mannen en vrouwen.

Metabolisme

Extensief gemetaboliseerd in de lever met de vorming van farmacologisch inactieve metabolieten onder invloed van CYP3A4. Quetiapine en verschillende van haar metabolieten zijn zwakke remmers van het iso-enzymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 en 3A4 menselijke cytochroom P450, maar bij concentraties van, minst, in 10-50 maal de concentratie van het geneesmiddel bij gebruik in het traject van effectieve doses 300 naar 450 mg / dag.

Op basis van in vitro, niet verwacht, dat gelijktijdige toediening van quetiapine met andere geneesmiddelen zal resulteren in een klinisch significante remming van cytochroom P450 metabolisme van andere geneesmiddelen.

Aftrek

T_1/2 ongeveer 7 Nee. Meld het nieuws over 73% en door de darm – 21%. Minder 5% Quetiapine wordt niet gemetaboliseerd en onveranderd.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

De gemiddelde klaring van quetiapine bij ouderen 30-50% minder, dan bij patiënten in de leeftijd van 18 naar 65 jaar.

De gemiddelde plasmaklaring van quetiapine bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml / min / 1,73 m³) en bij patiënten met een leverziekte (stabiele alcoholcirrose) verminderd met ongeveer 25%.

Getuigenis

- Behandeling van acute en chronische psychoses, waaronder schizofrenie;

- Behandeling van manische episodes bij bipolaire stoornis.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt in voorgeschreven, 2 maal / dag, ongeacht de maaltijd.

Een T behandeling van acute en chronische psychoses, waaronder schizofrenie, dagelijkse dosis in het eerste 4 dag: 1-Dag – 50 mg; 2-Dag – 200 mg; 3-Dag – 200 mg en 4 dag – 300 mg. Vanaf 4e dag, dagelijkse dosis is 300 mg. Afhankelijk van het klinische effect en de verdraagbaarheid van de dosis van individuele verschillen 150 mg / dag 750 mg / dag. De maximale dagelijkse dosis voor de behandeling van schizofrenie – 750 mg.

Een T de behandeling van manische episodes bij bipolaire stoornis quetiapine wordt aanbevolen als monotherapie of als aanvullende therapie om de stemming te stabiliseren.

De dagelijkse dosis in de eerste 4 dag: 1-Dag – 100 mg; 2-Dag – 200 mg; 3-Dag – 300 mg en 4 dag – 400 mg. Vergroting dagelijkse dosis kan vervolgens 200 mg / dag 6 Dagopvang is 800 mg. Afhankelijk van het klinische effect en de verdraagbaarheid van de dosis van individuele verschillen 200 mg / dag 800 mg / dag. Doorgaans, effectieve dosis varieert van 400 mg 800 mg / dag. De maximale dagelijkse dosis – 800 mg.

Onnodig. plasmaklaring van quetiapine in oudere patiënten verminderd met 30-50%, het geneesmiddel met voorzichtigheid voorgeschreven, met name in het begin van de behandeling. De startdosering – 25 mg / dag, gevolgd door een stijging van 25-50 mg tot effectieve dosis te bereiken.

In Patiënten met nier- en leverfalen Aanbevolen om de behandeling te beginnen met 25 mg / dag. In de toekomst, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosis te verhogen 25-50 mg tot effectieve dosis te bereiken.

Bijwerking

Indeling van de incidentie van bijwerkingen (WIE): Vaak (> 1/10), vaak (> 1/100, < 1/10), zeldzaam (> 1/1000, < 1/100), zelden (>1/10 000, < 1/1000), zelden (< 1/10 000, inclusief incidentele meldingen).

Vanaf het hematopoietische systeem: vaak – leukopenie; zeldzaam – eozinofilija; zelden – neutropenie.

Een deel van het centrale en perifere zenuwstelsel: heel vaak - duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn; vaak – syncope; zeldzaam – angst, opwinding, slapeloosheid, acathisie, tremor, krampen, depressie, paresthesie; zelden – maligne neurolepticasyndroom (hyperthermie, verstoring van het bewustzijn, spierrigiditeit, vegetatieve-vasculaire aandoeningen, een toename van CPK concentraties); zelden – pozdnyaya dyskinesie.

Cardiovasculair systeem: vaak – tachycardie, orthostatische hypotensie, QT prolongatie op het ECG.

Het ademhalingssysteem: rhinitis, keelholteontsteking.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – droge mond, constipatie, diarree, indigestie, verhoging van serumtransaminasen (ACT или АЛТ); zelden – geelzucht, misselijkheid, braken, buikpijn; zelden – hepatitis.

Allergische reacties: zeldzaam – huiduitslag, hypersensitiviteitsreacties; zelden – angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: zelden – priapisme.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: vaak – Gewichtstoename (vooral in de eerste weken van de behandeling); zelden – hyperglykemie of diabetes decompensatie.

Laboratoriumbevindingen: zeldzaam – Verhogingen in serumniveaus van GGT en triglyceriden (niet-nuchtere), hypercholesterolemie; vermindering schildklierhormoon (het totaal T4 en vrij T4 / in de eerste 4 Week /, evenals de totale T3 en rT3 / Alleen hoge doses quetiapine /).

Ander: vaak – perifeer oedeem, asthenie; zelden – lage rugpijn, pijn op de borst, subfebrilitet, spierpijn, xerosis, caligation.

