DETROMB

Actief materiaal: Clopidogrel
Wanneer ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 codes (getuigenis): I20.0, I21, I63
Wanneer CSF: 01.12.11.06.01
Fabrikant: Antivirale NPO ZAO (Rusland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated розового цвета с коричневатым оттенком, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: natriumcarboxymethylzetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, macrogol 6000, mannitol, microkristallijne cellulose.

De samenstelling van de bekledingsfilm: gipromelloza, rood ijzeroxide kleurstof (E172), talk, Titaniumdioxide (E171), water (удаляется в процессе производства).

7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Antiplatelet. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Het vermindert bloedplaatjesaggregatie, geïnduceerd door andere agonisten, voorkomen van de activering van de vrijgegeven ADP. Onherroepelijk bindt aan ADP-receptoren op Trombocyten, die blijven ongevoelig voor stimulatie van de ADP gedurende de hele levenscyclus (over 7 dagen).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dagen. Waarin, gemiddelde, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 naar 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dagen nadat de behandeling.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Absorptie – hoog; biobeschikbaarheid – hoog; concentratie in het plasma is laag en door de 2 uren na toelating niet de grens van meting bereikt (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% en 94% respectievelijk).

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste metaboliet – неактивное производное карбоксиловой кислоты, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg bereikt door middel van 1 en h is ongeveer 3 mg / l.

Clopidogrel is een voorloper van de werkzame stof. Zijn actieve metaboliet, tiol'noe afgeleide, gevormd door oxidatie van klopidogrela in 2-oxo-Clopidogrel en latere hydrolyse. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, en in mindere mate – 1A1, 1A2 en 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Aftrek

Uitgescheiden in de urine – 50%, met uitwerpselen – 46% (gedurende 120 uur na injectie). T_1/2 de belangrijkste metaboliet na één en herhaalde toelating – 8 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK uit 30 naar 60 ml / min) и здоровыми лицами.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg 10 dagen was veilig en goed getolereerd. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, dan in gezonde individuen. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Getuigenis

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, myocardiaal infarct, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Preventie van aterotromboticheskih evenementen (in combinatie met acetylsalicylzuur) bij patiënten met acuut coronair syndroom:

zonder ST-segment-terugwinning(unstable angina of myocardinfarct zonder zubza Q), waaronder patiënten, die werd uitgevoerd wanneer Stenting Araya coronaire interventie;

(c) de opkomst van ST-segment (acuut myocardinfarct) voor medische behandeling en trombolyse.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt voorgeschreven volwassen door 75 mg 1 tijd / dag, ongeacht de maaltijd. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после myocardiaal infarct и в сроки от 7 dagen vóór 6 maanden – na ишемического инсульта.

Een T acuut coronair syndroom zonder ST-segment-terugwinning (instabiele angina, myocardinfarct zonder zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, en gaat u verder met de dosis 75 mg 1 tijd / dag (in combinatie met acetylsalicylzuur in doses 75-325 mg / dag). Aangezien het gebruik van acetylsalicylzuur in hogere doses geassocieerd met een verhoogd risico van bloeden is, Terwijl getuigenis overschrijdt aanbevolen dosis acetylsalicylzuur niet 100 mg. De maximale gunstig effect is waargenomen 3 maand van de behandeling. Een cursus van de behandeling – naar 1 jaar.

Een T acuut coronair syndroom met de opkomst van ST-segment (acuut myocardinfarct met ST-segment) voorbereiding benoemen van één dosis 75 mg 1 keer per dag met eerste eenmalige toelating laden dosis in combinatie met acetylsalicylzuur en thrombolytic drugs (of zonder trombolitikov). Combinatietherapie beginnen zo spoedig mogelijk na het begin van de symptomen en voortgezet, tenminste, 4 weken.

