Farmacodynamische interacties van drugs

Farmakodinamicheskim interactie van een dergelijke interactie wordt beschouwd als geneeskrachtige stoffen, die een van hen kunt de farmacologische werking wijzigen (Als de belangrijkste, en kant) een ander.

Farmacodynamische interactie vindt plaats op de plaatsen van directe werking van medicinale stoffen. Dit type interactie is ook gebaseerd op biochemische en fysisch-chemische reacties., die in het lichaam voorkomen op het membraan- en subcellulaire niveau, komen echter niet voor tussen de medicijnen zelf, en tussen stoffen en functionele systemen van cellen.

Farmacodynamiek is een van de fundamentele takken van farmacologie, student van verandering, optredend in het lichaam onder invloed van drugs. Met andere woorden, farmacodynamiek bestudeert de lokalisatie, mechanisme van geneesmiddelinteractie in het lichaam en farmacologische effecten, veroorzaakt door dit proces.

Dus, het therapeutische effect van geneesmiddelen wordt gemedieerd door hun interactie in het lichaam met celmembranen of andere structuren, met bepaalde biochemische eigenschappen, gewoonlijk aangeduid als receptoren, evenals andere speciale cellulaire en extracellulaire biologische substraten of door chemische interactie met endogene verbindingen (maagzuurremmers; stoffen, complexen vormen - chelaten).

Directe interactie met het substraat wordt meestal uitgevoerd door de interactie van het medicijn met specifieke receptoren., die alle functioneel significante macromoleculen of hun fragmenten kunnen zijn. Naast specifieke receptoren worden zogenaamde niet-specifieke receptoren geïsoleerd., bij binding waarmee geneeskrachtige stoffen geen functionele veranderingen veroorzaken.

De meeste specifieke receptoren zijn cellulaire eiwitten, gelokaliseerd of in het celmembraan (cholinerge receptoren, insulinereceptoren, enz.), of in het cytoplasma (receptoren voor de meeste steroïde hormonen). Bekende specifieke receptoren en andere chemische aard, bijv. nucleaire nucleïnezuren, waarmee antitumormiddelen uit alkylerende stoffen interageren. Acetylcholinesterase actieve plaatsen, monoamineoxidase en andere enzymen worden ook als specifieke receptoren beschouwd. In het bijzonder, Skeletspier H-cholinerge receptoren geïsoleerd in geïsoleerde vorm, en hun gedetailleerde structuur is vastgesteld. De aard van veel specifieke receptoren is niet vastgesteld., hoewel hun bestaan ​​is bewezen door verschillende methodologische technieken.

Specifieke receptoren hebben een specifieke lokalisatie. Bijvoorbeeld, M-cholinerge receptoren zijn gelokaliseerd in de postsynaptische membranen van effectieve cellen in het gebied van de uiteinden van cholinerge vezels, opiaatreceptoren in het CZS worden gevonden in grijze stof neuronen.

Het onderwerp van farmacodynamiek is ook de studie van de soorten werking van medicinale stoffen. Onderscheid lokaal, resorptieve en reflexwerking, hoofd- en secundair, direct en indirect, omkeerbaar en onomkeerbaar, selectief en niet-selectief, therapeutisch en toxisch effect.

Afhankelijk van de functionele rol van de cel, kan de interactie van stoffen lokaal of veralgemeend zijn.. Rekening houdend met de plaats van toediening en opname in het bloed, wordt een lokale of resorptieve werking van geneeskrachtige stoffen onderscheiden.. Op zijn beurt kan het resorptieve effect te wijten zijn aan een direct of indirect effect op de effector.. Bijvoorbeeld, het medicijn kan bloedvaten verwijden, inwerkend op vasculaire gladde spieren (directe actie) of door in te werken op koude receptoren (indirecte actie). Reflexactie is een van de opties voor indirecte. Het mechanisme ligt in de interactie van de stof met de uiteinden van sensorische zenuwen; de resulterende impuls wordt doorgegeven langs de corresponderende reflexbogen naar de effectororganen. Dus, bv, irritante, slijmoplossers en andere stoffen.

opperhoofd (primair) de werking van stoffen genoemd, die in elk geval voor medicinale doeleinden wordt gebruikt (in andere gevallen kan het secundair zijn). Actie, in geen enkel geval van genezende waarde, bijproduct genoemd. Bijwerking, doorgaans, ongunstig voor de patiënt.

De meeste medicijnen zijn omkeerbaar, onomkeerbare effecten zijn echter ook mogelijk, bijv. acetylcholinesterase blokkade.

Geneeskrachtige stoffen veranderen verschillende functies van het lichaam met verschillende mate van selectieve werking..

electoraal (selectief) geneeskrachtige stoffen hebben zelden effect. Selectieve medicijnen zijn:, die selectief een proces in het lichaam beïnvloeden, bv, selectief het COX-2-enzym remmen en, Bijgevolg, ontsteking onderdrukken (meloxicam) of interageren met bepaalde receptorsystemen (bv, b₁-adrenoblokker - acebutolol, blokker_1EEN-adrenoceptoren — tamsulosine; leukotrieen D-antagonist₄-receptoren - montelukast-natrium, enz.). De essentie ervan wordt bepaald door de biochemische eigenschappen van receptorstructuren.

