DAPSONE-FATOL

Actief materiaal: Dapsone
Wanneer ATH: J04BA02
CCF: Antileprosy drug sulfongroep
Wanneer CSF: 07.07
Fabrikant: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit, rondje, lensvormig, met risico voor breuk op één zijde.

[Ring] calciumwaterstoffosfaat dihydraat, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, kopovydon, krospovydon, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat (groente).

25 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN

Farmacologische werking

Antileprosy betekent sulfongroep. Het heeft een bacteriostatisch effect. Het werkingsmechanisme is te wijten aan remming van foliumzuursynthese pathogeen. Het is werkzaam tegen een breed spectrum van micro-organismen, maar vooral tegen Mycobacterium leprae, en Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmacokinetiek

Langzaam geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Biobeschikbaarheid - 70-80%. Het is goed verdelingsvolume, maar vooral hoge concentraties in de lever, spier, nieren en de huid. Концентрация в слюне – 18-27% de concentratie in het bloed. Het dringt door de placentabarrière. T_max – от 2 naar 6 Nee. Bij gebruik in enkele doses 50 en 100 mg C_max is 0.6-0.7 en 1.7-1.9 respectievelijk ug / ml,.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, die kan worden onderworpen aan deacetylering en ga terug naar dapson. De toestand van evenwicht ontstaat tussen hen voor een paar uur. acetylering snelheid is afhankelijk van, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, waarbij de mate van acetylering van de klinische werkzaamheid van behandeling niet gedefinieerd. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 Nee (gemiddeld ongeveer 30 Nee). 70-85% langzaam uitgescheiden door de nieren in de vorm van dapson en zijn metabolieten (5-15% dapson verkregen door actieve tubulaire secretie); de rest wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten, gedeeltelijk geconjugeerd met glucuronzuur en zwavelzuur. Enterohepatische circulatie is belangrijk voor bepaalde concentraties van geneesmiddel in het bloed te handhaven gedurende de langdurige behandeling.

Getuigenis

In de gecombineerde therapie: behandeling en preventie van alle vormen van lepra, malariapreventie, behandeling en preventie van Pneumocystis carinii pneumonie, toxoplasmose preventie, Behandeling van elk leishmaniasis.

Doseringsschema

Doseringsschema individuele. De combinatietherapie wordt toegepast in een dosis 50-100 mg / dag of 1-2 mg / kg / dag. Indien nodig kan de maximale dagelijkse dosis is 300 mg. Behandeling lang.

Bijwerking

Vanaf het hematopoietische systeem: mogelijk hemolytische anemie, metgemoglobinemiâ (bij het ontvangen van een dagelijkse dosis van meer dan 200 mg), agranulocytose.

Uit het spijsverteringsstelsel: zelden - misselijkheid, braken, hepatitis.

Dermatologische reacties: huiduitslag, exfoliatieve dermatitis, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom.

Ander: hoofdpijn.

Contra

Ernstige anemie, Overgevoeligheid voor dapson.

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik indien nodig dapson tijdens de zwangerschap moet worden gerelateerd aan de verwachte voordelen voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus.

Dapsone wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom, indien nodig, gebruik tijdens het geven van borstvoeding zou de kwestie van de beëindiging van borstvoeding te beslissen.

Waarschuwingen

Met een zorgvuldige gebruik van dapson bij patiënten met een deficiëntie aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase, tk. bij deze patiënten het risico op het ontwikkelen van hemolytische anemie.

In de periode van behandeling noodzakelijk om het beeld van perifeer bloed te reguleren.

Geneesmiddelinteracties

Hoewel het gebruik van probenecide gemarkeerde afname uitscheiding van dapson en verhoging van de concentratie in bloedplasma.

Rifampicine verhoogt de plasmaklaring van dapson.