In oudere patiënten 75 jaar лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Bijwerking

Vanaf het hematopoietische systeem: soms – leukopenie, de daling van het aantal neutrofielen en eosinofielen, de daling van het aantal bloedplaatjes; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 op 200 000 patiënten), tyazhelaya trombocytopenie (het aantal bloedplaatjes ≤ 30 000/l), granulocytopenie, agranulocytose, bloedarmoede en aplastic bloedarmoede, pancytopenie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: soms – hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie; zelden – duizeligheid; zelden – verwarring, hallucinaties.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – indigestie, diarree, buikpijn; soms – misselijkheid, gastritis, winderigheid, constipatie, braken, maagzweer en darmzweren; zelden – colitis (incl. Colitis of lymfatische Colitis), pancreatitis, verandering in de smaak, stomatitis; hepatitis, acute insufficiëntie van de lever, verhoging van leverenzymen.

Uit het bloedstollingssysteem: gemeenschappelijk – bloeden (In de meeste gevallen – tijdens de eerste maand van de behandeling). Er zijn verschillende gevallen met dodelijke afloop (Intracraniële, gastro-intestinale en retroperitoneale bloeden); Er zijn meldingen van ernstige gevallen, huid bloeduitstortingen (purpura), Spier-en bloeden (gemartroz, hematoom), oog bloeding (conjunctivale, Oogbeschadigingen en/of, retinale), neusbloedingen, krovoharkan'i, pulmonale bloeding, hematurie en bloedingen uit operationele wonden; patiënten, voltrekken Clopidogrel tegelijkertijd met acetylsalicylzuur of met acetylsalicylzuur en heparine, ook werden er gevallen van zware bloeden.

Dermatologische reacties: часто – образование синяков; soms – huiduitslag en jeuk; zelden – bulleuze huiduitslag (erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse), erythemateuze huiduitslag, eczeem, lichen planus.

Cardiovasculair systeem: zelden – vasculitis, hypotensie.

Het ademhalingssysteem: zelden – bronchospasme, interstitiële pneumonitis.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artritis, spierpijn.

Met de hand mochevforodaschei systeem: zelden – glomerulonefritis, bloedcreatinine verhoogd.

Allergische reacties: zelden – angio-oedeem, netelroos, anafylactische reacties, serumziekte.

Ander: zelden – koorts.

Contra

- Ernstige leverinsufficiëntie;

— acute bloeding, bv, bloeden uit de peptic ulcer of intracraniële bloeding;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kinderen tot de leeftijd van 18 jaar;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, verwondingen, pre-operationele omstandigheden.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

При лечении Детромбом^®, vooral tijdens de eerste weken van de behandeling en/of na cardiologic invasieve procedures/chirurgie, u moet controleren van patiënten voor tekenen van bloeden uitzonderingen, incl. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, verdachte bloeden, klinische bloedwaarden moet dringend maken, определить активированное частичное тромбопластиновое время, aantal bloedplaatjes, indicatoren van functionele activiteit van bloedplaatjes en andere nodige onderzoek.

Clopidogrel, evenals op andere antiplatelet drugs, dient met de nodige voorzichtigheid bij patiënten met, met een verhoogd risico van bloeden, die is gekoppeld aan het trauma, chirurgische ingrepen of andere pathologische condities, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID's, incl. Cox-2 remmers, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Gecombineerd gebruik van klopidogrela met warfarine kan het verhogen van de intensiteit van bloeden, dus, behalve in bepaalde zeldzame klinische situaties (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, Stenting bij patiënten met boezemfibrilleren) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (vooral, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Zelden, после применения клопидогрела (soms zelfs een korte) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, met inbegrip van de plasmaferese.

Tijdens de behandeling moet toezicht houden op de functionele activiteit van de lever. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Welkom klopidogrela niet aanbevolen voor acute beroerte met minder recept 7 dagen (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Overdose

Symptomen: langdurige bloedingen en latere complicaties als bloeding.

Behandeling: Wanneer een bloeding optreedt, moet passende therapie plaatsvinden. Als u een snelle correctie udlinivshegosja bloeden tijd nodig, transfusie van bloedplaatjesdonoren massa. Geen specifiek tegengif.

Geneesmiddelinteracties

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, anticoagulantia, niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen, verhoogt het risico van bloeden uit het spijsverteringskanaal. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (naar 1 jaar).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, met een verhoogd risico van bloeden (in geval van trauma's en chirurgische ingrepen of andere pathologische condities).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, cimetidine, Oestrogeen, digoksinom, theofylline, fenytoïne, толбутамидом и антацидными средствами.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, beschermd tegen licht, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.