Cetrorelix

Wanneer ATH:
H01CC02

Karakteristiek.

Acetaat Cetrourefield is een synthetisch decapeptide met antagonistische activiteit in relatie tot gonadotropine realiserend-hormoon (GnRG), Analoog van natuurlijke GnRG met substituties van aminozuren c 1, 2, 3, 6 en 10 posities. Oplosbaar in water. Moleculair gewicht 1431,06.

Farmacologische werking.
Antigonadotropnoe.

Toepassing.

Preventie van voortijdige ovulatie tijdens de behandeling, gericht op de gecontroleerde eierstokstimulatie met het daaropvolgende hek van het ei, en het uitvoeren van hulpreproductieve maatregelen.

Contra.

Overgevoeligheid voor Cetroux -acetaat, exogene peptide hormonen, GnRG, Analogen gnrg, zwangerschap (geschat of bevestigd), het zogen, De periode van postmenopauze, nieren en / of leverfalen.

Beperkingen van toepassing.

Niet bedoeld voor het gebruik van vrouwen 65 en oudere.

Zwangerschap en borstvoeding.

Cetrouxerus acetaat, geïntroduceerd aan ratten in de eerste zeven dagen van de zwangerschap in doses eerder 38 mg / kg (Ongeveer een enkele aanbevolen therapeutische dosis voor mensen, Ontworpen voor het oppervlak), had geen invloed op de ontwikkeling van een geïmplanteerd bevruchte ei. De dosis echter 139 mg / kg (Ongeveer een viertime menselijke dosis) leidde tot de resorptie van het foetale ei en postplantverliezen in 100% gevallen.

Met de introductie van een cetroflik -acetaat vanaf de 6e dag van de zwangerschap en, over, Tot de duur van de levering van ratten in de dosis 4,6 mg / kg (0,2-Een meervoudige menselijke dosis) en konijn in de dosis 6,8 mg / kg (0,4-Een meervoudige menselijke dosis) Er was een zeer vroege resorptie van het foetale ei en volledige miskramen (Totale verliezen na de planten). Fruit Resorptie bij dieren - Een logisch gevolg van veranderingen in hormonaal niveau, Acetaat geassocieerd met antigonadotrope eigenschappen, Bijgevolg, Ook is de foetus ook mogelijk bij mensen. Dieren, die zwangerschap ondersteunde, Er waren geen gevallen van foetale afwijkingen.

Gecontra -indiceerd in bevestigde of vermeende zwangerschap (Voordat de behandeling begint, moet de zwangerschap worden uitgesloten).

Categorie acties resulteren in FDA - X (Dierproeven of klinische onderzoeken een schending van de foetus en / of er sprake is van het risico van negatieve effecten op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk; risico, bij gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap, groter dan de mogelijke voordelen.)

Onbekend, Of de cetroflix acetaat doordringt in moedermelk. Omdat veel medicijnen worden uitgescheiden in menselijke moedermelk, En de effecten van de cetroflix van acetaat voor lactatie en/of kinderen, moedermelk, We zijn niet onderzocht, Het moet niet worden benoemd.

Bijwerkingen.

De veiligheid van de tekensor van acetaat werd geëvalueerd in gecontroleerde klinische studies van 949 patiënten, Therapie ontvangen, gericht op gecontroleerde eierstokstimulatie, Op 19-40 -jarige leeftijd (gemiddelde leeftijd 32 jaar), 94% van hen - wit - huid. Cetro relix acetaat werd voorgeschreven in een dosis van 0,1 mg 5 Mg eenmaal of vele malen. Systemische bijwerkingen vanaf het begin van de behandeling van Cetroux met acetaat tot bevestiging van zwangerschap met echografie, waargenomen bij ≥1% van de patiënten: syndroom van de hypermostatie van eierstokken van gemiddelde en ernstige mate (Sensatie van spanning en buikpijn, braken, diarree, ademhalingsproblemen) - 3,5% (n = 33), misselijkheid - 1,3% (n = 12), hoofdpijn - 1,1% (n = 10).

