DIFERELIN

Actief materiaal: Triptoreline
Wanneer ATH: L02AE04
CCF: Een analoog-gonadotropin releasing hormone – depot
ICD-10 codes (getuigenis): C61, N80
Wanneer CSF: 15.07.04.01
Fabrikant: BEAUFOUR IPSEN PHARMA (Frankrijk)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Lyofilisaat voor suspensie voor de / m van langdurige werking wit of lichtgeel, dispergeerbaar in het meegeleverde oplosmiddel om een ​​witte of lichtgeelachtige suspensie te vormen.

* – rekening houdend met de kenmerken van de doseringsvorm, bevat het medicijn een overmaat van de werkzame stof om de toediening van een effectieve dosis te garanderen.

Hulpstoffen: copolymeer D,L-melkzuur en glycolzuur, mannitol, natriumcarmellose, polysorbaat 80.

Solvent: mannitol, water d / en (2 ml).

Licht getinte glazen flessen (1) samen met het oplosmiddel (amp. 1 PC.), wegwerpspuit van polypropyleen, naalden d/i (2 PC.) – packs karton.

Farmacologische werking

Synthetische decapeptide, analoog van natuurlijk GnRH. Na een korte initiële periode van stimulatie van de gonadotrope functie van de hypofyse heeft triptoreline een remmend effect op de secretie van gonadotropines, met daaropvolgende onderdrukking van de testiculaire en ovariële functie..

In de beginperiode van gebruik van Diferelin^® verhoogt tijdelijk de concentratie van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) in het bloed, de concentratie testosteron bij mannen en estradiol bij vrouwen neemt dienovereenkomstig toe. Langdurige behandeling vermindert de concentratie van LH en FSH, wat leidt tot een verlaging van de testosteronniveaus (tot niveaus, overeenkomend met de toestand na testiculectomie) en een verlaging van de estradiolspiegels (tot niveaus, overeenkomend met de toestand na de variectomie) – ongeveer door 20 dag na de eerste injectie en blijft vervolgens onveranderd gedurende de gehele periode van toediening van het geneesmiddel.

Langdurige behandeling met triptoreline onderdrukt de secretie van estradiol bij vrouwen, dus, voorkomt de ontwikkeling van endometrioïde ectopie.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Met intramusculaire toediening van Diferelin^® dosis 11.25 mg C_max triptorelina in het plasma (mannen en vrouwen) ongeveer bepaald door 3 uur na injectie. Na een fase van afnemende concentratie, gedurende de eerste maand, naar 90 dag blijft de concentratie van circulerende triptoreline constant (van ongeveer 0.04 naar 0.05 ng/ml bij de behandeling van endometriose en ongeveer 0.1 ng/ml bij de behandeling van prostaatkanker).

Getuigenis

- prostaatkanker met uitzaaiingen;

– genitale en extragenitale endometriose (I-IV fasen).

Doseringsschema

Een T prostaatkanker Verschillend^® geïnjecteerd i / m in een dosis 11.25 mg elke 3 van de maand.

Een T эndometrioze invoering van drug / m dosis 11.25 mg elke 3 van de maand. De behandeling moet zo snel mogelijk worden gestart 5 dagen van de menstruatiecyclus. De duur van de behandeling hangt af van de ernst van de endometriose en het waargenomen klinische beeld (functionele en anatomische veranderingen) tijdens therapie. Doorgaans, De behandeling wordt overal uitgevoerd 3-6 Maanden. Herhaalde behandeling met triptoreline of andere GnRH-analogen wordt niet aanbevolen..

Regels schorsing

Direct vóór toediening wordt een suspensie voor intramusculaire toediening bereid met behulp van het meegeleverde oplosmiddel.. Meng de inhoud van de injectieflacon voorzichtig totdat een homogene suspensie is verkregen..

Over gevallen van onvolledige injectie, wat leidt tot het verlies van meer ophanging, dan gewoonlijk in een injectiespuit achterblijft, het is noodzakelijk om de behandelend arts hiervan op de hoogte te stellen.

Toediening moet strikt volgens de instructies worden uitgevoerd.

Bijwerking

Mensen

Aan het begin van de behandeling: dysurische stoornissen (moeilijk urineren, onvolledige lediging van de blaas, pijnlijkheid), ostealgias (geassocieerd met metastasen en compressie van metastasen in het ruggenmerg, die verergerd kan worden door een tijdelijke stijging van het plasmatestosteron aan het begin van de behandeling). Deze symptomen gaan voorbij 1-2 van de week. Ook tijdens deze periode kan een tijdelijke toename van de activiteit van leverenzymen in het bloedplasma worden waargenomen..

