FLÛKOSTAT (Capsules)

Actief materiaal: Fluconazol
Wanneer ATH: J02AC01
CCF: Antischimmelmiddel
ICD-10 codes (getuigenis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Wanneer CSF: 08.01.01
Fabrikant: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

◊ Capsules ondoorzichtig, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; inhoud van capsules – poeder wit of bijna wit.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), maïszetmeel, magnesiumstearaat, sodium lauryl, lactose.

Ingrediënten van de capsule: gelatine, rood ijzeroxide kleurstof (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titaniumdioxide (E171), azijnzuur.

7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

◊ Capsules ondoorzichtig, wit, №0; inhoud van capsules – poeder wit of bijna wit.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), maïszetmeel, magnesiumstearaat, sodium lauryl, lactose.

Ingrediënten van de capsule: gelatine, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titaniumdioxide (E171), azijnzuur.

1 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antischimmelmiddel. Fluconazol - predstavitely Klassa triazolynыh protivogribkovыh fondsen, Het is een krachtige selectieve remmer van sterol synthese in de schimmelcellen.

Het is actief tegen agenten van opportunistische schimmelinfecties, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazol is ook aangetoond activiteit in modellen van endemische mycosen, waaronder infecties, veroorzaakt door Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening wordt fluconazol goed geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is 90%. C_max флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_max bereikt door 0.5-1.5 h na toediening. Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen effect op de absorptie bij toediening.

De plasmaconcentratie is evenredig met de dosis.

Distributie

90% C_ss Dit wordt bereikt door 4-5 daagse behandeling met geneesmiddelen (bij ontvangst 1 tijd / dag).

Pil (1 dag), in 2 maal de gemiddelde dagelijkse dosis, behaalt 90% Level C_ss de 2e dag. In Кажущийся_D Het is het totale watergehalte in het lichaam nadert. Eiwitbinding – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Fluconazol concentratie in speeksel en sputum zijn gelijk plasmaconcentraties. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% de niveaus in plasma.

In het stratum corneum, opperhuid, derma en zweet vloeibare bereikt hoge concentraties, die meer dan serum.

Aftrek

T_1/2 gaat over 30 Nee.

Fluconazol wordt afgeleid vooral nieren; over 80% de toegediende dosis in de urine in onveranderde vorm. De klaring van fluconazol is evenredig QC. Metabolieten van fluconazol in het bloed niet gevonden.

Getuigenis

- Kryptokokkoz, waaronder cryptokokkenmeningitis en andere localisaties van deze infectie (incl. longen, huid), net als in patiënten met een normale immuunrespons, en bij patiënten met verschillende vormen van immunosupression (incl. AIDS-patiënten, orgaantransplantatie); de drug kan worden gebruikt voor preventie van cryptococcal infectie bij AIDS-patiënten;

- Gegeneraliseerde candidiasis, waaronder candidemie, gedissemineerde candidiasis en andere vormen van invasieve Candida-infecties (incl. infectie van het buikvlies, endokarda, oog, luchtwegen en urinewegen). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, Patiënten op de intensive care units, patiënten, die cytotoxische of immunosuppressieve middelen, en de aanwezigheid van andere factoren, predispositie voor candidiasis;

- Mucosale candidiasis, incl. mondholte en keelholte (inbegrip van atrofische orale candidiasis, verbonden met het dragen van prothesen), slokdarm, non-invasieve bronchopulmonale infecties, kandidurija; preventie van terugval van orofaryngeale candidiasis bij patiënten met aids;

- Genitale candidiasis: лечение вагинального кандидоза (acute en chronische recidiverende), profylactische behandeling om de frequentie van exacerbaties vaginale candidiasis verminderen (3 of meer episoden per jaar); kandidoznыj ʙalanit;

- Preventie van schimmelinfecties bij patiënten met maligne tumoren, die er vatbaar voor dergelijke infecties als gevolg van cytotoxische chemotherapie of radiotherapie;

- Schimmelinfecties van de huid, waaronder tinea pedis, lichaam, lies, chromophytosis, onychomycose en de huid candidiasis;

- Diepe endemische mycosen, включая кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomycosis, sporotrichose en histoplasmose bij patiënten met normale immuniteit.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen.

Volwassenen een T cryptokokkenmeningitis en cryptococcal infecties op andere sites toegediend op de eerste dag 400 mg, en dan verder de behandeling in een dosering 200-400 mg 1 tijd / dag. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, bevestigd door mycologisch onderzoek; cryptokokkenmeningitis behandeling wordt algemeen voortgezet, tenminste, 6-8 weken.

Naar preventie van recidief van cryptokokkenmeningitis bij patiënten met aids, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Een T kandidemii, gedissemineerde candidiasis en andere invasieve Candida-infecties gemiddelden dosis 400 mg op de eerste dag, en dan 200 mg / dag. Bij onvoldoende klinische dosis effectiviteit kan worden verhoogd tot 400 mg / dag. De behandelingsduur is afhankelijk van de klinische effectiviteit.

