KARVEDILOL SANDOZ

Actief materiaal: Karvedilol
Wanneer ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I50.0
Wanneer CSF: 01.01.01.01.02
Fabrikant: Hexal AG (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen lichtroze, rondje, lensvormig, breukstreep aan beide zijden en aan de zijkanten en met de inscriptie “C1” aan de ene kant.

Hulpstoffen: ijzeroxide rood, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, krospovydon, povidon K30, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (4) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Pillen gele kleur, rondje, lensvormig, breukstreep aan beide zijden en aan de zijkanten en met de inscriptie “C2” aan de ene kant.

Hulpstoffen: geel ijzeroxide, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, krospovydon, povidon K30, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (4) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Pillen roze-beige, rondje, lensvormig, breukstreep aan beide zijden en aan de zijkanten en met de inscriptie “C3” aan de ene kant.

Hulpstoffen: ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, krospovydon, povidon K30, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (4) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, rondje, lensvormig, breukstreep aan beide zijden en aan de zijkanten en met de inscriptie “C4” aan de ene kant.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, krospovydon, povidon K30, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (4) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, rondje, lensvormig, breukstreep aan beide zijden en aan de zijkanten en met de inscriptie “C5” aan de ene kant.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, krospovydon, povidon K30, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (4) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Farmacologische werking

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Het heeft een gecombineerde niet-selectieve beta-adrenoceptor blokkerende, alpha₁-adrenoblokiruyuschee en antioxiderende werking. Vasodilaterende effect is geassocieerd, hoofdzakelijk, с блокадой een₁-adrenoreceptorov. Door verminderde vasodilatie PR. Het heeft geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit en, zoals propranololu, Het is een membraan-stabiliserend effect.

Elimineer vrije zuurstofradicalen.

De set vaatverwijdende werking en beta-adrenoceptor blokkerende eigenschappen van carvedilol resultaten in, dat hypertensieve patiënten bloeddrukdaling niet gepaard gaat met een gelijktijdige toename van PR, die wordt gevierd bij het nemen van bètablokkers. Lichte dalingen van de hartfrequentie, renale doorbloeding en de nierfunctie worden opgeslagen. Aangezien perifeer bloed wordt opgeslagen, koude ledematen waargenomen zeer zelden, In tegenstelling tot patiënten, die de behandeling van bètablokkers.

Het bloeddrukverlagend effect ontwikkelt zich snel – door middel van 2-3 h na een enkele dosis en duurt 24 Nee. Op lange termijn behandeling van het maximale effect waargenomen na 3-4 van de week.

Bij patiënten met ischemische hartziekte, carvedilol heeft anti-ischemische en anti-angina actie. Vermindert vóór- en afterload op het hart. Het maakt geen uitgesproken effect op de vetstofwisseling en aan kalium ionen, natrium en magnesium in het plasma.

Bij patiënten met linker ventriculaire dysfunctie en / of de bloedsomloop, carvedilol een gunstig effect op de hemodynamische parameters: Het verbetert de functie van de linker ventriculaire ejectie en verkleint.

Carvedilol heeft een gunstige invloed op hart hemodynamiek en LVEF zoals in gedilateerde cardiomyopathie, en in de vorm van ischemische hartziekte. In hartfalen, afgenomen eindsystolisch en eind-diastolische volume, alsmede perifere en pulmonale vaatweerstand. Ejectiefractie en cardiale index voor de normale functie van het hart niet veranderen.

Bij linkerventrikeldisfunctie alpha₁-adrenoceptor blokkerende effect van carvedilol leidt tot arteriële en uitbreiding, minder, aderen. Gevestigd, dat de aanvullende genomen tegen de achtergrond van de hartglycosiden, ACE-remmers en diuretica, carvedilol vermindert sterfte, Het vertraagt ​​de progressie van de ziekte en verbetert de algemene conditie van de patiënt, ongeacht de ernst van de aandoening. De werking van carvedilol is meer uitgesproken bij patiënten met tachycardie (HR meer 82 u. / min) en lage ejectiefractie (minder 23%).

Tijdens de behandeling met carvedilol verhouding HDL cholesterol / LDL ongewijzigd.

