ГАСТРОЦЕПИН

Actief materiaal: Pirenzepine
Wanneer ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м₁-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Wanneer CSF: 11.01.02
Fabrikant: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Spanje)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Oplossing voor in / en / m duidelijk, kleurloze of enigszins gelige, met een zwakke geur van azijnzuur.

Hulpstoffen: sodium chloride, натрия ацетата тригидрат, ijsazijn, propyleenglycol, water d / en.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластмассовые (1) – пачки картонные.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином – на 34%, гастрином – на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, verbetert de microcirculatie.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Farmacokinetiek

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. De biologische beschikbaarheid is 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Plasmaproteïnebinding - 10-12%. Slechte doordringen in de BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

T_1/2 is 10-12 Nee. Over 10% uitgescheiden in de urine, остальная часть – с калом.

Getuigenis

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (als adjuvans); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, erosieve esophagitis, refluxoesofagitis, Syndroom van Zollinger-Ellison; erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Doseringsschema

Взрослым внутрь в первые 2-3 дня – по 50 mg 3 maal / dag 30 minuten voor het eten, vervolgens 50 mg 2 maal / dag. Een cursus van de behandeling - 4-6 weken.

При необходимости – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 maal / dag. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

De maximale dosering: при приеме внутрь – 200 mg / dag.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, constipatie, frequente ontlasting, toegenomen eetlust.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: ccomodation; редко – повышенная чувствительность глаз к свету.

Ander: verminderde zweten.

Contra

Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, stenose pryvratnyka; Ik trimester van de zwangerschap; повышенная чувствительность к пирензепину.

Zwangerschap en borstvoeding

Gecontraïndiceerd bij de I trimester van de zwangerschap. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Waarschuwingen

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: boezemfibrilleren, tachycardie, congestief hartfalen, CHD, mytralnыy stenose, arteriële hypertensie, acute bloeden; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, hiatus hernia, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); ziekten van het SPIJSVERTERINGSKANAAL, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, stenose pryvratnyka (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – закрытоугольная (mydriatische effect, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, Behalve, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); leverfalen (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); myasthenia (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (incl. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, Cerebral Palsy, Down syndroom (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-receptoren.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.