Een T orofaringealьnom kandidoze het geneesmiddel wordt voorgeschreven gemiddeld 50-100 mg 1 tijd / dag; duur van de therapie – 7-14 dagen. Indien nodig bij patiënten met een ernstige depressie van de immuniteit, kan de behandeling langer.

Een T atrofische orale candidiasis, verbonden met het dragen van prothesen, het geneesmiddel wordt voorgeschreven in hoge doses 50 mg 1 maal / dag 14 dagen in combinatie met lokale antiseptische middelen voor behandeling van prothesen.

Een T andere locaties van candidiasis (voor isklyucheniem genitalynogo candidiasis), bv, эzofagite, non-invasieve bronchopulmonale laesies, kandidurii, candidiasis van de huid en slijmvliezen, effectieve dosis gemiddelden 50-100 mg / dag, als de duur van de behandeling 14-30 dagen.

Naar preventie van terugval van orofaryngeale candidiasis bij patiënten met aids na het voltooien van een volledige verloop van de primaire therapie, kan fluconazol door worden benoemd 150 mg 1 keer / week.

Een T vaginale candidiasis fluconazol neem een ​​enkele orale dosis 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 keer / maand. De duur van de behandeling wordt individueel bepaald; het varieert van 4 naar 12 Maanden. Sommige patiënten kunnen vaker gebruik van vereisen.

Een T ʙalanite, вызванном Candida spp., Fluconazol schrijven een enkele dosis 150 mg oraal.

Naar preventions candidiasis De aanbevolen dosis van fluconazol 50-400 mg 1 keer / dag, afhankelijk van de mate van risico van schimmelinfectie. Als je een hoog risico op gegeneraliseerde infectie, bv, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, De aanbevolen dosis is 400 mg 1 tijd / dag. Fluconazol voor de verwachte optreden van neutropenie toegediend enkele dagen; na het verhogen van het aantal neutrofielen meer dan 1.000 / ml behandeling werd voortgezet 7 d.

Een T mycose van de huid, waaronder tinea pedis, gladde huid, lies en huid candidosis De aanbevolen dosis is 150 mg 1 keer / week. of 50 mg 1 tijd / dag. Duur van de behandeling in conventionele gevallen 2-4 Sun., Maar voetschimmel kan langer therapie nodig (naar 6 Sun.).

Een T pityriasis versicolor De aanbevolen dosis is 300 mg 1 keer / week. gedurende 2 weken; sommige patiënten vereisten een derde dosis 300 mg / Sun., terwijl in sommige gevallen volstaat een enkele dosis van het geneesmiddel in 300-400 mg. Alternatieve behandeling is het gebruik van de drug 50 mg 1 maal / dag 2-4 Zon.

Een T onixomikoze De aanbevolen dosis is 150 mg 1 keer / week. De behandeling moet worden voortgezet tot de geïnfecteerde nagel vervangen (kiemen ongeïnfecteerd nagel). Voor de re-groei van de nagels en voeten normaal vereist 3-6 maanden 6-12 maanden, respectievelijk.

Een T Diepe endemische mycosen kan drugdosis nodig 200-400 mg / dag gedurende 2 jaar. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Maanden, wanneer paracoccidioidomycosis – 2-17 Maanden, wanneer sporotrichose – 1-16 Maanden, als histoplasmose – 3-17 Maanden.

In kinderen, zoals in de soortgelijke infecties bij volwassenen, de duur van de behandeling is afhankelijk van de klinische en mycologische effect. Bij kinderen, mag de drug niet worden gebruikt in een dagelijkse dosis van, groter dan die van volwassenen. Флюкостат применяют ежедневно 1 tijd / dag.

Een T mucosale candidiasis De aanbevolen dosis van fluconazol 3 mg / kg / dag. De eerste dag kan worden toegewezen aan de aanvangsdosis 6 mg / kg om sneller bereiken permanent evenwichtsconcentraties.

Voor de behandeling van generalizovannogo candidiasis infecties en kriptokokkovoy De aanbevolen dosis is 6-12 mg / kg / dag, afhankelijk van de ernst van de aandoening.

Naar Preventie van schimmelinfecties bij kinderen met lage immuniteit, waar het risico op infectie die neutropenie, ontwikkelt zich als gevolg van cytotoxische chemotherapie of radiotherapie, het geneesmiddel wordt voorgeschreven 3-12 mg / kg / dag, afhankelijk van de ernst en duur van neutropenie geïnduceerd door instandhouding.

In kinderen met een verminderde nierfunctie de dagelijkse dosis moet worden verlaagd (in dezelfde verhouding, bij volwassenen) in overeenstemming met de ernst van renale insufficiëntie.

