КОРДАФЛЕКС

Actief materiaal: Nifedipine
Wanneer ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1, I73.0
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt gele kleur, матовые или слегка блестящие, rondje, lensvormig, met een zwakke kenmerkende geur.

Hulpstoffen: поливинилбутирал, magnesiumstearaat, talk, hydroksypropyltsellyuloza, natriumcroscarmellose, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, Titaniumdioxide, geel ijzeroxide, gipromelloza.

100 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Tabletten met aanhoudende afgifte, bedekt коричневато-лилового цвета, rondje, lensvormig, с матовой или слегка блестящей поверхностью, reukloos of met een zwakke kenmerkende geur; van presentaties – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, natriumcroscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talk, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide, ijzeroxide rood, magnesiumstearaat.

30 PC. – banken in donkere glazen (1) – Kartonnen dozen.
60 PC. – banken in donkere glazen (1) – Kartonnen dozen.

Farmacologische werking

Selectieve calciumantagonisten slow, 1,4-dihydropyridine-derivaat. Het heeft antihypertensieve en antianginal. Nifedipine vermindert de huidige extracellulaire calciumionen in hartspiercellen en gladde spiercellen van coronaire en perifere arteriën. Bij therapeutische doses, huidige normaliseert transmembrane calciumionen, schendingen in een aantal pathologische aandoeningen, прежде всего при артериальной гипертензии. Het vermindert spasmen en verwijdt coronaire en perifere arteriële vaten, vermindert de perifere vasculaire weerstand, vermindert afterload en zuurstofbehoefte van het myocard. Dit verbetert de bloedstroom naar ischemische gebieden in het myocardium zonder syndrome “stelen”, en verhoogt ook het aantal functionerende zekerheden.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, en anti-aritmische actie. Het heeft geen invloed op de toon van aderen. Nifedipine verhoogt de doorbloeding van de nier, waardoor matige natriurese. In hoge doses remt de afgifte van calcium ionen uit intracellulaire opslagplaatsen. Het vermindert het aantal werking van calciumkanalen, zonder invloed uit te oefenen op het moment dat ze worden geactiveerd, van inactivatie en herstel.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie

При приеме внутрь быстро и почти полностью (meer 90%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Biobeschikbaarheid – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_max bloed bereikt door 0.5-1 h na toediening.

Eenmaal binnen 1 tab. langwerkende 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 Nee (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h geleidelijk wordt verlaagd.

Distributie

De binding aan plasma-eiwitten (alьʙuminami) is 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Het dringt door de BBB (minder 5%), de placenta, uitgescheiden in de moedermelk.

Niet ophoopt.

Metabolisme

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metabolieten, не обладающих фармакологической активностью.

Aftrek

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg T_1/2 нифедипина составляет 2 Nee, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – over 3.8-16.9 Nee.

60-80% van een orale dosis wordt uitgescheiden in de urine als inactieve metabolieten, restant – с желчью и калом.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipine.

Chronisch nierfalen, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Getuigenis

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pil 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, incl. ангиоспастической (Prinzmetal angina);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Doseringsschema

De modus afzonderlijk instellen, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Volwassenen Kordafleks^® in de vorm van tabletten, bedekt, benoemen 10 mg (1 tab.) 3 maal / dag. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 maal / dag. De maximale dagelijkse dosis – 40 mg. Интервал между приемами препарата – niet minder 2 Nee.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. De initiële dosis – 20 mg (1 tab.) 2 maal / dag met tussenpozen 12 Nee. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, doorgaans, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 maal / dag. De maximale dagelijkse dosis – 120 mg.

In oudere patiënten фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Een T умеренных нарушениях функции печени или почек correctie doseren regime is niet vereist. Een T выраженном нарушении функции печени de maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 40 mg.

