ЭГИТРОМБ

Actief materiaal: Clopidogrel
Wanneer ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 codes (getuigenis): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Wanneer CSF: 01.12.11.06.01
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, Film-coated wit of bijna wit, rondje, lensvormig, Gegraveerd “E 181” aan de ene kant, met weinig of geen geur.

Hulpstoffen: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol 400).

7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.

Farmacologische werking

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Het vermindert bloedplaatjesaggregatie, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Onherroepelijk bindt aan ADP-receptoren op Trombocyten, die blijven ongevoelig voor stimulatie van de ADP gedurende de hele levenscyclus (over 7 dagen).

Remming van de aggregatie van de bloedplaatjes is een 2 h na toediening (40% remming van) initiële dosis. Maximaal effect (60% Onderdrukking van aggregatie) ontwikkelt door 4-7 dagen van de toelating tot de dosis 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effect is de gehele periode van het leven van de bloedplaatjes (7-10 dagen).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (Cerebrovasculaire, cardiovasculaire of perifere laesies).

Farmacokinetiek

Absorptie

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / dag.

Biobeschikbaarheid – hoog. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distributie

Plasmaproteïnebinding – 98-94%.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste metaboliet – неактивное производное карбоксиловой кислоты, T_max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg bereikt door middel van 1 Nee (C_max – over 3 mg / l).

Aftrek

Meld het nieuws – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (gedurende 120 uur na injectie).

T_1/2 de belangrijkste metaboliet na één en herhaalde toelating – 8 Nee. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK uit 30 naar 60 ml / min) и здоровыми лицами.

Getuigenis

Preventie van ischemische aandoeningen (myocardiaal infarct, beroerte, perifere arteriële trombose, wiegendood bij cardiovasculaire) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— post myocardiale infarct;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— acuut coronair syndroom zonder ST-segment-terugwinning (unstable angina of myocardinfarct zonder zubza Q) in combinatie met acetylsalicylzuur;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen.

Volwassenen en oudere patiënten Эгитромб назначают по 75 mg 1 keer per dag ongeacht de maaltijd.

De behandeling moet beginnen binnen de periode van een paar dagen voor 35 дней у пациентов myocardiaal infarct и от 7 dagen vóór 6 maanden – patiënten Na ischemische beroerte.

Een T acuut coronair syndroom zonder ST-segment-terugwinning (unstable angina of myocardinfarct zonder zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dosis 75-325 mg / dag). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 maanden, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 van de maand.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 tijd / dag. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Patiënten ouder dan 75 jaar курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 weken.

Bijwerking

Bepaling van de frequentie van bijwerkingen: vaak (>1/100, < 1/10); soms (>1/1000, < 1/100); zelden (>1/10 000, < 1/1000); zelden (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Uit het bloedstollingssysteem: gemeenschappelijk – bloeden (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocytopenie); zelden – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 patiënten, принимающих препарат).

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: soms – hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie; weinig – duizeligheid; zelden – verwarring, hallucinaties, расстройства вкусовых ощущений.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – gastro-intestinale bloeden, diarree, buikpijn, indigestie; soms – hemorragische beroerte, maagzweer, darmzweren, gastritis, misselijkheid, braken, constipatie, winderigheid; zelden – pancreatitis, colitis (incl. Colitis of lymfatische Colitis), stomatitis, acute insufficiëntie van de lever, hepatitis, нарушения функциональных проб печени.

Cardiovasculair systeem: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Vanaf het hematopoietische systeem: soms – leukopenie, нейтропения и эозинофилия; zelden – tyazhelaya trombocytopenie (het aantal bloedplaatjes <30 x10⁹/l), agranulocytose, granulocytopenie, апластическая анемия/панцитопения. bloedarmoede.

Dermatologische reacties: soms – jeuk; zelden – bulleuze dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse), erythemateuze huiduitslag, eczeem, lichen planus.

Allergische reacties: soms – huiduitslag; очень редко – крапивница, angio-oedeem, serumziekte, anafylactische reacties.

Van de kant van het ademhalingsstelsel: zelden – bronchospasme, interstitiële pneumonitis.

Door bot-het spierstelsel: zelden – gewrichtspijn, artritis, spierpijn.

Uit de urinewegen: zelden – verhoging van serumcreatinine, glomerulonefritis.

Ander: zelden – koorts.

Contra

- Ernstige leverinsufficiëntie;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Tot 18 jaar (эффективность и безопасность не доказаны);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, chronisch nierfalen, при патологических состояниях, verhoging van het risico van bloeden (incl. trauma, operaties), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAID's (waaronder COX-2 remmers), heparine en glycoproteïne IIb/IIIa-remmers.

Zwangerschap en borstvoeding

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Waarschuwingen

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, chirurgie, patiënten, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), en bij patiënten, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID's (incl. Cox-2 remmers), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, incl. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Tijdens de behandeling moet toezicht houden op het hemostase-systeem (APTT, het aantal bloedplaatjes, functionele effectiviteitstesten van bloedplaatjes); regelmatig onderzoeken de functionele activiteit van de lever.

In het geval van chirurgische procedures, Als antiplatelet effect niet wenselijk is, voor moet de cursus van behandeling stoppen 7 dagen vóór de operatie.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, zij moeten de arts informeren over elke case, ongewone bloedingen. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – потенциально смертельное состояние, die onmiddellijke behandeling vereisen, incl. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (minder 7 dagen) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Overdose

Symptomen: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Behandeling: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Geneesmiddelinteracties

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, anticoagulantia, NSAID's), verhoogt het risico van bloeden uit het spijsverteringskanaal, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Behalve, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.