Gestodeen

Wanneer ATH:
G03AA10

Progestageen, gebruikt in de orale contraceptiva in combinatie met oestrogeen.

Absorptie

Eenmaal binnen snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Na een eenmalig gebruik C_max waargenomen na 1 h en 2-4 ng / ml. Biobeschikbaarheid – over 99%.

Distributie

Gestodeen bindt aan albumine en globuline, geslachtshormoon bindend (SHBG). 1-2% Het opgeslagen in de vrije vorm in plasma, 50-75% specifiek bindt met SHBG. Verhoogde SHBG in het bloed, genaamd ethinylestradiol, Het beïnvloedt het niveau van gestodeen: toenemende fractie, verbonden aan SHBG, en afnemende fractie, gebonden aan albumine. Gemiddeld V_D – 0.7-1.4 l / kg. De farmacokinetiek van gestodeen is afhankelijk van het niveau van SHBG. De concentratie SHBG in plasma onder invloed van estradiol toeneemt 3 tijden. Met dagelijkse toediening van gestodeen concentratie in bloedplasma verhogingen 3-4 keer in de tweede helft van de cyclus een toestand van verzadiging bereikt.

Metabolisme en uitscheiding

Gestodeen gebiotransformeerd in de lever. De gemiddelde plasmaklaring 0.8-1 ml / min / kg. Gestodeen niveau in serum afgenomen dwuhfazno. T_1/2 in het β-fase – 12-20 Nee. Gestodeen wordt alleen weergegeven in de vorm van metabolieten, 60% – urine, 40% – met uitwerpselen. T_1/2 metabolieten – over 1 d.