ГАСТРОЦЕПИН
Actief materiaal: Pirenzepine
Wanneer ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Wanneer CSF: 11.01.02
Fabrikant: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Spanje)
Dosage Form, samenstelling en verpakking
Oplossing voor in / en / m duidelijk, kleurloze of enigszins gelige, met een zwakke geur van azijnzuur.
1 ml | 1 amp. | |
пирензепина гидрохлорид | 5 mg | 10 mg |
Hulpstoffen: sodium chloride, натрия ацетата тригидрат, ijsazijn, propyleenglycol, water d / en.
2 ml – kleurloze glazen flesjes (5) – поддоны пластмассовые (1) – packs karton.
BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.
Farmacologische werking
Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, gistaminom – op 34%, гастрином – op 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, verbetert de microcirculatie.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Farmacokinetiek
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. De biologische beschikbaarheid is 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Plasmaproteïnebinding – 10-12%. Slechte doordringen in de BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T1/2 is 10-12 Nee. Over 10% uitgescheiden in de urine, de rest van de – met uitwerpselen.
Getuigenis
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (als adjuvans); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, erosieve esophagitis, refluxoesofagitis, Syndroom van Zollinger-Ellison; erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.
Doseringsschema
Взрослым внутрь в первые 2-3 dag – door 50 mg 3 maal / dag 30 minuten voor het eten, vervolgens 50 mg 2 maal / dag. Een cursus van de behandeling – 4-6 weken.
Indien nodig, – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 maal / dag. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
De maximale dosering: inname – 200 mg / dag.
Bijwerking
Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, constipatie, frequente ontlasting, toegenomen eetlust.
Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: ccomodation; zelden – повышенная чувствительность глаз к свету.
Ander: verminderde zweten.
Contra
Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, stenose pryvratnyka; Ik trimester van de zwangerschap; повышенная чувствительность к пирензепину.
Zwangerschap en borstvoeding
Gecontraïndiceerd bij de I trimester van de zwangerschap. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Waarschuwingen
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: boezemfibrilleren, tachycardie, congestief hartfalen, CHD, mytralnыy stenose, arteriële hypertensie, acute bloeden; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, hiatus hernia, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); ziekten van het SPIJSVERTERINGSKANAAL, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, stenose pryvratnyka (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – sluiting (mydriatische effect, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, Behalve, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); leverfalen (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); myasthenia (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (incl. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, Cerebral Palsy, Down syndroom (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-receptoren.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
Geneesmiddelinteracties
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.