Dexamethason (Oplossing voor injectie)

Actief materiaal: Dexamethason
Wanneer ATH: H02AB02
CCF: GCS voor injectie
Wanneer CSF: 04.02
Fabrikant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Oplossing voor injectie duidelijk, kleurloze of enigszins lichtgeel.

Hulpstoffen: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natriummetabisulfiet, dinatrium EDTA, Natriumhydroxide, water d / en.

2 ml – ampul (5) – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
2 ml – ampul (5) – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
2 ml – ampul (5) – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
2 ml – ampul (5) – pakkingen Valium planimetrische (4) – packs karton.
2 ml – ampul (5) – pakkingen Valium planimetrische (5) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

GCS. Het remt de functie van leukocyten en weefselmacrofagen. Beperk de migratie van leukocyten tot ontsteking. Schendt het vermogen van macrofagen om fagocytose, alsmede de vorming van interleukine-1. Hij draagt ​​bij aan stabilisatie van lysosomale membranen, waarbij de concentratie van proteolytische enzymen bij inflammatie verminderen. Verlaagt de capillaire permeabiliteit, veroorzaakt door het vrijkomen van histamine. Het remt de activiteit van fibroblasten en collageenvorming.

Het remt de activiteit van fosfolipase₂, wat leidt tot onderdrukking van de synthese van prostaglandinen en leukotriënen. Het onderdrukt het vrijkomen van COX (vooral COX-2), die ook helpt om de productie van prostaglandines te verminderen.

Het vermindert het aantal circulerende lymfocyten (T- en B-cellen), monotsitov, eosinofielen en basofielen als gevolg van de verplaatsing van het vasculaire weefsel in de lymfoïde; onderdrukt de vorming van antilichamen.

Dexamethason remt het vrijkomen van hypofyse ACTH en β-lipotropina, maar het is niet het niveau van de circulerende β-endorfine verminderen. Het remt de secretie van FSH en TSH.

Wanneer de onmiddellijke toepassing van de houders heeft een vasoconstrictor effect.

Dexamethason is een uitgesproken dosisafhankelijk effect op het metabolisme van koolhydraten, eiwitten en vetten. Het stimuleert gluconeogenese, Het bevordert de opname van aminozuren door de lever en de nieren, Het verhoogt de activiteit van enzymen gluconeogenese. De lever dexamethason verhoogt de afzetting van glycogeen, stimuleren van de activiteit van glycogeen synthese en glucose uit produkten van eiwitmetabolisme. Verhoogde bloedglucose activeert de afscheiding van insuline.

Dexamethason remt de opname van glucose door vetcellen, wat leidt tot activatie van lipolyse. Echter, als gevolg van een toename van de insuline secretie geprikkeld lipogenesis, wat leidt tot vetophoping.

Het heeft katabole effect in het lymfeweefsel en bindweefsel, spier, vetweefsel, huid, bot. Osteoporose en het syndroom van Cushing zijn de belangrijkste factoren, beperkt de duur van de behandeling met corticosteroïden. Door katabole werkingen kan de groei bij kinderen onderdrukken.

Bij hoge doses dexamethason kunnen de prikkelbaarheid van hersenweefsel te verhogen en bijdraagt ​​aan de drempel van convulsieve readiness verlagen. Het stimuleert de overmatige productie van zoutzuur en pepsine in de maag, die bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van maagzweren.

In de systemische toediening van therapeutische activiteit van dexamethason gevolge van anti-inflammatoire, antiallergische, immunosuppressieve en antiproliferatieve effecten.

Voor externe en lokale afgifte van therapeutische activiteit van dexamethason als gevolg van ontstekingsremmende, anti-allergische en antiexudativ (dankzij vasoconstrictor effect) actie.

Als anti-ontstekingsactiviteit overschrijdt hydrocortisone 30 tijd, Het heeft geen mineralocorticoïde activiteit.

Farmacokinetiek

Plasmaproteïnebinding – 60-70%. Dringt histohematogenous barrières. In een kleine hoeveelheid wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het wordt gemetaboliseerd in de lever.

T_1/2 is 2-3 Nee. Meld het nieuws.

De plaatselijke toepassing voor oogheelkunde geabsorbeerd door de cornea met intacte epitheel in de voorste oogkamer vocht. Wanneer de ontsteking van de weefsels van het oog of mucosale laesies van de cornea en de absorptiesnelheid van dexamethason aanzienlijk toegenomen.

