Kwantitatieve evaluatie van de gecombineerde effecten van drugs

De doeltreffendheid van de gecombineerde werking van geneesmiddelen bestuderen op het lichaam is een zeer moeilijke taak, omdat het vaak niet de kwalitatieve kenmerken van de efficiency veranderen, en kwantitatieve indicatoren van hun acties. Het gecombineerde effect van de meest gebruikte geneesmiddelen in de literatuur de volgende eigenschappen van de uiteindelijke resultaten van de efficiëntie te evalueren.

Synergisme – sobiratelynыy term, aanwijzing van een gelijktijdige actie in één richting twee of meer geneesmiddelen stoffen, het verschaffen van een hogere eindeffect, dan elk van hen alleen.

Als gezamenlijk of opeenvolgend gebruik van twee of meer geneesmiddelen te dwingen hun actie is de som van de effecten van elke stof afzonderlijk, een dergelijke actie wordt totalisator genoemd.

E_OVER E =_EEN + E_B

Bijvoorbeeld, toepassing ibuprofen en Paracetamol terwijl gewrichtspijn. Kenmerkend dergelijke geneesmiddelen veroorzaken effect, met hetzelfde werkingsmechanisme en richting. De samengestelde substantie, het therapeutisch effect waarvan wordt samengevat, de dosis te verminderen en de kans op complicaties.

Bovendien, soms het begrip "allergeen en additief effect".

Allergene effecten - Wanneer één stof, om verschillende redenen zonder te interfereren met het werkingsmechanisme, versterkt het effect van andere. Bijvoorbeeld, insuline en glucose stimuleert infiltratie kalium; Ascorbinezuur in combinatie met geneesmiddelen toenemende ijzerconcentratie in bloedplasma; clofibraat verhoogt inotrope effect van digitoxine, etc.. d.

Additief effect - Wanneer de effectiviteit van de combinatie van geneesmiddelen is meer uitgesproken, dan een van de componenten, maar minder dan de som van de effecten. Bijvoorbeeld, het gecombineerde gebruik van furosemide en thiaziden; nitroglycerine en β-blokkers coronaire hartziekte; теофиллина и b₂-agonisten bij astma.

Indien gelijktijdig of opeenvolgend gebruik van twee of meer medicijnsubstanties er een aanzienlijke versterking van het effect van een daarvan onder invloed van de ander en het uiteindelijke effect groter is dan de som van de effecten, veroorzaakt door afzonderlijk, dit effect wordt de versterking opgeroepen, of synergetische supraadditivnym:

E_OVER > E_EEN + E_B

Het fenomeen van versterking van het gecombineerde gebruik van drugs, terwijl de ontwikkeling, wanneer zij handelen in een gemeenschappelijke richting, maar de mechanismen, alsook de lokalisatie van de verschillende stoffen optreden (Ze werken op verschillende lichaamsweefsels of verschillende delen van de cel). Potentiatie kunnen worden gebruikt om een ​​optimale gewenste effect te verkrijgen. Bijvoorbeeld, de toepassing van chloorpromazine (chlorpromazine), waarbij de reticulaire vorming van de hersenen remt, met alcohol of barbituraten, het remmen van de gevoelige gebieden van de hersenen. Gelijktijdige remming van verschillende delen van de hersenen leidt tot een sterkere algehele remming van het CZS kan worden bereikt door het gebruik van lagere doseringen stof, de combinatie.

Het fenomeen van versterking (sinergizma) op grote schaal gebruikt in de medische praktijk, het gewenste therapeutische effect kan worden bereikt met lage doses verschillende geneesmiddelen, handelend in één richting. Deze combinatie vermindert de giftigheid, als afzonderlijke stoffen, van uiteenlopende structuren van moleculen, kunnen onschadelijk worden gemaakt in het lichaam op verschillende manieren.

Het fenomeen van het ontwikkelen van synergieën en, in het geval, als geneesmiddelen werken op verschillende delen van het functionele systeem. Bijvoorbeeld, bloeddruk bij hypertensie heel effectief gereduceerd onder toepassing sedativa (Depressie centraal zenuwstelsel vasoconstrictor centra), antispasmodica en diuretica ("Adelfan-ezidreks"), b-адреноблокаторов и салуретиков («Tenorik»), ACE-remmers en diuretica («Энап HL») en etc.

Fenomeen, wanneer het gecombineerde gebruik van drugs inwerking van een daarvan onder de invloed van een andere afneemt of verdwijnt geheel, Hij riep antagonizmom:

E_OVER < E_EEN + E_B

Het fenomeen van antagonisme gebruikt in de toxicologie (antidotnaya therapie), en om te voorkomen of de bijwerkingen van geneesmiddelen in de klinische praktijk te elimineren (Wanneer antagonisten, elimineren van de ongewenste effecten, Zij laat zelfs verhogen het gunstige effect). Bijvoorbeeld, b-адреноблокаторы подавляют тахикардию, veroorzaakt door vasodilatoren; amiloride blokken kaliyuretichesky effect van thiazidediuretica.

In sommige gevallen, in de medische praktijk, de term "antagonist" wordt gebruikt om drugs, die interfereren met de werking van vitamine, hormonen, ionen, metabolieten. Bijvoorbeeld - Vitamine K antagonisten, aldosteron, calciumionen, hormonen, etc..

Recent gevonden, dat bij toediening van twee of meer geneesmiddelen stoffen voorkomen kwalitatief nieuw effect, die heeft noch één stof, alleen toegepast. In dit geval is de term antagonisme van geneesmiddelen voor de vervormingseffecten duiden, bevorderen van hun gebruik in gecombineerde. Daarom, om de oorzaken van antagonisme van drugs te analyseren vereist aandacht van vele omstandigheden in elk geval. Het fenomeen van antagonisme - de meest voorkomende oorzaak van farmacologische interacties van drugs.

Behalve, stralen een bijzondere vorm van antagonisme - disensitizaciû, waar men stof combinatie, niet in het bezit activiteit, vermindert het effect van de andere. Maar deze indelingsresultaten van de interactie van stoffen gecombineerd gebruik zelden gebruikt.

De belangstelling voor het bestuderen van de interactie van geneesmiddelen met voornamelijk door het beïnvloeden van de bijdrage van de therapie van verscheidene ziekten. Het bestuderen van de mechanismen van de interactie van componenten van medische systemen is zeer complex, vanwege het grote aantal geneesmiddelen en hulpstoffen en factoren, beïnvloeden van deze processen. Door moeilijkheden in het bestuderen van dit probleem is het ontbreken van een universele standaard benaderingen beoordeling van de wisselwerking van drugs.

De verzamelde wetenschappelijke en praktische mogelijkheden, betreffende farmaceutische, medische en biologische aspecten van drugs, Hiermee kunt u opgeven en bieden meer betaalbare indeling van de interactie tussen de onderdelen van de componenten in alle stadia van hun gebruik (toepassingen).

Vanuit praktisch oogpunt geneesmiddelinteracties kunnen worden onderverdeeld in farmaceutische en farmacologische. In de farmaceutische interacties worden toegewezen fysisch-chemische en biofarmaceutische interactie. Wat de farmacologische interactie, die worden uitgevoerd met de deelname van de verschillende functionele systemen van het menselijk lichaam, ze moeten worden onderverdeeld in farmacokinetische en farmacodynamische interactie.