ЭКВАТОР

Actief materiaal: Amlodipine, Lisinopril
Wanneer ATH: C09BB
CCF: Antihypertensiva
ICD-10 codes (getuigenis): ik10
Wanneer CSF: 01.09.16.04
Fabrikant: GEDEON RICHTER B.V. (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen rondje, vlak, wit of bijna wit, afgeschuind, met Valium aan de ene partij en jagen “A+L” aan de andere kant.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, natriumcarboxymethylzetmeel zetmeeltype A, microkristallijne cellulose.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Gecombineerd bloeddrukverlagende medicijn, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE-remmer, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, alvorens- и постнагрузку, de druk in de pulmonaire capillairen, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Het breidt de slagader in grotere mate, dan aderen. Het verbetert de bloedstroom naar ischemisch myocardium. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 uur na orale toediening, piek door 6 Nee. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 Nee. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipine – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, meer, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Bijgevolg, VAN.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Waarschijnlijk, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (vooral in vasospastische angina) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 tijd / dag. Meer, dan 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, door middel van 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabetes en jicht.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Dus, langzame calciumantagonist, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Bijgevolg, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmacokinetiek

Lisinopril

Absorptie

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_max plasma (90 ng / ml). Absorptie sostavlyaet 30% (6-60%), biobeschikbaarheid 29%.

Distributie

Связывается исключительно с АПФ.

Dringt het GEB en de placenta.

Metabolisme

Niet gemetaboliseerd.

Aftrek

Uitgescheiden in de urine als onveranderd, T_1/2 12.6 Nee. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipine

Absorptie

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. C_max plasmaspiegels bereikt na 6-10 Nee. Behandelde effect “eerste pas” via de lever. Biobeschikbaarheid 64-80%.

Distributie

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. V_D over 20 l / kg.

De binding aan plasma-eiwitten – 95-98%. Het dringt door de BBB.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Aftrek

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – als metabolieten; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Het gaat over in de moedermelk. De totale klaring 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 laatste fase 35-50 tijd.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

T_1/2 met hypertensie – 48 Nee, bij oudere patiënten – naar 65 Nee, leverfalen – naar 60 Nee, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_max в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, leden van de drug, onwaarschijnlijk. AUC, время достижения и величины C_max plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 tijd / dag.

Getuigenis

— essencialnaya arteriële hypertensie (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Doseringsschema

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® in dezelfde doses, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Geduldig, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 tab. ongeacht de maaltijd.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® is 1/2 tab. / dag. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Een T Hartfalen и выраженной артериальной гипертензии ondersteunende dosis is 1 tab.

Een T почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Natrium en kalium in het bloed.

Een T leverziekten выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® is 1/2 tab. per dag. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: 1-3% – orthostatische hypotensie; zelden – Aritmie, hartkloppingen, tachycardie (waarschijnlijk, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: 8% – hoofdpijn, 3% – duizeligheid; 1-3% – zwakte; zelden – hypersomnia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, asthenie, stemming labiliteit, verwarring.

Het ademhalingssysteem: 5% – droge hoest.

Uit het spijsverteringsstelsel: mogelijk 1-3% – diarree, misselijkheid, braken; 1% – verhoging van leverenzymen en bilirubine in het bloed (vooral voor nier, diabetes en hypertensie, renovasculaire); zelden – darmstoornis, droge mond, buikpijn, pancreatitis, hepatocellulaire of geelzucht, hepatitis, giperplaziya rechts, verminderde eetlust.

Uit de urinewegen: verhoogd creatinine, BUN (vooral voor nier, diabetes en hypertensie, renovasculaire); zelden – verminderde nierfunctie, frequent urineren, oligurija, anurija, acuut nierfalen, uremie, proteïnurie.

Metabolisme: hyperkaliëmie.

Dermatologische reacties: 1-3% – jeuk, huiduitslag, roodheid van de huid; zelden – verhoogde transpiratie, alopecia.

Allergische reacties: zelden – netelroos; 0.1% – angioneurotisch oedeem van gezicht, ledematen, lippen, taal, strotklep, strottehoofd. In dat geval behandeling beëindigen en de patiënt totdat het volledig verdwijnen van alle symptomen.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, neutropenie, agranulocytose (het effect van een ACE-remmer), trombocytopenie, erythropenia, langdurige behandeling kan een lichte daling van het hemoglobinegehalte en de hematocriet zijn.

Ander: 1-3% – zwelling van de enkels benen, pijn op de borst, gewrichtspijn; zelden – syndroom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotentie.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Bijwerkingen, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Contra

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- Ernstige hypotensie;

- Cardiogene shock;

- Een voorgeschiedenis van angio-oedeem, incl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (incl. wanneer cerebrovasculaire insufficiëntie), CHD, coronaire insufficiëntie, bradycardie, tachycardie, chronisch hartfalen, gedecompenseerde, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (incl. sclerodermie, SLE), de onderdrukking van het beenmerg hematopoiëse, suikerziekte, hyperkaliëmie, toestand na niertransplantatie, nierfalen, диете с ограничением натрия, bij oudere patiënten, leverfalen.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hypotensie, nierfalen, hyperkaliëmie). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Gegevens, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, Nee.

Waarschuwingen

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Als de nierfunctie, bv, Nierarteriestenose (vooral, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, Uitdroging, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, ledematen, lippen, taal, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angio-oedeem, локализованный на лице, lippen, ledematen, doorgaans, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Zwelling van de tong, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: introductie 0.1% epinefrine (adrenaline) n / a (0.3-0.5 ml, dwz. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, dwz. 0.1 mg), het gebruik van GCS, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, vooral aan het begin van de behandeling, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Overdose

Symptomen: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Behandeling: simptomaticheskaya therapie, контроль сердечной деятельности, VAN, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Met een uitgesproken daling van de bloeddruk, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Geneesmiddelinteracties

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Hoewel het gebruik van kalium-sparende diuretica (spironolacton, triamterene, amilorid), kalium supplementen, zoutvervangers en voedingssupplementen, die kalium bevatten, kan hyperkaliëmie ontwikkelen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (bètablokkers, calciumantagonisten (включая верапамил), ACE-remmers, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (met name indomethacine, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Oestrogeen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodaron, kinidine, bètablokkers, antipsychotica (neuroleptica) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, kinidine en andere drugs, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidine hebben geen invloed op amlodipine farmakokinetiku.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.