Getuigenis

Mondeling: Ziekte Biermer's; acute en subacute thyroiditis, gipotireoz, progressieve oftalmopathie, geassocieerd met thyrotoxicose; bronchiale astma; reumatoïde artritis in de acute fase; Nyak; bindweefselziekten; auto-immune hemolytische anemie, trombocytopenie, aplasie en gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocytose, serumziekte; acute erythroderma, pemphigus (gebruikelijk), acute eczeem (Aan het begin van de behandeling); kwaadaardigheid (als palliatieve therapie); aangeboren adrenogenitaal syndroom; cephaledema (meestal na een eerste parenterale corticosteroïden).

Voor parenterale toediening,: de schok van verschillende genese; cephaledema (een T hersentumor, traumatisch hersenletsel, neurochirurgie, een hersenbloeding, éncefalite, hersenvliezen, straling letsel); Status astmatische; ernstige allergische reacties (angio-oedeem, bronchospasme, dermatose, ernstige anafylactische reactie op een medicijn, transfusie serum, pyrogene reacties); acute hemolytische anemie, trombocytopenie, acute lymfatische leukemie, agranulocytose; ernstige besmettelijke ziekte (in combinatie met antibiotica); acute bijnierinsufficiëntie; Acute kroep; arthropathy (frozen shoulder, epicondylitis, stiloidit, ʙursit, tendinitis, kompressionnaya neuropathie, osteochondrose, artritis van verschillende etiologieën, artrose).

Voor gebruik in oftalmische praktijk: purulente conjunctivitis en allergische, keratit, keratoconjunctivitis zonder beschadiging van het epitheel, Irit, iridocyclitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episcleritis, scleritis, ontsteking na blessures en operaties oog, overgedragen ophtalmia.

Doseringsschema

Individu. Inside ernstig zieke begin behandeling voorgeschreven 10-15 mg / dag, onderhoudsdosis kan zijn 2-4.5 mg of meer per dag. De dagelijkse dosis wordt verdeeld in 2-3 toelating. In kleine doses genomen 1 tijd / dag in de ochtend.

Voor parenterale toediening worden toegediend in / in langzame bolus of infusie (acute en dringende omstandigheden); / M; Het is ook mogelijk periarticulaire en intra-articulaire injectie. Binnen een dag kan worden toegediend 4 naar 20 mg dexamethason 3-4 tijden. De duur van parenterale toediening is in het algemeen 3-4 dag, ga dan naar het onderhoud van de behandeling met orale vorm. In de acute fase bij verschillende ziekten en behandeling dexamethason gebruikt in hogere doses. Bij het bereiken van de effectieve dosis vermindert een interval van enkele dagen aan het onderhoud dosis of stopzetting van de behandeling te bereiken.

Bij gebruik voor oogheelkunde in acute omstandigheden instillatie in de conjunctivale zak van 1-2 drop. ieder 1-2 Nee, vervolgens, vermindert ontsteking, ieder 4-6 Nee. Duur van de behandeling 1-2 dagen tot enkele weken, afhankelijk van het klinische verloop van de aandoening.

Bijwerking

Op het gedeelte van het endocriene systeem: verminderde glucosetolerantie, steroïden diabetes of een manifestatie van latente diabetes mellitus, bijnierschorssuppressie, Syndroom van Cushing (incl. maan gezicht, obesitas, het type hypofyse, girsutizm, verhoogde bloeddruk, dysmenorroe, amenorrhea, myasthenia, striae), vertraagde seksuele ontwikkeling van kinderen.

Metabolisme: verhoogde uitscheiding van calciumionen, hypocalcemia, Gewichtstoename, negatieve stikstofbalans (verhoogde eiwitafbraak), verhoogde transpiratie, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirium, desoriëntatie, euforie, hallucinaties, affectieve krankzinnigheid, depressie, paranoia, intracraniële hypertensie, nervositeit of angst, slapeloosheid, duizeligheid, duizeligheid, pseudotumor cerebellum, hoofdpijn, krampen.

Cardiovasculair systeem: Aritmie, bradycardie (tot hartfalen); ontwikkeling (in gepredisponeerde patiënten) of ernstiger chronisch hartfalen, ECG veranderingen, typisch voor hypokaliëmie, verhoogde bloeddruk, hypercoagulatie, trombose. Patiënten met acute en subacute myocardinfarct – spread necrose, het vertragen van de vorming van littekenweefsel, wat kan leiden tot breuk van de hartspier; wanneer intracraniële introductie – bloedneus.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, pancreatitis, Steroid zweren van maag en duodenum, erosieve esophagitis, bloeden en perforatie van het maagdarmkanaal, verhoogde of verminderde eetlust, winderigheid, Ikotech; zelden – verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase.