Contra

- Borstvoeding;

- Kinderen en adolescenten tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor quetiapine of andere ingrediënten.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven aan patiënten met cardiovasculaire en cerebrovasculaire ziekten, of andere voorwaarden, predispositie voor hypotensie, congenitale QT prolongatie op het ECG of in aanwezigheid Condities, QT-verlenging veroorzaken (gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, verlenging van het QT-interval, congestief hartfalen, kaliopenia, gipomagniemiya), leverfalen, epilepsie, epileptische aanvallen in de geschiedenis, zwangerschap, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid en werkzaamheid van quetiapine bij zwangere vrouwen zijn niet vastgesteld. Daarom kan de zwangerschap alleen quetiapine worden toegepast, indien de verwachte voordelen opwegen tegen het potentiële risico.

De mate van uitscheiding van quetiapine met moedermelk niet is geïnstalleerd. Vrouwen moet worden geadviseerd om borstvoeding te vermijden tijdens het gebruik van quetiapine.

Waarschuwingen

Bij abrupte annulering van hoge doses antipsychotica de volgende ernstige reacties kunnen ondervinden (opname) – misselijkheid, braken, zelden slapeloosheid. Gevallen van verergering van psychotische symptomen en het optreden van onwillekeurige bewegingsstoornissen (acathisie, dystonie, dyskinesie). In deze verbinding,, opheffing van het geneesmiddel geleidelijk aanbevolen.

Bij de benoeming van quetiapine samen met drugs, verlenging van het QT-interval, Zorg moet worden genomen, vooral bij oudere patiënten, congestief hartfalen, hypokaliëmie en hypomagnesiëmie.

Aangezien, quetiapine, dat het centrale zenuwstelsel beïnvloeden, het geneesmiddel moet worden gebruikt bij combinatie met andere geneesmiddelen, een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel. Het wordt aanbevolen om zich te onthouden van alcohol.

Wanneer de symptomen van tardieve dyskinesie de dosis verlagen of het gebruik van quetiapine stoppen.

In gecontroleerde klinische studies was er geen verschil gevonden in de incidentie van epileptische aanvallen tussen quetiapine en placebo. Maar, alsook in de behandeling van andere antipsychotica, Het aanbevolen bij patiënten met de aanwezigheid van een geschiedenis van epileptische aanvallen.

Maligne neurolepticasyndroom kan worden geassocieerd met de lopende antipsychotische behandeling. De klinische manifestaties van het syndroom zijn: hyperthermie, veranderde mentale toestand, spierrigiditeit, volatiliteit van het autonome zenuwstelsel, een toename van CPK urovnja. Met de ontwikkeling van dit syndroom, moet quetiapine te worden gestaakt en een passende behandeling.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandeling met quetiapine wordt aangeraden voorzichtig te zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

De gegevens over overdosering van quetiapine beperkt. Er zijn gevallen ontvangen quetiapine, meer dan 30 g. Bij de meeste patiënten zijn de bijwerkingen niet waargenomen, bij hun bijwerkingen waren. Geregistreerd geval van overlijden tijdens het gebruik 13.6 Mr. quetiapine. Zeer zelden gerapporteerde gevallen van overdosering met quetiapine, leidt tot een verlenging van het QT interval, coma of de dood. Bij patiënten met ernstige cardiovasculaire ziektegeschiedenis van de kans op bijwerkingen kan toenemen bij overdosering.

Symptomen: chrezmernaya sedatie, slaperigheid, tachycardie, verlagen van de bloeddruk.

Behandeling: symptomatische behandeling, Evenementen, gericht op het handhaven van de luchtwegen functie, Cardiovasculaire, adequate zuurstofvoorziening en ventilatie. Geen specifiek tegengif.

Geneesmiddelinteracties

Quetiapine niet inductie van de lever enzym systemen veroorzaken, betrokken bij het metabolisme van fenazon en lithium.

Gelijktijdige toediening van quetiapine met drugs, potentieel remmende leverenzymen, Taki hoe carbamazepine of fenytoïne, alsook met barbituraten, rifampicine, kan de plasmaconcentraties van quetiapine te verminderen, die verhoogde doses Kventiaksa kan vereisen, afhankelijk van het klinische effect. Het is ook noodzakelijk om de afschaffing van fenytoïne of carbamazepine overwegen, of enige andere inductor van leverenzymen systeem of vervang de drug, non-inducerende microsomale leverenzymen (bv, valproïnezuur).

De belangrijkste enzym, bij de metabolisering van quetiapine, является изофермент CYP3A4. De farmacokinetiek van quetiapine niet verandert, terwijl de toepassing van cimetidine (P450-remmer), fluoxetine (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) of antidepressivum imipramine (remmer van CYP2D6).

Het wordt aangeraden om voorzichtig te zijn tijdens quetiapine en systemische toediening van remmers van CYP3A4 (azole antimycotica en macroliden), tk. plasmaconcentraties van quetiapine toenemen. Daarom is het noodzakelijk om lagere doses van quetiapine gebruiken. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan de ouderen en verzwakte patiënten.

De farmacokinetiek van quetiapine werd niet significant beïnvloed bij gelijktijdige toediening met antipsychotica – risperidon of haloperidol. Echter, het gelijktijdig gebruik van quetiapine met thioridazine leidde tot een verhoogde klaring van quetiapine.

Drugs, CNS depressiva, ethanol en verhoogt het risico van bijwerkingen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.

Gebruik het medicijn niet gebruiken na de vervaldatum.