De meeste medicijnen vertonen relatieve selectiviteit. Bijvoorbeeld, atropinesulfaat remt de werking van acetylcholine op exocriene klieren en gladde spieren, maar verandert niets aan de werking ervan op de skeletspier. De niet-absolute specificiteit van geneesmiddelen kan worden verklaard door hun vermogen om te reageren met verschillende receptorstructuren., inclusief niet-specifiek. De drugs, niet direct van invloed op strikt gedefinieerde receptoren (dynamische cellulaire structuren, die bepaalde biochemische eigenschappen hebben en onder continue cellulaire controle staan), niet-specifiek genoemd. Farmacofore radicalen komen niet voor in de structuur van dergelijke stoffen., en hun activiteit is meer gecorreleerd met de grootte van het molecuul, oplosbaarheid in niet-polaire oplosmiddelen, enz.. d. Veel van de niet-specifiek werkzame stoffen, bijv. zouten van zware metalen, de functie van elke levende cel remmen. Ze worden middelen van algemene cellulaire actie genoemd. (protoplasmatische vergiften).

De werking van stoffen wanneer hun therapeutische doses worden overschreden, wordt toxisch genoemd.. De nadelige effecten van geneesmiddelen die door vrouwen tijdens de zwangerschap op de foetus worden gebruikt, worden embryotoxische effecten genoemd.. Als een dergelijke actie leidt tot aangeboren afwijkingen, dan spreekt men van een teratogeen effect. Embryotoxisch, en met inbegrip van teratogene effecten worden meestal beschouwd als een manifestatie van bijwerkingen van geneesmiddelen.

De farmacodynamiek van geneesmiddelen hangt van veel factoren af, met name over de eigenschappen van de stoffen zelf, hun doseringen, het tijdstip van hun afspraak, combinaties met andere medicijnen, evenals op de kenmerken van het lichaam, waarop deze stoffen invloed hebben.

De belangrijkste factor, het bepalen van de werking van medicijnen, is hun chemische structuur?. Over het algemeen zijn voor stoffen met een vergelijkbare chemische structuur ook vergelijkbare kenmerken van de farmacodynamiek kenmerkend.. In sommige gevallen kan de farmacodynamiek van stoffen met een zeer vergelijkbare chemische structuur echter aanzienlijk verschillen.. Een voorbeeld zijn de significante verschillen in de omvang van farmacologische effecten tussen de stereo-isomeren van een aantal geneesmiddelen. (epinefrine, Noradrenaline, propranolol en anderen.). Bepaalde waarde voor de farmacodynamiek van geneeskrachtige stoffen kan hun fysische en fysisch-chemische eigenschappen hebben.: oplosbaarheid in water en lipiden, wisselvalligheid, mate van dissociatie, zuiverheidsgraad enz..

Het effect van medicijnen is grotendeels afhankelijk van hun dosis of concentratie.. Over het algemeen neemt met toenemende dosis ook de ernst van de farmacologische effecten van geneesmiddelen toe.. Meestal wordt een S-vormige relatie tussen de dosis en de grootte van het effect geregistreerd.; lineaire en hyperbolische afhankelijkheden zijn ook mogelijk. Bij het vergelijken van de activiteit van twee geneesmiddelen, worden hun iso-effectieve doses vergeleken., meestal doses 50% effect (ED₅₀). Men gelooft, dat stof A zoveel actiever is dan stof B, hoe laat is het?₅₀ stoffen A is kleiner dan ED₅₀ stof B. Behalve, het concept van "efficiëntie" van stoffen onderscheiden. De efficiëntie wordt beoordeeld aan de hand van de grootte van het maximale effect van het medicijn.

De farmacodynamiek van geneesmiddelen kan veranderen bij herhaalde recepten. Dus, drugsverslaving kan ontwikkelen. Om hetzelfde effect te bereiken, is het noodzakelijk om de dosis te verhogen. Bij herhaalde toediening van medicijnen kan drugsverslaving zich ontwikkelen..

Over de farmacodynamiek van medicijnen, evenals hun farmacokinetiek, geslacht kan van invloed zijn, leeftijd, functionele en pathologische aandoeningen, evenals de genetische kenmerken van het organisme. Sommige stoffen hebben alleen een therapeutisch effect in pathologische omstandigheden., bijv. antipyretica, antidepressiva, enz.. genetische kenmerken (genetisch bepaalde enzymopathieën) leg eigenaardigheid uit, t. het is. ongebruikelijke reacties op bepaalde medicijnen. Een voorbeeld van eigenaardigheid kan een significante verlenging van de werking van suxamethoniumchloride zijn (pseudocholinesterasedeficiëntie), hemolyse met primaquine (nedostatochnosty glucose-6-fosfatdegidrogenazы) en etc.

Naast deze factoren hangt de farmacodynamiek nauw samen met de farmacokinetische kenmerken van medicinale stoffen., t. het is. hun distributie, borg, de aard van het metabolisme en de uitscheiding uit het lichaam.