Van de zintuigen: zadnyaya subkapsulyarnaya staar, verhoogde intraoculaire druk met mogelijke schade aan de oogzenuw, neiging tot secundaire bacteriële ontwikkelen, fungale of virale infecties van het oog, trofische veranderingen van de cornea, exophthalmus.

Op het deel van het bewegingsapparaat: vertragende groei en botvorming processen bij kinderen (vroegtijdige sluiting van de epifysaire zones), osteoporose (zelden – pathologische fracturen, aseptische necrose van de humeruskop en dijbeen), spier peesruptuur, steroidnaya myopathie, verminderde spiermassa (atrofie).

Dermatologische reacties: vertraagde wondgenezing, petechiae, ecchymosis, verdunning van de huid, Hyper- of hypopigmentatie, steroïde acne, striae, neiging tot ontwikkeling van pyodermie en candidiasis.

Allergische reacties: Gegeneraliseerde (incl. huiduitslag, jeukende huid, anafylactische shock) en wanneer het lokaal toegepast.

Effects, geassocieerd met immunosuppressieve effect: ontwikkeling of verergering van de infectie (het uiterlijk van deze bijwerking dragen gezamenlijk gebruikte immunosuppressiva en vaccinatie).

Lokale reacties: indien parenteraal toegediend – necrose.

Bij lokale toepassing: zelden – jeuk, hyperemie, brandend, droogheid, folliculitis, acne, gipopigmentatsiya, periorale dermatitis, atopische dermatitis, maceratie van de huid, opeenvolgende infectie, huidatrofie, striae, truien. Bij langdurig gebruik, of toegepast op uitgestrekte gebieden van de huid kan systemische bijwerkingen te ontwikkelen, Kenmerkend voor de GCS.

Contra

Voor de korte termijn gebruik om gezondheidsredenen – Overgevoeligheid voor dexamethason.

Voor intra-articulaire toediening en de invoering van rechtstreeks aan de laesie: vorige arthroplastiek, abnormale bloeden (endogene of veroorzaakt door het gebruik van anticoagulantia), intra-articulaire fractuur, besmettelijk (septisch) ontsteking in de gewrichten en periarticulaire infecties (incl. geschiedenis), alsmede gemeenschappelijke besmettelijke ziekte, gemarkeerde periarticulaire osteoporose, geen tekenen van ontsteking in het gewricht (“droog” gezamenlijk, zoals artrose zonder synovitis), gemarkeerde botafbraak en misvorming van het gewricht (scherpe vernauwing van de gezamenlijke ruimte, ankiloz), instabiliteit van het gewricht ten gevolge van artritis, aseptische necrose van de vormende gezamenlijke epifysen botten.

Voor gebruik buitenshuis: Bacterie-, Virale, schimmelinfectie van de huid ziekten, lupus, cutane manifestaties van syfilis, huidtumoren, na vaccinatie periode, inbreuk op de integriteit van de huid (zweren, wonden), jeugd (naar 2 jaar, jeuk in het anale gebied – naar 12 jaar), Rosacea, acne vulgaris, periorale dermatitis.

Voor het gebruik in de oogheelkunde: Bacterie-, Virale, fungale ziekten van het oog, oculaire tuberculose, inbreuk op de integriteit van het epitheel van het oog, acute vorm van etterende ooginfectie in de afwezigheid van specifieke therapie, hoornvlies ziekte, gecombineerd met epitheeldefecten, trachoom, glaucoma.

Zwangerschap en borstvoeding

Als zwangerschap (vooral in de I trimester), en lactatie dexamethason wordt gebruikt met het verwachte therapeutische effect en nadelige effecten op de foetus. Bij langdurige behandeling in de zwangerschap niet wordt uitgesloten van de mogelijkheid van de schendingen van de foetale groei. In het geval van een late zwangerschap bestaat het risico van atrofie van de bijnierschors foetus, die substitutietherapie bij de pasgeborene kan vereisen.

Waarschuwingen

C Voorzichtigheid moet worden gebruikt bij het parasitaire en virale infecties, schimmel- of bacteriële oorsprong (momenteel of recent overgedragen, waaronder de recent contact met een patiënt) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fase), mogelijk Vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (of vermoede), systemische mycose; actieve en latente tuberculose. Aanvraag voor ernstige infectieziekten is slechts toegestaan ​​tegen de achtergrond van de specifieke therapie.

Voorzichtigheid moet worden gebruikt voor 8 weken vóór en 2 weken na vaccinatie, wanneer lymphadenitis na BCG-vaccinatie, met immunodeficiëntie (incl. AIDS of HIV-infectie).

Voorzichtigheid moet worden gebruikt bij ziekten van het spijsverteringskanaal: maagzweer en darmzweren, эzofagite, gastritis, acute of latente maagzweer, onlangs opgerichte intestinale anastomose, colitis ulcerosa met de dreiging van een perforatie of abces, divertikel.

