Dostinex

Actief materiaal: Kaʙergolin
Wanneer ATH: G02CB03
CCF: De Inhibitor van de omwenteling van de secretie van prolactine
ICD-10 codes (getuigenis): (D) 35,2, (E) 13,7, N91
Wanneer CSF: 15.07.08.01.01
Fabrikant: PFIZER ITALIA S.r.L. (Italië)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit, vlak, langwerpig; met belettering “P” en “In”, gescheiden door een inkeping, aan de ene kant en nummer “700” met korte inkepingen aan de boven- en onderkant van het cijfer – met een andere.

Hulpstoffen: leucine, lactose bezvodnaya.

2 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.
8 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Farmacologische werking

dopamine receptor agonist. Kaʙergolin – dopaminerge derivaat van ergoline, gekenmerkt door een uitgesproken en langdurig prolactineverlagend effect. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met directe stimulatie van dopamine D₂-receptoren voor lactotrope hypofysecellen. Bij doses, hoger zijn dan die voor het verlagen van de plasmaprolactinespiegels, heeft een centraal dopaminerge effect, door stimulatie van dopamine D₂-receptoren.

Een verlaging van het niveau van prolactine in het bloedplasma wordt opgemerkt door: 3 uur na inname van Dostinex^® en gedurende een 7-28 dagen bij gezonde vrijwilligers en patiënten met hyperprolactinemie en tot 14-21 dag – bij vrouwen in de postpartumperiode. Het prolactineverlagende effect is dosisafhankelijk, zowel qua ernst, en duur van de actie.

Cabergoline is zeer selectief en, Bijgevolg, heeft geen invloed op de basale secretie van andere hypofysehormonen, evenals cortisol.

Naar de farmacologische effecten van cabergoline, niet geassocieerd met een therapeutisch effect, een verlaging van de bloeddruk omvatten. Bij eenmalig gebruik van het medicijn wordt het maximale hypotensieve effect waargenomen tijdens de eerste 6 h en is dosisafhankelijk.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening wordt cabergoline snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.. C_max plasma bereikt door 0.5-4 Nee. Eten heeft geen invloed op de opname en distributie van cabergoline.

Distributie

C_ss bereikt door 4 weken therapie vanwege lange halfwaardetijd. De binding aan plasma-eiwitten is 41-42%.

Metabolisme

Het belangrijkste stofwisselingsproduct van cabergoline, geïdentificeerd in urine, is 6-allyl-8β-carboxy-ergoline in concentraties tot 4-6% van de dosis. Inhoud in urine 3 extra metabolieten niet hoger zijn dan 3% van de dosis. Stofwisselingsproducten hebben een significant lager effect op de onderdrukking van de prolactinesecretie in vergelijking met cabergoline..

Aftrek

T_1/2, beoordeeld door urinaire excretiesnelheid, is 63-68 h bij gezonde vrijwilligers en 79-115 h bij patiënten met hyperprolactinemie.

Door 10 dagen na toediening van het medicijn in de urine en ontlasting worden respectievelijk gevonden 18% en 72% van de dosis, en het aandeel onveranderd geneesmiddel in de urine is 2-3%.

Getuigenis

- preventie van fysiologische postpartum lactatie;

- onderdrukking van vastgestelde postpartum lactatie;

- behandeling van aandoeningen, geassocieerd met hyperprolactinemie, inclusief dergelijke functionele stoornissen, hoe amenorroe, spanomenorrhea, anovulatie en galactorroe;

prolactine-afscheidende hypofyseadenomen (Micro- en macroprolactinomen), idiopathische hyperprolactinemie of syndroom “leeg” Turks zadel in combinatie met hyperprolactinemie.

Doseringsschema

Dostineks^® Er moet rekening worden gehouden, bij voorkeur tijdens de maaltijden.

Naar voorkomen van borstvoeding voorgeschreven dosis drug 1 mg (2 tab.) eenmaal op de eerste dag na de geboorte.