In oudere patiënten при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

In patiënten verminderde nierfunctie при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата met CC meer 50 ml / min het geneesmiddel wordt voorgeschreven in hoge doses. При КК от 11 naar 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, vervolgens – dosis, составляющую 50% Aanbevolen door. Patiënten, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: verandering in de smaak, misselijkheid, winderigheid, braken, buikpijn, diarree; zelden – abnormale leverfunctie (geelzucht, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, verhoogde ALT, IS, Alkalische fosfatase).

CNS: hoofdpijn, duizeligheid; zelden – krampen.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose.

Cardiovasculair systeem: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, ventrikelflutter.

Allergische reacties: huiduitslag; редко – злокачественная экссудативная эритема (Stevens-Johnson-syndroom), toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell), anafylactische reacties.

Metabolisme: zelden – hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie, kaliopenia.

Ander: zelden – nierfunctiestoornis, alopecia.

Contra

- Gelijktijdig gebruik van drugs, verlenging van het QT-interval (incl. терфенадина или астемизола);

- Kinderen tot de leeftijd van 3 jaar;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel of gelijksoortige structuur azoolverbindingen.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met lever- en / of nierinsufficiëntie, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alcoholisme, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (organische hart-en vaatziekten, verstoring van de elektrolytenbalans, одновременный прием лекарственных препаратов, hartritmestoornissen veroorzaken).

Zwangerschap en borstvoeding

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, wanneer de verwachte voordelen van de behandeling potentiële risico voor de foetus overschrijdt.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Waarschuwingen

In zeldzame gevallen werd fluconazol gepaard met toxische veranderingen in de lever, incl. fataal, vooral bij patiënten met ernstige bijkomende ziekten. Er is geen expliciete afhankelijkheid van de frequentie van hepatotoxische effecten van fluconazol van de totale dagelijkse dosis, duur van de therapie, geslacht en leeftijd van de patiënt. Fluconazol levertoxiciteit is meestal reversibel; de borden verdwenen na het staken van de therapie. Bij klinische tekenen van leverschade, die geassocieerd kunnen zijn met fluconazol, het geneesmiddel moet worden gestaakt.

AIDS-patiënten zijn meer vatbaar voor de ontwikkeling van ernstige huidreacties bij de toepassing van vele geneesmiddelen. Wanneer de patiënt, die een behandeling van oppervlakkige schimmelinfecties, huiduitslag, которую можно связать с приемом флуконазола, het geneesmiddel moet worden gestaakt. Als huiduitslag bij patiënten met invasieve / systemische schimmelinfecties zorgvuldig moeten worden gecontroleerd en annuleren fluconazol wanneer een bulleuze laesies of erythema multiforme.

Zorg moet worden genomen, terwijl de toepassing van fluconazol met cisapride, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus of andere drugs, gemetaboliseerd door cytochroom P450 iso-enzymen.

Overdose

Symptomen: hallucinaties, paranoidalynoe gedrag.

Behandeling: aanbevolen maagspoeling en symptomatische therapie. Zoals fluconazol wordt uitgescheiden in de urine, geforceerde diurese verhoogt de uitscheiding. Hemodialyse voor 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Geneesmiddelinteracties

Bij gebruik van fluconazol en warfarine was er een toename van de protrombinetijd 12%. In dit verband wordt aanbevolen de protrombinetijd bij patiënten te controleren, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol verhoogt T_1/2 orale bloedglucoseverlagende middelen – sulfonylureas (hlorpropamyda, glibenclamide, tolbutamide en glipizide). Gelijktijdige toediening van fluconazol en orale antidiabetica kan zijn, maar moet rekening houden met de mogelijke hypoglycemie.

Gelijktijdig gebruik van fluconazol en fenytoïne een hogere concentratie van fenytoïne leiden tot een klinisch significante mate. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Gelijktijdige toediening van fluconazol en rifampicine vermindert de AUC door 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Daarom patiënten, die beide rifampicine, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Het verdient aanbeveling om de concentratie van cyclosporine in het bloed van patiënten, fluconazol, tk. bij het gebruik van fluconazol en ciclosporine bij patiënten met een niertransplantatie acceptatie fluconazol 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patiënten, получающие теофиллин в высоких дозах, of die een kans op theofylline intoxicatie, moeten worden begeleid voor de vroegtijdige opsporing van de symptomen van een overdosis van theophylline, tk. gelijktijdige toediening van fluconazol vermindert de gemiddelde snelheid van klaring uit het plasma theofylline.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, waaronder aanvallen van ventriculaire tachycardie (het type aritmie “pirouette”).

Er zijn berichten over de interactie van fluconazol en rifabutine, gepaard met een toename in serumniveaus van de laatste. Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol en rifabutine beschreven gevallen van uveitis. Het is noodzakelijk om patiënten zorgvuldig te controleren, terwijl het ontvangen van rifabutine en fluconazol.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

De drug is opgelost om de toepassing als een agent Valium vakantie.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.