Farmacokinetiek

Absorptie

De absorptie van carvedilol snelle en hoge. C_max plasmaspiegels bereikt na 1 h na toediening. De plasmaconcentratie is evenredig met de dosis. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 30%. Gelijktijdige inname van voedsel vertraagt ​​de absorptie van het geneesmiddel, maar heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van.

Distributie

Plasma eiwitbinding is ongeveer 98-99%. V_D – over 2 l / kg.

Het dringt door de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Metabolisme

Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd in de lever door intensieve verbinding met glucuronzuur. Door demethylering en hydroxylering van de fenylring gevormd drie actieve metabolieten met sterke antioxiderende eigenschappen en adrenoblokiruyuschee.

Aftrek

T_1/2 Carvedilol is 6-10 Nee, plasmaklaring – over 590 ml / min. Schrijf voornamelijk in de gal en een klein deel – via de nieren.

Carvedilol nauwelijks verschijnen in hemodialyse.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

In levercirrose biologische beschikbaarheid van carvedilol 4 maal hoger, en de maximale plasmaconcentratie in 5 maal hoger, dan normaal.

V_D toeneemt (op 80%) in het geval van abnormale leverfunctie (doordat het first-pass effect in de lever).

Er moet rekening worden gehouden, dat oudere patiënten carvedilol concentratie in het bloedplasma 50% hoger, dan in de jongere leeftijdsgroepen.

Carvedilol wordt voornamelijk verkregen door het spijsverteringskanaal, dus als de nierfunctie drug accumulatie niet wordt nageleefd.

Getuigenis

- Hypertensie als mono- of combinatietherapie (in combinatie met thiazidediuretica);

- Stabiele angina;

- Chronisch hartfalen in combinatie met diuretica, digoxine of ACE-remmers.

Doseringsschema

Karvedilol Sandoz^® binnen zijn, het drinken van veel vocht.

Arteriële hypertensie

De initiële dosis – 12.5 mg 1 tijd / dag (de ochtend na het ontbijt) Tijdens de eerste 2 dagen, vervolgens – door 25 mg 1 tijd / dag. Eventueel na 14 daagse dosis kan worden verhoogd. De maximale dosering – 50 mg / dag 1 of 2 toelating (in de ochtend en in de avond).

In oudere patiënten In sommige gevallen dosis 12.5 mg effectief kan.

Angina

De initiële dosis – door 12.5 mg 2 maal / dag gedurende de eerste 2 dagen, vervolgens – door 25 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond). Eventueel na 7-14 dagen dagelijkse dosis kan worden verhoogd tot een maximum, bestanddeel 100 mg / dag, razdelennoy van 2 toelating.

In oudere patiënten De maximale dagelijkse dosis is 50 mg, gedeeld door 2 toelating.

Congestief hartfalen

Dosis geplukt individueel, het uitvoeren van nauwgezette controle. Het moet de status van de patiënt gedurende de eerste monitor 2-3 uur na de eerste dosis, of verhoogd na de eerste dosis. Dosis en toediening van andere geneesmiddelen, zoals digoxine, diuretica en ACE-remmers moeten voorafgaand aan de benoeming van het geneesmiddel Carvedilol Sandoz worden vastgesteld^®.

Karvedilol Sandoz^® Het moet worden ingenomen met voedsel (het risico van orthostatische hypotensie verminderen).

De aanbevolen startdosering is 3.125 mg 2 maal / dag 14 dagen. Met goede verdraagbaarheid en de noodzaak om de dosering van het geneesmiddel te verhogen wordt voorgeschreven in een dosis 6.25 mg 2 maal / dag, vervolgens – naar 25 mg 2 maal / dag. Patiënten kregen de maximaal getolereerde dosis. De maximale aanbevolen dosis – door 25 mg 2 maal / dag patiënten met een lichaamsgewicht tot 85 kg en 50 mg 2 maal / dag – naar patiënten die meer wegen 85 kg.