Voorzichtigheid moet worden gebruikt bij ziekten van het cardiovasculaire systeem, incl. na een recent myocardinfarct (Bij patiënten met acute en subacute hartinfarct necrose verspreiden, het vertragen van de vorming van littekenweefsel, waardoor de hartspier breken), In gedecompenseerde chronisch hartfalen, hypertensie, giperlipidemii), in endocriene ziekten – suikerziekte (incl. schending van koolhydraten tolerantie), thyrotoxicosis, gipotireoze, De ziekte van Cushing, met ernstige chronische nier- en / of leverinsufficiëntie, nefrourolitiaze, met hypoalbuminemie en voorwaarden, predispositie voor haar optreden, bij systemische osteoporose, myasthenia, Ostrom psychose, zwaarlijvigheid (III-IV graden), toen polio (behalve bulbaire vorm van encefalitis), openlijk- en de hoek-glaucoom.

Indien nodig moet intra-articulaire toediening met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige algemene conditie, ineffectiviteit (of op korte termijn) acties 2 predыduschyh introduceerde (rekening houdend met de verschillende eigenschappen voor GCS).

Vóór en tijdens de behandeling valium moet volgen bloedbeeld, glykemie en plasma-elektrolyten.

Als bijkomende infecties, septische voorwaarden en tuberculose, moet gelijktijdige antibioticum.

Dexamethason-geïnduceerde relatieve bijnierinsufficiëntie kan blijven voor enkele maanden na de annulering. Gezien dit, in stressvolle situaties, die tijdens de periode, hormoontherapie CV met gelijktijdige benoeming van zouten en / of mineralocorticoïde.

Bij de toepassing van dexamethason bij patiënten met herpes cornea dient in gedachten de mogelijkheid van perforatie. Tijdens de behandeling moet de intraoculaire druk en de conditie van de cornea besturen.

Met de plotselinge annulering van dexamethason, vooral in het geval van de eerdere aanvraag in hoge doses, een zogenaamd ontwenningssyndroom (niet te wijten gipokortitsizm), manifesteren anorexia, toshnotoy, vertraging, gegeneraliseerde musculoskeletale pijn, algemene zwakte. Na de annulering van dexamethason in een paar maanden kan worden gehandhaafd relatieve bijnierinsufficiëntie. Indien tijdens deze periode stressvolle situaties, benoemd (op aanwijzingen) ten tijde van de SCS, eventueel in combinatie met een mineralocorticoïde.

Tijdens de behandeling vereist controle van de bloeddruk, water en elektrolytenbalans, perifeer bloed en het niveau van glucose, alsmede de waarneming Oogheelkundige.

Bij kinderen tijdens lange termijn moet de behandeling zorgvuldig worden gecontroleerd op de dynamiek van de groei en ontwikkeling. Babies, dat tijdens de behandeling in contact komen met patiënten met mazelen of waterpokken, profylactisch voorschrijven specifieke immunoglobulinen.

Geneesmiddelinteracties

Terwijl het gebruik van antipsychotica, ʙukarʙanom, AZA het risico van cataract; middelen, anticholinerge effecten – het risico op glaucoom.

In een toepassing met dexamethason verminderde de effectiviteit van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen.

Terwijl het gebruik van hormonale anticonceptiemiddelen, androgenami, Oestrogeen, anabole steroïden kan hirsutisme, acne.

Hoewel het gebruik van diuretica uitscheiding van kalium kan toenemen; NSAID's (incl. acetylsalicylzuur) – verhoogde incidentie van erosieve en ulceratieve laesies en bloeding in het maagdarmkanaal.

In een toepassing met orale anticoagulantia kan de anticoagulerende effect verzwakken.

In een applicatie met hartglycosiden mogelijke verslechtering van hartglycosiden draagbaarheid vanwege tekort aan kalium.

In een applicatie met aminoglutethimide kan effecten van dexamethason verlagen of remming; met carbamazepine – kan de werking van dexamethason verlagen; met efedrine – het verhogen van de uitscheiding van het lichaam dexamethason; imatinib – kan de concentratie van imatinib plasma inductie vanwege het metabolisme te verminderen en excretie van.

In een toepassing met itraconazol versterkt het effect van dexamethason; met methotrexaat – eventueel verhoogd hepatotoxiciteit; met praziquantel – kan de concentratie van praziquantel in bloed verlagen.

In een toepassing met rifampicine, fenytoïne, barbituraten kunnen de effecten van dexamethason verzwakken wegens verhoging van de uitscheiding van het lichaam.