Medicijn in tabletvorm, bevattende 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – ongeacht de maaltijd, zonder te kauwen, met een beetje water.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: blozen, ernstige hypotensie, perifeer oedeem, tachycardie; zelden – toenemende angina-aanvallen (Het vereist verwijdering van het geneesmiddel), усиление сердечной недостаточности, zwijm.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaapstoornissen (slaperigheid of slapeloosheid); in enkele gevallen – stemming labiliteit, visuele beperking; langdurig gebruik bij hoge doses – paresthesieën in de extremiteiten, tremor.

Uit het spijsverteringsstelsel: diarree, constipatie, misselijkheid, maagzuur; zelden (при длительном приеме препарата) – droge mond, winderigheid, intrahepatische cholestase, verhoging van levertransaminasen; in sommige gevallen – giperplaziya rechts, gingivitis, anorexia.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenie; in sommige gevallen – bloedarmoede.

Uit de urinewegen: verhoging van de dagelijkse urineproductie; zelden – verslechtering van de nierfunctie bij patiënten met chronische nierinsufficiëntie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: mialgii; in enkele gevallen – artritis.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: in enkele gevallen – gynaecomastie, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), gewichtsverandering, galactorroe.

Allergische reacties: zelden – netelroos, huiduitslag, jeuk; in sommige gevallen – auto-immune hepatitis.

Ander: het voelen van de warmte; in enkele gevallen – zwakte, Zweten, koorts, rillingen, fotodermatitis.

Contra

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Cardiogene shock;

- Ernstige hypotensie (systolische BP hieronder 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopathische hypertrofische stenose subaortalnыy;

- Ernstig hartfalen;

- Ik trimester van de zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

VAN voorzichtigheid следует применять Кордафлекс^® bij chronisch hartfalen, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, ernstige schendingen van de cerebrale circulatie, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, patiënten, hemodialyse (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, en oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Kordafleks^® contra-indicatie in het eerste trimester van de zwangerschap.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Aangezien nifedipine wordt uitgescheiden in de moedermelk, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Waarschuwingen

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (het verschijnsel van “рикошета”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Oudere patiënten hebben meer kans om te dalen in cerebrale doorbloeding te wijten aan de scherpe perifere vasodilatatie.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Gebruik in Pediatrics

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

In de eerste, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, waarbij snelheid van psychomotorische reacties. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Symptomen: ernstige hypotensie, tachycardie, pijn op de borst (angina), hoofdpijn, ineenstorting, verlies van bewustzijn, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradycardie, flauwte. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hyperkaliëmie, metabole alkalose, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Behandeling: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Eventueel dunne darm lavage, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodialyse is niet effectief, en plasmaferese kan effectief zijn.

Symptomatische behandeling. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Als levensbedreigende bradycardie pacemaker moeten gelden. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenaline), можно использовать допамин (de maximale dosering 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (de maximale dosering 15 мкг/кг массы тела/мин), en isoprenaline 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / in). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Geneesmiddelinteracties

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® met bètablokkers, Diuretica, ACE-remmers, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. naar. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® met clonidine, methyldopa, octadine, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Verhoogde hypotensieve effect wordt ook waargenomen in combinatietherapie met cimetidine, ranitidine en tricyclische antidepressiva.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, versterking van de negatief inotroop effect en het risico van QT-verlenging. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, wat, blijkbaar, als gevolg van een afname van de biologische beschikbaarheid, en de inductie van enzymen, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (over 2 tijden), die het maximale niveau bereikt 3-4 dag. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, vooral bij patiënten met linker ventriculaire dysfunctie.

Nifedipine kan verdringen van de associatie met eiwit drugs, gekenmerkt door een hoge mate van binding (incl. indirecte anticoagulantia – cumarine en derivaten indandiona, NSAID's), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, eventueel vermindering van de dosis van vincristine.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина lichaam, eventueel vermindering van de dosering van nifedipine.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazol, intraconazol, ketoconazol) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in een donkere en bereik van kinderen bij temperaturen van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 4 jaar.