Aan het begin van de behandeling en vóór elke dosis verhogen de patiënt worden geobserveerd, tk. eventueel verergeren van hartfalen. Het kan vochtretentie ontwikkelen, maar vanwege de aanwezigheid van vaatverwijdende effect – hypotensie en lethargie. Wanneer vochtretentie de dosis diuretica moet toenemen, Behalve, kan een tijdelijke verlaging van de dosis van Carvedilol Sandoz vereisen^®. Soms moet je een tijdelijke stopzetting van de behandeling nodig.

Bijwerking

De aanbevolen dosis Carvedilol Sandoz^® goed verdragen, In sommige gevallen, mogelijke bijwerkingen.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, droge mond, buikpijn, diarree of constipatie, braken, verhoging van levertransaminasen.

CNS: hoofdpijn, duizeligheid, zich moe voelen, verlies van bewustzijn, spierzwakte (doorgaans, Aan het begin van de behandeling), slaapstoornissen, depressie, paresthesie.

Van de zintuigen: vermindering slezovydeleniya.

Met het urogenitaal systeem: stoornissen van de nierfunctie, zwelling.

Van de kant van hematopoiese: leukopenie, trombocytopenie.

Cardiovasculair systeem: bradycardie, otrostaticheskaya hypotensie, angina, AV блокада, progressie van bloedsomloop (koude ledematen), progressie van hartfalen.

Allergische reacties: netelroos, jeuk, huiduitslag, de opkomst en / of verergering van psoriasis, chikhaniye, verstopte neus, bronchospasme, kortademigheid (in gepredisponeerde patiënten); zelden – anafylactische reacties.

Ander: zeldzame syndroom verergering van claudicatio intermittens, Syndroom van Raynaud, pijn in de ledematen, schending van de plassen, griepachtige symptomen, Gewichtstoename.

Zoals met andere alfa-blokkers, Het kan latente huidige diabetes manifesteren of verergeren de symptomen.

Contra

- Chronisch hartfalen decompensatie;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, behalve bij patiënten met pacemaker;

- Vыrazhennaya bradycardie (HR minder 50 u. / min);

- Cardiogene shock, ineenstorting;

- Bronchiale astma;

- Ernstige lever;

- Metabole acidose;

- Gezamenlijke in / introductie van verapamil, diltiazem of andere anti-aritmica (vooral Klasse I);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid en onder toezicht moeten worden voorgeschreven voor patiënten met diabetes, gipoglikemii, thyrotoxicosis, feochromocytoom (Slechts stabiele omgeving alfablokkers), occlusieve perifere vaatziekte, AV-blokkade I graad, chronische obstructieve longziekte, Prinzmetal angina, psoriaze, nierfunctiestoornis, depressie, myasthenia, bij het behandelen van alfa-blokkers en a-adrenerge agonisten, terwijl het gebruik van digitalispreparaten, diuretica en / of MAO-remmers, en oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Gebruik indien nodig Carvedilol Sandoz^® het zogen, Borstvoeding moet worden gestaakt.

Waarschuwingen

In het geval dat de hartslag omhoog 55 u. / min ontvangen van het geneesmiddel moet worden gestaakt.

Bij patiënten met een allergie of ondergaan desensibilisatie, ontvangen van carvedilol kan allergochuvstvitelnost verhogen.

Patiënten, met behulp van contactlenzen, moeten waarschuwen, dat het geneesmiddel vermindert slezovydelenie.

Na voltooiing van de cursus van de behandeling met Carvedilol Sandoz^® samen met clonidine eerst geleidelijk verminderen van de dosering van clonidine, en annuleer de eerste clonidine, en dan carvedilol.

Tijdens de behandeling om alcoholgebruik te elimineren.

Met de progressie van de bloedsomloop tijdens de behandeling wordt aanbevolen de dosis van diuretica vergroten, in nierfalen tot een aanpassing van de dosering op basis van de indicatoren van de nierfunctie te voeren.

Indien nodig, moet een operatie met behulp van algemene anesthesie de anesthesist voorafgaande therapie met carvedilol melden.

Er moet rekening worden gehouden, dat het geneesmiddel de symptomen van hyperthyroïdie en hypoglykemie maskeren, dus het is aangeraden uit te voeren regelmatige controle van de bloedglucose en, indien nodig, voor het uitvoeren van de aanpassing van de doses.

