Dienogest

Wanneer ATH:
G03FA15

Farmacokinetiek

Na orale dienogest wordt snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. C_max bereikt door 2.5 Nee. De absolute biologische beschikbaarheid van dienogest 96% en bewaard in combinatie met ethinylestradiol.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 tijden, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Distributie

Over 10% dienogest is in een vrije vorm in plasma, over 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, geslachtshormoon bindend (SHBG), en corticosteroïd svyazыvayushtim globulinom (KSG), – и, dus, Testosteron verdringt van de associatie met SHBG en cortisol in het kader van de DRG. Onwaarschijnlijk, dienogest dat de fysiologische processen van transport van endogene steroïden beïnvloedt.
Dienogest iets accumuleert met dagelijkse inname. Gemiddelde concentratie in plasma is ongeveer 30 ng / ml na drie behandelingscycli.

Metabolisme

Эффект “первого прохождения” незначителен. Dienogest voornamelijk gemetaboliseerd door hydroxylatie, gidrogenizacii, vervoeging en smaakstoffen in inactieve metabolieten.

Aftrek

T_1/2 gaat over 9 h in enkele dosis en ongeveer 10 h bij meervoudige dosis.
Na een enkele dosis 1 Janine Bean totale klaring van dienogest 3.6 l / h en marginaal verminderd tot 2.8 l / h na drie behandelingscycli.
Waarde uitscheiding van dienogest in de urine en uitwerpselen van 3.2 na inname 0.1 dienogest mg / kg lichaamsgewicht.
Na orale toediening over 86% van de dosis wordt uitgescheiden 6 dagen. Het grootste deel van dit bedrag (over 42%) wordt weergegeven voor de eerste 24 Nee, hoofdzakelijk, urine.