KARDILOPIN

Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit, bijna wit of gebroken wit van kleur, rondje, vlak, afgeschuind, Gegraveerd gevormde “E” aan de ene zijde en het nummer “251” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen wit, bijna wit of gebroken wit van kleur, rondje, vlak, afgeschuind, Gegraveerd gevormde “E” aan de ene zijde en het nummer “252” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen wit, bijna wit of gebroken wit van kleur, rondje, vlak, afgeschuind, Gegraveerd gevormde “E” aan de ene zijde en het nummer “253” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Kalьcievыh channel blocker. Amlodipine remt de transmembrane binnenkomende stroom van calciumionen in gladde spiercellen van het hart en de bloedvaten blokkeert de langzame calciumkanalen.

Het antihypertensieve effect van amlodipine wordt veroorzaakt door een direct relaxerend effect op gladde spiercellen, Dit leidt tot verminderde perifere vaatweerstand.

Het mechanisme van de anti-angineuze werking wordt niet goed begrepen, Echter, waarschijnlijk het is gerelateerd aan de volgende twee effecten:

1.Uitbreiding van de perifere arteriolen vermindert de perifere vasculaire weerstand, dwz. afterload. Aangezien amlodipine veroorzaakt geen reflextachycardie, energieverbruik en verminderde myocardiale zuurstofverbruik.

2. Uitbreiding van de grote coronaire arteriën en coronaire arteriolen verbetert de zuurstoftoevoer als gewone, en ischemische gebieden van het myocardium. Door deze effecten verbetert zuurstoftoevoer naar het myocardium, zelfs bij vasospasme (Prinzmetal angina of onstabiele angina).

Bij patiënten met hypertensie nemen van de drug 1 tijd / dag oorzaak klinisch significante verlaging van de bloeddruk in rugligging en staan ​​gedurende de periode van 24 uur tussen de doses van het geneesmiddel. Door de langzame ontwikkeling van het effect van het geneesmiddel leidt niet tot acute hypotensie. Bij patiënten met angina, het geneesmiddel 1 tijd / dag verhoogt de totale tijd van mogelijke uitoefening vóór de ontwikkeling van de aanval van angina en de tijd tot een aanzienlijke vermindering van het interval ST, en vermindert ook de frequentie van de angina-aanvallen en de noodzaak van sublinguale nitroglycerine.

Er waren geen nadelige invloed op het metabolisme amlodinina. Het geneesmiddel heeft geen effect op lipideniveaus, glucose en serum urinezuur. Veilig voor patiënten met bronchiale astma.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening van amlodipine goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal; waarbij C_max amlodipine plasmaspiegels waargenomen na 6-12 Nee. Gelijktijdige inname van voedsel niet de absorptie van amlodipine veranderen. De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 64-80%.

Distributie

In Кажущийся_D – 21 l / kg. Plasma eiwitbinding is 93-98%. C_ss bereikt bij 7-8 dag toediening van het geneesmiddel en is 5-15 ng / ml.

Metabolisme en uitscheiding

Amlodipine ondergaat uitgebreid metabolisme in de lever. Over 90% de dosis omgezet in inactieve derivaten pyridine. De totale klaring van 7 ml / min / kg (25 l / h voor een patiënt van 60 kg). Schrijf voornamelijk in de vorm van metabolieten: 60% – urine, 20-25% – met uitwerpselen, over 10% uitgescheiden in de urine. T_1/2 – 30-35 Nee (die u toelaat om het medicijn toe te wijzen 1 tijd / dag).

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

De farmacokinetische parameters van amlodipine bij nierinsufficiëntie ongewijzigd.

Bij ouderen totale lichaamsklaring is ongeveer 19 l /, de andere parameters worden niet veranderd.

Door het verminderen van de klaring bij patiënten met leverinsufficiëntie drug in kleinere doses moeten worden voorgeschreven.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (alleen of eventueel in combinatietherapie met andere antihypertensiva);

- Stabiele angina (als monotherapie of in combinatietherapie met andere antianginal drugs);

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina) (als monotherapie of in combinatietherapie met andere antianginal drugs).

Doseringsschema

Naar de behandeling van hypertensie of angina De gebruikelijke startdosering is 5 mg 1 tijd / dag (bij voorkeur tegelijkertijd). Aangezien de initiële respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg 1 tijd / dag. Dosis Cardilopin^® veranderen niet bij gelijktijdige toepassing van thiazide diuretica uit de groep, bètablokkers of ACE-remmers.

Een T nierfalen en oudere patiënten correctie doseren regime is niet vereist.

Bij de benoeming van Cardilopin^® patiënten met een verminderde leverfunctie De aanbevolen dosis is 2.5 mg / dag, tk. bij deze patiënten verhoogt T_1/2 product.

Bijwerking

Uit het zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, overmatige vermoeidheid, slaperigheid, stemmingswisselingen, krampen; zelden – verlies van bewustzijn, gipesteziya, paresthesie, tremor, asthenie, malaise, slapeloosheid, nervositeit, depressie, ongewone dromen, alarm; zelden – ataxie, apathie, ažitaciâ, geheugenverlies.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, buikpijn; zelden – giperʙiliruʙinemija, geelzucht, verhoging van levertransaminasen, droge mond, anorexia, braken, constipatie of diarree, indigestie, winderigheid, giperplaziya rechts; zelden – dysgeusie, gastritis, toegenomen eetlust, pancreatitis.

Cardiovasculair systeem: hartslag, zwelling van de enkels en voeten, kortademigheid, vlissingen; zelden – hartritmestoornissen (bradycardie, ventriculaire tachycardie, auricular flutter), pijn op de borst, overmatige verlaging van de bloeddruk, orthostatische hypotensie; zelden – ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, aritmie, migraine.