Tijdens de behandeling: “heet” getijden, verminderd libido, gynaecomastie, impotentie (wat gepaard gaat met een verlaging van de testosteronspiegels in het bloedplasma).

Vrouwen

Aan het begin van de behandeling: symptomen, endometriose-gerelateerd (bekkenpijn, dysmenorroe), die kan toenemen als gevolg van een initiële voorbijgaande stijging van de concentratie van estradiol in het bloedplasma en daarna kan verdwijnen 1-2 van de week. Door 1 een maand na de eerste injectie kan metrorragie optreden.

Tijdens de behandeling: vaginale droogheid, “heet” getijden, verminderd libido, borstvergroting, dyspareunie (wat wordt geassocieerd met hypofyse-ovariumblokkade); zelden – hoofdpijn, gewrichtspijn, spierpijn.

Bij mannen en vrouwen

Allergische reacties: netelroos, huiduitslag, jeuk; in enkele gevallen – angio-oedeem.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: stemmingsstoornis, prikkelbaarheid, depressie, zich moe voelen, slaapstoornissen, paresthesie, wazig zicht.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken.

Cardiovasculair systeem: arteriële hypertensie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: langdurig gebruik – bot demineralisatie, wat is het risico op het ontwikkelen van osteoporose.

Ander: Gewichtstoename, overvloedig zweten, koorts.

Lokale reacties: pijn op de injectieplaats.

Contra

- hormoononafhankelijke prostaatkanker, toestand na eerdere chirurgische testiculectomie;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- verhoogde gevoeligheid voor triptoreline, componenten van het medicijn of andere GnRH-analogen.

VAN voorzichtigheid het medicijn moet worden voorgeschreven voor osteoporose, evenals vrouwen met polycysteus ovariumsyndroom.

Zwangerschap en borstvoeding

Verschillend^® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Voordat u met de behandeling met Diferelin begint^® Zwangerschap moet worden uitgesloten.

Omdat er geen gegevens zijn over de uitscheiding van triptoreline in de moedermelk en het mogelijke effect ervan op het kind dat borstvoeding krijgt, behandeling met Diferelin mag niet worden uitgevoerd^® tijdens de borstvoeding.

Volgens de beschikbare gegevens, er zijn geen teratogene effecten gevonden experimentele studies op dieren. In geïsoleerde gevallen van gebruik van GnRH-analogen (door nalatigheid) er werden geen foetale ontwikkelingsstoornissen of foetotoxiciteit gedetecteerd.

Waarschuwingen

Vóór de behandeling endometriose Zwangerschap moet worden uitgesloten. Tijdens de eerste maand van de behandeling moeten niet-hormonale anticonceptiva worden gebruikt.

IM-injectie van het medicijn leidt tot aanhoudende hypogonadotrope amenorroe.

Behandeling mag niet worden aanbevolen voor langer dan 6 Maanden. Herhaalde kuren met triptoreline of andere GnRH-analogen worden niet aanbevolen..

Het optreden van metrorragie tijdens de behandeling, de eerste maand niet meegerekend, is niet de norm, Daarom is het noodzakelijk om de concentratie van estradiol in het bloedplasma te bepalen. Wanneer de concentratie estradiol daalt tot minder dan 50 pg/ml mogelijke aanwezigheid van andere organische laesies.

De ovariële functie wordt hersteld na voltooiing van de therapie. De eerste menstruatie vindt gemiddeld daarna plaats 134 dagen na de laatste injectie. Daarom moeten daarna anticonceptiemaatregelen worden genomen 15 dagen nadat de behandeling, dat wil zeggen, door 3.5 maand na de laatste injectie.

Bij de behandeling prostaatkanker het meest uitgesproken gunstige effect wordt waargenomen bij patiënten bij afwezigheid van andere eerdere hormonale therapie.

Aan het begin van de behandeling kunnen het optreden en de intensivering van klinische symptomen worden waargenomen. (in het bijzonder, botpijn, dysurische verschijnselen), van voorbijgaande aard. Dit impliceert een zorgvuldige monitoring van deze patiënten gedurende de eerste paar weken van de behandeling. (Het niveau van testosteron in het bloedplasma mag niet hoger zijn 1 ng / ml).

Behandeling met Difereline^® moet strikt volgens de gebruiksaanwijzing worden uitgevoerd. Elke verandering in het volume van de toegediende intramusculaire suspensie moet worden geregistreerd.

Overdose

Tot op heden zijn er gevallen van overdosis van het medicijn Diferelin^® onbekend.

Geneesmiddelinteracties

Geneesmiddelinteracties met Diferelin^® niet bekend.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.