Captopril

Actief materiaal: Captopril
Wanneer ATH: C09AA01
CCF: ACE-remmer
Wanneer CSF: 01.04.01.01
Fabrikant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactose, magnesiumstearaat, talk.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactose, magnesiumstearaat, talk.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactose, magnesiumstearaat, talk.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN

Farmacologische werking

Antihypertensiva, ACE-remmer. Het mechanisme van de antihypertensieve werking is geassocieerd met competitieve remming van ACE activiteit, wat leidt tot een succespercentage van angiotensine I in angiotensine II verlagen (die een sterke vaatvernauwende werking heeft en stimuleert de secretie van aldosteron uit de adrenale cortex). Behalve, captopril, blijkbaar, Het beïnvloedt de kallikreïne-kinine systeem, het voorkomen van de afbraak van bradykinine. Het hypotensieve effect is onafhankelijk van de plasmarenine-activiteit, bloeddrukdaling opgemerkt in normale en ook de concentratie van het hormoon verminderen, door blootstelling aan het weefsel renine-angiotensinesysteem. Verhoogt coronaire en nierdoorbloeding.

Thanks vaatverwijdende actie, vermindert round (afterload), wiggedruk in de pulmonaire capillairen (preload) en pulmonale vaatweerstand; verbetert de cardiac output en inspanningstolerantie. Langdurig gebruik vermindert de ernst van linker ventriculaire hypertrofie, Het voorkomt de progressie van hartfalen en vertraagt ​​de ontwikkeling van de linker ventriculaire dilatatie. Het helpt het natriumgehalte van patiënten met chronisch hartfalen te verminderen. Het breidt de slagader in grotere mate, dan aderen. Het verbetert de bloedstroom naar ischemisch myocardium. Het vermindert bloedplaatjesaggregatie.

Het verlaagt de toon van efferente arteriolen van de glomeruli van de nieren, intraglomerulaire verbeteren hemodynamiek, voorkomt de ontwikkeling van diabetische nefropathie.

Farmacokinetiek

Inname minste 75% snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Gelijktijdig eten vermindert de absorptie in de 30-40%. C_max plasmaspiegels bereikt na 30-90 m. Eiwitbinding, voornamelijk aan albumine, is 25-30%. Voorzien van moedermelk. Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van een disulfide dimeer van captopril en captopril-tsisteindisulfida. De metabolieten zijn farmacologisch inactief.

T_1/2 is minder dan 3 hr en steeg in nierfalen (3.5-32 Nee). Meer 95% uitgescheiden door de nieren, 40-50% onveranderd, de rest van de – als metabolieten.

In chronisch nierfalen koumouliruet.

Getuigenis

Arteriële hypertensie (incl. renovasculaire), congestief hartfalen (in een combinatietherapie), linker ventriculaire disfunctie na myocardiaal infarct patiënten, klinisch stabiel. Diabetische nefropathie bij diabetes mellitus type 1 (Als albuminurie meer 30 mg / dag).

Doseringsschema

Bij toediening van een initiële dosering – door 6.25-12.5 mg 2-3 maal / dag. Wanneer weinig effect dosis geleidelijk verhoogd tot 25-50 mg 3 maal / dag. Met een nierfunctiestoornis de dagelijkse dosis moet worden verlaagd.

De maximale dagelijkse dosis: 150 mg.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, zich moe voelen, asthenie, paresthesie.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie; zelden – tachycardie.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, verminderde eetlust, dysgeusie; zelden – buikpijn, diarree of constipatie, verhoging van levertransaminasen, giperʙiliruʙinemija; tekenen van hepatocellulaire schade (hepatitis); in sommige gevallen – cholestase; in enkele gevallen – pancreatitis.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – neutropenie, bloedarmoede, trombocytopenie; zeer zeldzaam bij patiënten met auto-immuunziekten – agranulocytose.

Metabolisme: hyperkaliëmie, Acidose.

Uit de urinewegen: proteïnurie, verminderde nierfunctie (toenemende concentraties van ureum en creatinine in het bloed).

Het ademhalingssysteem: droge hoest.

Allergische reacties: huiduitslag; zelden – angio-oedeem, bronchospasme, serumziekte, lymfadenopathie; in sommige gevallen – verschijning van antinucleaire antilichamen in het bloed.

Contra

Zwangerschap, het zogen, Leeftijd tot 18 jaar, Overgevoeligheid voor captopril en andere ACE-remmers.

Zwangerschap en borstvoeding

Het zal duidelijk, dat het gebruik van captopril in de II en III trimester van de zwangerschap ontwikkelingsstoornissen en foetale dood kan veroorzaken. Bij de bepaling van de zwangerschap captopril onmiddellijk moet worden opgeheven.

Captopril wordt uitgescheiden in de moedermelk. Indien nodig, moet het gebruik tijdens borstvoeding de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen.

Waarschuwingen

C Voorzichtigheid moet worden gebruikt bij het opgeven van een voorgeschiedenis van angio-oedeem tijdens de behandeling met ACE-remmers, Erfelijk of idiopathisch angio-oedeem, wanneer aortastenose, cerebro- en vaatziekten (incl. wanneer cerebrovasculaire insufficiëntie, CHD, coronaire insufficiëntie), ernstige auto-immuunziekten van het bindweefsel (incl. SLE, sclerodermie), de onderdrukking van het beenmerg hematopoiëse, voor patiënten met diabetes, hyperkaliëmie, bilaterale nierarteriestenose, stenose van de slagader naar een enkele nier, toestand na niertransplantatie, nieren en / of leverfalen, Achtergrond op natrium diëten, staten, gepaard met een afname in de bcc (incl. diarree, rvote), bij oudere patiënten.

Bij patiënten met chronisch hartfalen captopril gebruikt onder streng medisch toezicht.

Ontstaat tijdens operaties hypotensie bij patiënten die captopril elimineren de voltooiing van het vloeistofvolume.

Vermijd het gelijktijdige gebruik van kaliumsparende diuretica en kalium bereidingen, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie en diabetes.

Wanneer captopril waarneembaar vals positieve reactie bij de analyse van urine aceton.

Het gebruik van captopril bij kinderen is alleen mogelijk bij storing van andere drugs.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Voorzichtigheid is geboden bij het rijden of het uitvoeren van andere werkzaamheden, vereisen meer aandacht, tk. duizeligheid, vooral na de initiële dosis van captopril.

Geneesmiddelinteracties

Terwijl het gebruik van immunosuppressiva, cytostatica verhoogt het risico van leukopenie.

Hoewel het gebruik van kalium-sparende diuretica (incl. spironolacton, Triamteren, amiloridom), kalium supplementen, zoutvervangers en voedingssupplementen, die kalium bevatten, kan hyperkaliëmie ontwikkelen (vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie), tk. ACE-remmers verminderen aldosteron, hetgeen leidt tot een vertraging van kalium in het lichaam amid beperkingen kaliumexcretie of extra instroom.

Bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers en NSAID vergroot de kans op nierfalen; zelden waargenomen hyperkaliëmie.

Samen met de toepassing “lus” diuretica of thiazidediuretica kunnen worden gemarkeerd hypotensie, vooral na de eerste dosis van de diuretica, blijkbaar, door hypovolemie, wat leidt tot een voorbijgaande verhoging van de bloeddrukverlagende werking van captopril. Het risico van hypokaliëmie. Verhoogd risico op nierfunctiestoornis.

In een applicatie met de middelen voor de anesthesie, ernstige hypotensie.

Hoewel het gebruik van azathioprine anemie ontstaan, door remming van de activiteit van erytropoietine onder invloed van ACE remmers en azathioprine. Er zijn gevallen van leukopenie, die kan worden veroorzaakt door additieve remming van beenmergfunctie.

In een applicatie met allopurinol verhoogt het risico van hematologische aandoeningen; beschreven gevallen van ernstige overgevoeligheidsreacties, waaronder Stevens-Johnson-syndroom.

Bij gelijktijdig gebruik van aluminiumhydroxide, magnesiumhydroxide, magnesiumcarbonaat verlaagt de biobeschikbaarheid van captopril.

Acetylsalicylzuur in hoge doses kan het bloeddrukverlagende effect van captopril te verminderen. Definitief niet ingesteld, of aspirine vermindert de therapeutische werking van ACE-remmers bij patiënten met coronaire hartziekte en hartfalen. De aard van deze interactie is afhankelijk van het verloop van de ziekte. Acetylsalicylzuur, remmen van de synthese van prostaglandinen en COX, kan vaatvernauwing veroorzaken, wat leidt tot een afname in hartminuutvolume en verslechtering van hartfalen, die ACE-remmers.

Er zijn meldingen van verhoging van de concentratie van digoxine in het bloedplasma, terwijl het gebruik van captopril met digoxine. Het risico van interacties tussen geneesmiddelen verhoogd bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

In een applicatie met indomethacine, ibuprofen verminderde antihypertensieve effect van captopril, blijkbaar, beïnvloed door remming van prostaglandinesynthese NSAIDS (dat, geloofde, een rol spelen bij de ontwikkeling van hypotensieve effect van ACE-remmers).

Hoewel het gebruik van insuline, sulfonylureum antidiabetica kan hypoglykemie te wijten aan glucose tolerantie verhogen ontwikkelen.

Bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers en interleukine-3, bestaat het gevaar van hypotensie.

Hoewel het gebruik van interferon alfa-2a, Interferon beta beschreven gevallen van ernstige granulocytopenie.

In de overgang van het ontvangen van clonidine op captopril bloeddrukverlagend effect laatste ontwikkelt zich geleidelijk. Bij plotselinge clonidine patiënten, ontvangende captopril, mogelijk sterke stijging van de bloeddruk.

Bij gelijktijdig gebruik van lithiumcarbonaat verhoogt de concentratie van lithium in bloedserum, gepaard met symptomen van intoxicatie.

Terwijl het gebruik van minoxidil, natriumnitroprusside verhoogd bloeddrukverlagend effect.

Hoewel het gebruik van orlistat de doeltreffendheid van captopril kan verminderen, wat kan leiden tot een verhoogde bloeddruk, hypertensieve crisis, beschreef een hersenbloeding.

Bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers met pergolide kan het bloeddrukverlagende effect te verhogen.

In een applicatie met probenecide vermindert de renale klaring van captopril.

Hoewel het gebruik van procaïnamide de kans op leukopenie kan toenemen.

Hoewel het gebruik van trimethoprim gevaar van hyperkaliëmie, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Bij een toepassing met chloorpromazine er gevaar voor orthostatische hypotensie.

Bij gelijktijdige toepassing met cyclosporine is beschreven het optreden van acute nierinsufficiëntie, oligurii.

Men gelooft, dat kan de effectiviteit van antihypertensiva verminderen, terwijl de applicatie met erytropoëtine.