Naar onderdrukking van vastgestelde lactatie benoemen 0.25 mg (1/2 tab.) 2 maal / dag 2 dagen (de totale dosis is 1 mg). Om het risico op orthostatische hypotensie bij zogende patiënten te verminderen, kan een enkele dosis Dostinex®^® niet meer dan 0.25 mg.

Naar behandeling van aandoeningen, geassocieerd met hyperprolactinemie, het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 0.5 mg per week 1 of 2 toelating (door 1/2 tab., bv, maandag en donderdag). Het verhogen van de wekelijkse dosis moet geleidelijk gebeuren – op 0.5 mg met tussenpozen van 1 maanden om het optimale therapeutische effect te bereiken. Gemiddelde therapeutische dosis 1 mg per week, maar kan variëren van 0.25 mg 2 mg per week. De maximale dosis voor patiënten met hyperprolactinemie is: 4.5 mg per week.

Afhankelijk van de tolerantie kan de wekelijkse dosis als een enkele dosis worden ingenomen of worden verdeeld in: 2 of meer afspraken per week. Het wordt aanbevolen om de wekelijkse dosis in meerdere doses te verdelen wanneer het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis van meer 1 g per week.

Bij patiënten met overgevoeligheid voor dopaminerge geneesmiddelen kan de kans op bijwerkingen worden verminderd, therapie starten met Dostinex^® bij een lagere dosis (door 0.25 mg 1 een keer per week), gevolgd door een geleidelijke verhoging totdat de therapeutische dosis is bereikt. Om de verdraagbaarheid van het geneesmiddel bij ernstige bijwerkingen te verbeteren, is het mogelijk om de dosis tijdelijk te verlagen, gevolgd door een geleidelijke verhoging., bv, op 0.25 mg per week elke 2 van de week.

Bijwerking

In klinische onderzoeken met Dostinex^® voor de preventie en onderdrukking van fysiologische lactatie werden bijwerkingen waargenomen in ongeveer 14% Vrouwen; bij de behandeling van aandoeningen, geassocieerd met hyperprolactinemie, de frequentie van bijwerkingen was 68%.

Bijwerkingen opgetreden, allereerst, gedurende de eerste twee weken van de therapie en verdwenen in de meeste gevallen naarmate de therapie werd voortgezet of enkele dagen nadat Dostinex was stopgezet^®. De bijwerkingen waren naar ernst licht of matig en dosisafhankelijk.. Tenminste, eenmaal tijdens de therapie werden ernstige bijwerkingen waargenomen bij 14% patiënten; Behandeling werd stopgezet vanwege bijwerkingen 3% patiënten.

Cardiovasculair systeem: hartslag; zelden – orthostatische hypotensie (bij langdurig gebruik, hypotensief effect); asymptomatische daling van de bloeddruk tijdens de eerste 3-4 dagen na de bevalling (systolisch – meer dan 20 mmHg., diastolisch – meer dan 10 mmHg.).

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, epigastrische pijn, buikpijn, constipatie, gastritis, indigestie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: golovokruženie / vertigo, hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid, depressie, asthenie, paresthesie, flauwte.

Laboratoriumbevindingen: bij vrouwen met amenorroe, een verlaging van het hemoglobinegehalte tijdens de eerste maanden na het herstel van de menstruatie.

Ander: mastodinija, bloedneus, “getijden” van bloed naar de huid van het gezicht, voorbijgaande hemianopie, spasmen van de vingers, krampen in de spieren van de onderste ledematen.

Bij langdurige therapie met Dostinex^® afwijking van de norm van standaard laboratoriumparameters werd zelden waargenomen; bij vrouwen met amenorroe werd een daling van het hemoglobinegehalte waargenomen tijdens de eerste paar maanden na het herstel van de menstruatie.

De volgende bijwerkingen zijn gemeld in een postmarketingonderzoek:, geassocieerd met het gebruik van cabergoline: alopecia, verhoogde activiteit van CPK in het bloed, manie, kortademigheid, zwelling, vezelig, abnormale leverfunctie, afwijkingen in leverfunctietesten, hypersensitiviteitsreacties, huiduitslag, ademhalingsstoornissen, respiratoire insufficiëntie, valvulopatyya.

Contra

- Kindertijd en adolescentie up 16 jaar (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld);

- overgevoeligheid voor cabergoline of andere bestanddelen van het geneesmiddel, evenals eventuele ergot-alkaloïden.

VAN voorzichtigheid gebruikt bij de behandeling van hypertensie, ontwikkeld tijdens de zwangerschap (preэklampsiya, postpartum hypertensie), zware cardiovasculaire aandoeningen, Syndroom van Raynaud, maagzweer, gastro-intestinale bloeden, ernstige leverinsufficiëntie (lagere doseringen aanbevolen), ernstige psychotische of cognitieve stoornis (incl. geschiedenis), symptomen van een verminderde hart- en ademhalingsfunctie als gevolg van fibrotische veranderingen of een voorgeschiedenis van dergelijke aandoeningen, gelijktijdig gebruik met drugs, een antihypertensief effect hebben (vanwege het risico op orthostatische hypotensie).

Zwangerschap en borstvoeding

Omdat gecontroleerde klinische onderzoeken met Dostinex^® zijn niet uitgevoerd bij zwangere vrouwen, het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als:, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Als zwangerschap optreedt tijdens de behandeling met Dostinex^®, moet worden overwogen om te stoppen met het medicijn, ook rekening houdend met de baten/risicoverhouding.

Zwangerschap moet worden vermeden voor:, minst, 1 maanden na het stoppen met het medicijn, gezien de lange halfwaardetijd en beperkte foetale gegevens. Volgens de beschikbare gegevens is het gebruik van Dostinex^® dosis 0.5-2 mg per week voor aandoeningen, geassocieerd met hyperprolactinemie, ging niet gepaard met een toename van de frequentie van miskramen, voortijdige geboorte, meerlingzwangerschap en aangeboren afwijkingen.

Er is geen informatie over de toewijzing van het geneesmiddel met moedermelk., echter, bij afwezigheid van het effect van het gebruik van Dostinex^® om borstvoeding te voorkomen of te onderdrukken, moet borstvoeding worden gestaakt. Bij overtredingen, geassocieerd met hyperprolactinemie, Dostineks^® mag niet aan patiënten worden toegediend, die niet willen stoppen met borstvoeding geven?.

Waarschuwingen

Voordat u Dostinex voorschrijft^® voor de behandeling van aandoeningen, geassocieerd met hyperprolactinemie, een volledige studie van de hypofysefunctie moet worden uitgevoerd.

Bij het verhogen van de dosis moet de patiënt onder toezicht staan ​​van een arts om de laagste effectieve dosis vast te stellen., een therapeutisch effect geven. Na het selecteren van een effectief doseringsschema, wordt aanbevolen om regelmatig (1 eens per maand) bepaling van het niveau van prolactine in het bloedserum. Normalisatie van prolactinespiegels wordt meestal waargenomen binnen 2-4 behandelingsweken.

Na gebruik van Dostinex^® kan orthostatische hypotensie ontwikkelen. Dostinex wordt met voorzichtigheid voorgeschreven^® tijdens medicamenteuze behandeling, een antihypertensief effect hebben.

Bij langdurige therapie met Dostinex^® moet in lagere doses worden gegeven aan patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (klasse C Child-Pugh), die geïndiceerd zijn voor langdurige therapie met Dostinex^®. Bij eenmalig gebruik bij dergelijke patiënten kan het medicijn in een dosis van 1 mg, was er een toename van de AUC in vergelijking met gezonde vrijwilligers en patiënten met minder ernstig leverfalen.