Lokale reacties (gewoonlijk van voorbijgaande aard, gemiddelde intensiteit, kort): roodheid, эritema, onderhuidse bloeding, jeuk, zwelling. Tijdens post -marketingstudies werden zeldzame gevallen van overgevoeligheidsreacties opgemerkt, Inclusief anafylactoïde reacties.

In de getuigenisstudie, niet gerelateerd aan onvruchtbaarheid (eierstokkanker), Bij één patiënt daarna 7 Maanden van behandeling met cetroflix -acetaat in de dosis 10 mg/dag was er een ernstige anafylactische reactie met het uiterlijk van een hoest, huiduitslag, gipotenzii.

In fase 3 Een klinisch onderzoek 2 gevallen van doodgeboorte.

Aangeboren afwijkingen

Op basis van de resultaten van voltooid klinisch onderzoek 316 pasgeborenen van moeders, toegepast door het cetroflik -acetaat, De volgende afwijkingen werden geïdentificeerd: Een van de tweelingen had Anencefalia (Hij stierf door 4 Verjaardag na de geboorte), De tweede werd normaal geboren; Eén kind werd geboren met een defect in de interventriculaire verdeling en één kind - met bilateraal aangeboren glaucoom.

In vier gevallen eindigde de zwangerschap met medische abortus in de fase 2 In fase 3 Studies van behandeling, gericht op gecontroleerde eierstokstimulatie (Er waren grote afwijkingen: hernia diafragmatica, trisomie door 21 paar chromosomen, Klainfelter -syndroom, Meerdere misvormingen, trisomie door 18 paar chromosomen). In drie van de vier gevallen werd een intracellulaire injectie van sperma uitgevoerd, De vierde gebruikte de IVF -methode.

Kleine aangeboren afwijkingen inbegrepen: Extra tepels, Bilaterale strabismus, De infectie van de maagdelijke staaf, Aangeboren nevus, Hemangioom en langwerpig QT -syndroom. Het causale verband tussen de beschreven afwijkingen en de inname van de cetrorsor van acetaat is onbekend. Meerdere factoren, Genetisch en anderen (inclusief behandeling, направленное на стимуляцию яичников, IVF, гонадотропины и прогестерон и не только эти факторы) создают трудности в определении причины.

Samenwerking.

Studies in vitro отмечена малая вероятность взаимодействия с ЛС, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.

Overdose.

Данных по передозировке цетрореликса ацетата 0,25 en 3 мг у людей нет. Однократные дозы до 120 мг хорошо переносились пациентами, получавшими лечение по показаниям, не относящимся к бесплодию.

Doseren en Administratie.

P /, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при многократном режиме дозирования следует выбирать различные участки для инъекций). Назначается 1 eenmaal per dag, door middel van 24 Nee, in de ochtend of avond, dosis 0,25 мг или однократно во время перехода от ранней к средней фолликулярной фазе в дозе 3 mg.

В однократном режиме дозирования цетрореликс 3 мг назначается на 7-й день стимуляции яичников (в пределах 5–9 дня) при соответствующем ответу стимуляции сывороточном уровне эстрадиола. Indien tijdens de 4 дней после инъекции цетрореликса ацетата в дозе 3 мг не вводился человеческий ХГ, следует ежедневно до дня назначения человеческого ХГ вводить цетрореликса ацетат 0,25 mg.

В многократном режиме дозирования цетрореликса ацетат 0,25 мг назначается на 5-й день стимуляции яичников (in de ochtend of avond) или на 6-й день (ochtend), dagelijks, до дня назначения человеческого ХГ.

Voorzorgsmaatregelen.

Цетрореликса ацетат должен назначаться врачом с опытом лечения нарушений репродуктивной функции. Voordat de behandeling wordt gestart, moet de patiënt worden gewaarschuwd over de duur van de behandeling., de noodzaak van monitoringprocedures en het risico op mogelijke bijwerkingen. Необходимо тщательное наблюдение за пациентками с гиперчувствительностью к ГнРГ после первой инъекции.

В случае возникновения синдрома гиперстимуляции яичников проводят симптоматическое лечение (recreatie, в/в введение электролитов или коллоидов, проведение гепаринотерапии).

Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.

В связи с недостаточным клиническим опытом повторного проведения стимуляции овуляции с использованием препарата при повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения.