Isoptin (De oplossing voor de aan / in de)

Actief materiaal: Verapamil
Wanneer ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
Wanneer CSF: 01.03.01
Fabrikant: ABBOTT GmbH & Co. KG (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

2 ml – ampul (5) – packs karton.
2 ml – ampul (10) – packs karton.
2 ml – ampul (50) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, afgeleide difenilalkilamina. Het is antianginalnoe, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Angineuze effect is geassocieerd met zowel het directe effect op het myocardium, en het effect op de perifere hemodynamica (Het verlaagt de toon van de perifere slagaders, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, verminderen myocard contractiliteit. Het vermindert de zuurstofbehoefte van het myocard, Het heeft een vaatverwijdende, отрицательное ино- en chronotropism.

Verapamil vermindert de AV-geleiding aanzienlijk, verlengt de refractaire periode en onderdrukt het automatisme van de sinusknoop. Verlengt de periode van diastolische relaxatie van het linkerventrikel, vermindert myocard muur toon (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmacokinetiek

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dosis. Eiwitbinding – 90%. Gemetaboliseerd in de “eerste pas” via de lever. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 Nee, при приеме повторных доз – 4.5-12 Nee (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – over 4 m, конечный – 2-5 Nee.

Выводится преимущественно почками и 9-16% door de darm.

Getuigenis

Angina (voltage, stabiel zonder vaatvernauwing, stabiele vasospastische), supraventriculaire tachycardie (incl. paroxysmale, bij WPW-syndroom, Lown-Ganong syndroom-Levine), sinustachycardie, atriale tachyaritmie, auricular flutter, Atriale premature slagen, arteriële hypertensie, hypertensieve crisis (In / inleiding), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathie, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Doseringsschema

Individu. Inside volwassenen – bij een initiële dosis 40-80 mg 3 maal / dag. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Voor kinderen 6-14 jaar – 80-360 mg / dag, naar 6 jaar – 40-60 mg / dag; toedieningsfrequentie – 3-4 maal / dag.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (langzaam, onder de controle van de bloeddruk, Hartslag en ECG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 zus 2.5-3.5 mg, 1-5 jaar – 2-3 mg, naar 1 jaar – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

De maximale dosering: volwassene de inname – 480 mg / dag.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: bradycardie (minder 50 u. / min), duidelijke vermindering van de bloeddruk, ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, tachycardie; zelden – angina, tot de ontwikkeling van myocardinfarct (vooral bij patiënten met ernstige obstructieve coronaire hartziekte), aritmie (incl. flikkeren en fladderen van de ventrikels); Met de snelle aan / in een – AV-блокада III степени, asistolija, ineenstorting.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, flauwte, angst, loomheid, vermoeidheid, asthenie, slaperigheid, depressie, extrapyramidale stoornissen (ataxie, masker-achtige gezicht, schuifelende gang, stijfheid van armen of benen, handen en vingers schudden, moeilijkheid gewichtsbeheersing).

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, constipatie (zelden – diarree), giperplaziya rechts (angiostaxis, pijnlijkheid, opgeblazenheid), toegenomen eetlust, verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, blozen, erythema multiforme exsudatieve (incl. Stevens-Johnson-syndroom).

Ander: Gewichtstoename, zelden – agranulocytose, gynaecomastie, hyperprolactinemie, galactorroe, artritis, транзиторная потеря зрения на фоне C_max, longoedeem, trombocytopenie bessimptomnaya, perifeer oedeem.

Contra

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-blok II en III graden, синоатриальная блокада и СССУ (behalve voor patiënten met een pacemaker), WPW-syndroom of Lown-Ganong-Levine in combinatie met flutter of atriale fibrillatie (behalve voor patiënten met een pacemaker), zwangerschap, het zogen, повышенная чувствительность к верапамилу.

Zwangerschap en borstvoeding

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Waarschuwingen

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, chronisch hartfalen, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, myocardinfarct met linker ventrikel falen, lever- en / of nierfalen, bij oudere patiënten, bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet onderzocht).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (slaperigheid, duizeligheid), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Geneesmiddelinteracties

Terwijl het gebruik van antihypertensiva (vazodilatatorami, thiazidediuretica, ACE-remmers) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Hoewel het gebruik van beta-blokkers, antiaritmica, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blokkade, выраженной артериальной гипотензии, Hartfalen, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

In een applicatie met amiodaron verhoogt het negatieve inotrope effect, bradycardie, asequence, AV блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, dat betrokken is bij het metabolisme van atorvastatine, lovastatine en simvastatine, theoretisch mogelijk uitingen van interacties tussen geneesmiddelen, veroorzaakt door toenemende concentraties van statines in het bloedplasma. Er zijn gevallen van rabdomyolyse.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, verbetert de therapeutische en de bijwerkingen.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

Bij gelijktijdig gebruik met digoxine neemt de concentratie van digoxine in het bloedplasma toe.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, blijkbaar, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

Bij een toepassing met imipramine verhoogt de concentratie van imipramine in plasma en het risico van nadelige veranderingen in het elektrocardiogram. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, ernstige bradycardie.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

In een applicatie met fenytoïne, met fenobarbital is een significante afname van de concentratie van verapamil in bloedplasma mogelijk.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, hetgeen leidt tot een geringere uitscheiding en verhoogde plasmaconcentraties. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

In een toepassing met een mogelijke verlenging van enfluraan anesthesie.

Hoewel het gebruik van etomidaat langer durende anesthesie.