Na langdurig gebruik van cabergoline hebben patiënten pleurale effusie/pleurale fibrose en valvulopathie ervaren.. In sommige gevallen zijn patiënten eerder behandeld met ergothine-dopamineagonisten.. Daarom, Dostinex^® moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bestaande tekenen en/of klinische symptomen van hartdisfunctie (incl. geschiedenis). Na stopzetting van het medicijn vertoonden patiënten een verbetering van de bovenstaande symptomen..

Na stopzetting van Dostinex^® herhaling van hyperprolactinemie wordt meestal waargenomen. Sommige patiënten ervaren echter een aanhoudende onderdrukking van de prolactinespiegels gedurende enkele maanden.. De meeste vrouwen hebben minstens ovulatoire cycli 6 maanden na stopzetting van Dostinex^®.

Dostineks^® herstelt de eisprong en vruchtbaarheid bij vrouwen met hyperprolactinemisch hypogonadisme. Omdat zwangerschap zelfs vóór de terugkeer van de menstruatie kan optreden, het wordt aanbevolen om ten minste zwangerschapstesten uit te voeren 1 keren per 4 weken tijdens amenorroe, en na het herstel van de menstruatie – elke keer, wanneer er sprake is van een vertraging van de menstruatie met meer dan 3 dag. Vrouwen, die zwangerschap willen vermijden?, tijdens de behandeling met Dostinex^®, en ook na de opzegging van Dostinex^® en totdat de anovulatie terugkeert, moeten niet-hormonale anticonceptiemethoden worden gebruikt.

Vrouwen, die zwanger zijn geworden, onder toezicht van een arts moeten staan ​​voor de tijdige detectie van symptomen van een vergrote hypofyse, aangezien tijdens de zwangerschap een toename van de omvang van reeds bestaande hypofysetumoren mogelijk is.

Cabergoline veroorzaakt slaperigheid. Bij patiënten met de ziekte van Parkinson kan het gebruik van dopaminereceptoragonisten een plotselinge slaap veroorzaken.. In dergelijke gevallen wordt aanbevolen de dosis Dostinex . te verlagen^® of stop therapie.

Studies over het gebruik van het medicijn bij oudere patiënten met aandoeningen, geassocieerd met hyperprolactinemie, niet uitgevoerd.

Gebruik in Pediatrics

Veiligheid en werkzaamheid van Dostinex^® in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 16 jaar niet geïnstalleerd.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Patiënten, gastheren Dostinex^®, die slaperigheid ervaren, moeten waarschuwen, dat hen wordt geadviseerd niet te autorijden en niet te werken, waarin verminderde aandacht hen of anderen in gevaar kan brengen op ernstig letsel of overlijden.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, braken, dyspeptische stoornissen, orthostatische hypotensie, verwardheid/psychose of hallucinaties.

Behandeling: activiteiten moeten worden uitgevoerd, gericht op het verwijderen van het niet-geabsorbeerde medicijn (maagspoeling) en om de bloeddruk op peil te houden. Dopamine-antagonisten aanbevolen.

Geneesmiddelinteracties

Er is geen informatie over de interactie van cabergoline en andere moederkoren-alkaloïden.; het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen tijdens langdurige behandeling met Dostinex^® niet aangeraden.

Omdat Dostinex^® heeft een therapeutisch effect door directe stimulatie van dopaminereceptoren, het geneesmiddel mag niet gelijktijdig met geneesmiddelen worden toegediend, werken als dopamine-antagonisten (bv, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide), tk. dit laatste kan het prolactineverlagende effect van Dostinex verzwakken^®.

Net als andere moederkorenderivaten, Dostineks^® mag niet gelijktijdig worden gebruikt met antibiotica van de macrolidegroep (bv, met erythromycine), omdat dit kan leiden tot een verhoging van de systemische biologische beschikbaarheid van cabergoline.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.