Met het urogenitaal systeem: zelden – thamuria, tenesmus, nocturia, seksuele disfunctie (incl. verminderde potentie); zelden – dizurija, polyurie.

Het ademhalingssysteem: zelden – kortademigheid; zelden – hoesten, rhinitis.

Van de zintuigen: zelden – wazig zicht, conjunctivitis, diplopie, zere ogen, ccomodation, xeroftalmie, tinnitus.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artrose, spierpijn (langdurig gebruik), rugpijn; zelden – myasthenia.

Voor de huid: zelden – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, purpura.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag (incl. эritematoznaya, maculopapulaire uitslag, netelroos).

Ander: zelden – gynaecomastie, het voelen van de warmte, rillingen, Gewichtstoename, bloedneus, verhoogde transpiratie, dorst; zelden – koude klamme zweet, parosmija, giperglikemiâ.

Contra

- Instabiele angina;

- Klinisch significante aortastenose;

- Ernstige hypotensie;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (wegens gebrek aan klinische ervaring);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor amlodipine en andere ingrediënten.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven met abnormale leverfunctie, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), chronisch hartfalen, gedecompenseerde, milde of matige hypotensie, aortastenose, mitraalstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, acuut myocardinfarct (en 1 maanden na), suikerziekte, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Gezien het gebrek aan klinische ervaring met amlodipine tijdens de zwangerschap en borstvoeding, het geneesmiddel mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen, en vruchtbare vrouwen, denk effectieve methoden van anticonceptie gebruiken, behalve, wanneer het therapeutische voordeel van het geneesmiddel opweegt tegen het potentiële risico.

Indien nodig moet gebruik tijdens de lactatie de borstvoeding te stoppen.

Waarschuwingen

Studies bij patiënten met hartfalen II en III functionele klasse NYHA classificatie terwijl het nemen amlodipine toonde geen afname in de uitoefening tolerantie, linkerventrikelejectiefractie functie of de verergering van klinische symptomen. Resultaten van klinische studies bij patiënten met hartfalen III-IV functionele klasse NYHA classificatie getoond, dat amlodipine niet de frequentie van cardiovasculaire gebeurtenissen of sterfte niet te verhogen of in combinatie met ACE-remmers, diuretica of digoxine.

In de periode van de behandeling is het noodzakelijk om mondhygiëne te behouden en een bezoek aan de tandarts (om pijn te voorkomen, krovotochivosti en giperplazii rechts).

Het doseringsregime voor ouderen is gelijk, alsmede voor patiënten voor andere leeftijdsgroepen. Door het verhogen van de dosering nauwkeurig te worden gecontroleerd voor oudere patiënten.

Vaatverwijdend effect van amlodipine ontwikkelt zich geleidelijk. Daarom acute hypotensie na de application notes zijn zeer zeldzaam, Echter, vóór de beëindiging van de behandeling wordt aanbevolen een geleidelijke vermindering van de dosis.

Amlodipine heeft geen effect op plasmaconcentraties van kalium, Glucose, triglyceriden, totaal cholesterol, LDL, Urinezuur, creatinine en urinezuur stikstof.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Er waren geen meldingen over de invloed van amlodipine op de rijvaardigheid of het gebruik van machines. Niettemin, met voordeel bij sommige patiënten kan vroegtijdige behandeling optreden longschade. Als dit gebeurt, moet de patiënt om speciale voorzorgsmaatregelen te nemen tijdens het rijden en het bedienen van machines.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vaatverwijding.

Behandeling: de patiënt horizontaal met opgeheven poten worden. Voer maagspoeling, benoeming van actieve kool, Om de functie van het cardiovasculaire systeem te handhaven, regelgedrag van het hart en de longen, kontroly voor OCK en diurezom. Uitgevoerd intensieve symptomatische behandeling. Vasculaire tonus herstellen toont het gebruik van vasopressoren (bij afwezigheid van contra gebruik ervan); de effecten van calciumkanaalblokkade elimineren – / Bij de toediening van calciumgluconaat. Hemodialyse is niet effectief.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdige toediening van amlodipine met thiazidediuretica, bètablokkers, Langwerkende nitraten, sublinguale formulering van nitroglycerine, NSAID's, antibiotica en orale antidiabetica.

En thiazide “lus” Urineafdrijvend, bètablokkers, verapamil, ACE-remmers en nitraten verhogen angineuze en hypotensieve effecten van amlodipine.

Amiodaron, kinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotica (neuroleptica) en calciumantagonisten langzaam kan het bloeddrukverlagende effect van amlodipine verhogen.

Calcium kan het effect van calciumantagonisten langzaam verminderen (incl. amlodipina).

Remmers van microsomale oxidatie, verhogen van de concentratie van amlodipine in plasma, het risico van bijwerkingen, en inductoren van microsomale leverenzymen – verminderen.

Het bloeddrukverlagende effect van amlodipine verzwakken NSAIDs, vooral indomethacin (vanwege natriumretentie en blokkering van de prostaglandinesynthese door de nieren), alfa-adrenergische agonisten, Oestrogenen (vanwege natriumretentie), sympathicomimetische.

Prokaynamyd, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, versterking van de negatieve inotrope effect van amlodipine en kan het risico van aanzienlijke verlenging van het QT interval verlengen.

Cimetidine hebben geen invloed op amlodipine farmakokinetiku.

Amlodipine heeft geen effect op de farmacokinetische parameters van digoxine en warfarine.

Grapefruitsap kunnen enigszins verbeteren amlodipine serum, Dit geldt echter niet tot significante veranderingen van de bloeddruk.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in het donker, ontoegankelijk voor kinderen bij temperaturen van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.