Annuleren het geneesmiddel moet geleidelijk worden gedaan (gedurende 1-2 weken) de ontwikkeling van de terugtrekking beletten, vooral bij patiënten met coronaire hartziekte.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Voorzichtigheid dient te worden gebruikt bij patiënten, wiens werk vereist snelle psychomotorische reacties (Rijden, Werken met technologie).

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk (systolische bloeddruk 80 mm Hg. Artikel. en lagere), vыrazhennaya bradycardie (minder 50 u. / min), aantasting van de ademhalingsfunctie (bronchospasme), chronische bloedsomloop insufficiëntie, cardiogene shock, hartstilstand.

Behandeling: tijdens de eerste 2 h moet braken en maag wassen veroorzaken. Overdosis vereisen intensieve behandeling. De patiënt moet worden in een positie met verhoogde benen (in de Trendelenburg positie). Antidote beta-adrenoceptor blokkerende werking is orciprenaline of isoprenaline in een dosering 0.5-1 mg / in en / of glucagon in een dosis 1-5 mg (de maximale dosering 10 mg). Ernstige hypotensie behandeld met parenterale vloeistof en herhaalde toediening van epinefrine (adrenaline) dosis 5-10 mg (of op / in infusie met een snelheid 5 mcg / min).

Bij toediening in excessieve bradycardie / atropine in een dosis 0.5-2 mg. Om de cardiale prestaties I / fast behouden (gedurende 30 sec) vvodyat glucagon, dan is een continue infusie te voeren tegen het tarief van 2-5 mg / h. Als de overheersende perifeer vaatverwijdend effect (warme extremiteiten, naast significante hypotensie), moet u noradrenaline in herhaalde doses toewijzen 5-10 ug of als infusie – 5 mcg / min.

Voor de verlichting van bronchospasmen voorschrijven bètablokkers (in een aerosol of /) of aminofylline in /.

Als je aanvallen te ontwikkelen, aanbevolen dat de trage introductie van diazepam of clonazepam.

In ernstige gevallen van intoxicatie, toen gedomineerd door symptomen van shock, tegengif behandeling moet worden voortgezet totdat de patiënt is gestabiliseerd, gegeven T_1/2 karvedilola 6-10 Nee.

In het kader van reanimatie gedrag performance monitoring van de vitale organen.

Geneesmiddelinteracties

Bij het gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel Carvedilol Sandoz^® middelen, afbrekende catecholamines (reserpine, MAO-remmers), kan ernstige bradycardie en hypotensie ontwikkelen.

Gelijktijdig met de benoeming van ACE-remmers carvedilol, thiazidediuretica, vasodilatatoren, op hetzelfde moment benoemd, Het kan leiden tot een scherpe daling van de bloeddruk.

Carvedilol verbetert de werking van insuline en sulfonylurea (tegelijkertijd verbergen of verzwakken symptomen van hypoglykemie, vermindering afbraak van glycogeen tot glucose lever). Bij gelijktijdige toediening van insuline of orale antidiabetica, moet het niveau van glucose in het bloed te controleren.

In een toepassing met remmers van CYP2D6 isoenzym (kinidine, fluoxetine, propafenon) kan de concentratie van O(+) enantiomera karvedilola.

Het gecombineerde gebruik van carvedilol met antiaritmica (in het bijzonder klasse I) en calciumantagonisten slow (verapamil, diltiazem) kan ernstige arteriële hypotensie en hartfalen veroorzaken. In / in de inleiding van deze producten, samen met die carvedilol gecontraïndiceerd.

Carvedilol verhoogt de concentratie van digoxine, dat bewaking van de concentratie vereist, tk. Gelijktijdig met de benoeming van hartglycosiden kan leiden tot AV-blokkade.

Algemene anesthetica versterken de negatieve inotrope en bloeddrukverlagende effect van carvedilol.

Fenobarbital en rifampicine versnelt de stofwisseling en de concentratie van carvedilol in plasma verlagen.

Remmers van microsomale oxidatie (cimetidine), diuretica en ACE-remmers verhogen de concentratie en verhogen het bloeddrukverlagende effect van carvedilol.

Carvedilol remt metabolisme van cyclosporine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.