Calcitriol (Wanneer ATH D05AX02)

Wanneer ATH:
D05AX02

Karakteristiek.

Calcitriol - de actieve vorm van vitamine D₃. De wit kristallijn poeder. Het is oplosbaar in methanol, ethanol, Ethylacetaat. Oplosbaar in organische oplosmiddelen, is relatief onoplosbaar in water. Gevoelig voor de inwerking van lucht en licht. Moleculair gewicht 416,64.

Farmacologische werking.
D-vitamine-achtig.

Toepassing.

Voor systemisch gebruik: renale osteodystrofie genesis (bij patiënten met nierinsufficiëntie, incl. tegen de achtergrond van de hemodialyse), postoperatieve en idiopathische hypoparathyroïdie, psevdogipoparatireoz, Vitamine-D-zavisimыy rachitis, gipofosfatemicheskiy vitamine-D-rezistentnыy rachitis (natuurlijke fosfaat diabetes), osteoporose (postmenopauzny, seniele en "steroïde"), tetanie (incl. Postoperatieve, Idiopathische).

Voor aanbrengen op de huid: psoriasis (milde tot matige).

Contra.

Overgevoeligheid. Wanneer systemisch toegediend: hypercalciëmie, renale osteodystrofie met hyperphosphatemia, hypervitaminose D, zwangerschap, het zogen.

Bij lokale toepassing: hypercalcemie en metabole Ca²⁺, Gerelateerde systemen (ondersteuningen) behandeling van calcium homeostase, zwangerschap, het zogen.

Beperkingen van toepassing.

Voor systemisch gebruik: atherosclerose, longtuberculose (actieve vorm), congestief hartfalen, giperfosfatemiя, fosfaat nefrourolitiaz, sarcoïdose of andere granulomatosis, zwangerschap, het zogen, leeftijd (kan bevorderen atherosclerose), jeugd (naar 18 jaar).

Voor plaatselijke toepassing,: jeugd (naar 12 jaar).

Zwangerschap en borstvoeding.

Teratogene effecten. Onderzoek teratogeniciteit, uitgevoerd in konijnen bij doses 0,08 en 0,3 mg / kg (over 2 en 6 maal hoger dan MRDC), getoond, dat alle drie nakomelingen 15 zwangerschapsduur externe en skeletafwijkingen. Geen van de 23 andere nesten (156 fruit) geen significante abnormaliteiten waargenomen vergeleken met controle-.

Studies bij ratten bij doses tot 0,45 mg / kg (over 5 maal hoger dan MRDC) Ze hadden de potentiële teratogeniciteit niet onthullen.

Nonteratogenic effecten. In studies bij konijnen, behandeld met calcitriol 7 de 18 dag van de dracht in doses 0,3 ug / kg / dag (over 6 maal hoger dan MRDC), in 19% Het markeert de dood van de vrouwen, vermindering van het lichaamsgewicht in foetussen, daling van het aantal pasgeborenen, Leefde 24 Nee. In studies van prenatale en postnatale ontwikkeling bij ratten de ontwikkeling van hypercalciëmie werd waargenomen bij nakomelingen van vrouwen, ontvangen van calcitriol in doses 0,08 of 0,3 ug / kg / dag (ongeveer gelijk 3 maal hoger dan MRDC), hypercalciëmie en hyperfosfatemie bij vrouwen, ontvangen van calcitriol in doses 0,08 of 0,3 ug / kg / dag, en verhoogde serum ureumgehalte bij vrouwen, ontvangen van calcitriol met een dosis 0,3 ug / kg / dag. In een andere studie bij ratten lichaamsgewicht bij vrouwen was enigszins lager bij doses calcitriol 0,3 ug / kg / dag (over 3 maal hoger dan MRDC), ingevoerd uit de 7e tot de 15e dag van de dracht.

Pasgeborenen van vrouwen, ontvangen van calcitriol in doses van 17-36 mg / dag (over 17 en 36 maal hoger dan MRDC) tijdens de zwangerschap, gemanifesteerde milde hypercalciëmie op de 2e dag van het leven weer normaal op de 3e dag.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

In kleine hoeveelheden in de moedermelk van vrouwen (2,2± 0,1) pg / ml.

Bijwerkingen.

Systemische effecten. Symptomen van een overdosis van vitamine D: hypercalciëmie syndroom of calcium intoxicatie (afhankelijk van de ernst en duur van hypercalciëmie).

Vroege symptomen: zwakte, langdurige hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid, braken, droge mond, constipatie, spierpijn, botpijn, metaalachtige smaak in de mond, verminderde eetlust, buikpijn, dorst, verhoogde frequentie van urineren, vooral 's nachts, of polyurie, aritmie.

Late symptomen: botpijn, polydipsie, anorexia, nocturia, conjunctivitis, pancreatitis, fotofobie, rinorroe, jeuk, hyperthermie, verminderd libido, toenemen in bloedureumstikstof, albuminurie, hypercholesterolemie, verhoging van levertransaminasen (ALT IS), ectopische verkalking, nefrocalcinose, arteriële hypertensie, dystrofie (zwakte, gewichtsverlies), schending van de gevoeligheid, degidratatsiya, apathie, vertraging, urineweginfectie; zelden - Psychose. Allergische reacties (jeuk, huiduitslag, netelroos; zeer zelden - erythemateuze huidletsels).

Bij patiënten met normale nierfunctie kan chronische hypercalciëmie leiden tot een verhoging van serumcreatinine.

Bij lokale toepassing: dermatitis.

Samenwerking.

Thiazidediuretica, calciumhoudende drugs (hoge dosis) - Verhoging van het risico van hypercalciëmie; echter, kan het therapeutisch worden gerechtvaardigd bij oudere patiënten en risicogroepen, wanneer het noodzakelijk is de vitamine D of derivaten daarvan toe te wijzen, samen met calcium; langdurige therapie moeten nauwgezet worden gecontroleerd in het serum calciumconcentratie. Inductors van microsomale oxidatie (incl. anti-epileptica, barbituraten, prymydon) versnellen metabolisme en helpen om de werking van calcitriol verminderen. Cholestyramine, colestipol en minerale olie - reducyruut de absorptie en de concentratie in het serum verlagen. Calcitriol verhoogt de opname van fosfor-bevattende geneesmiddelen en het risico van hyperfosfatemie. Onverenigbaar met vitamine D en zijn derivaten (verhoogt het risico van hypervitaminose D). Voorzichtigheid is geboden, terwijl de benoeming van hartglycosiden, tk. en verhoogd risico op aritmie door de ontwikkeling van hypercalcemie. Bij langdurige therapie-aluminium bevattende antacida tegelijkertijd verhoogde calcitriol niveaus van aluminium in het bloed, wat kan leiden tot intoxicatie aluminium (vooral bij chronische nierinsufficiëntie). Tegen de achtergrond van het gelijktijdig gebruik van magnesium bevattende antacida mogen gipermagniemii ontwikkelen, vooral bij patiënten met chronisch nierfalen. Calcitriol bij gelijktijdig gebruik van calcitonine, etidronovoy en pamidronzuur zuren kunnen het effect verminderen in de behandeling van hypercalcemie. De toevoeging van vitamine D in de behandeling van glucocorticoïden kan worden aanbevolen wanneer langdurig gebruik.

Overdose.

Symptomen: toegenomen ernst van de bijwerkingen - hypercalciëmie, hypercalciurie, giperfosfatemiя.

Behandeling: Toevallige overdosis - wassen maag, de benoeming van een anti-emeticum (om verdere opname te voorkomen), voor het afvoeren van het geneesmiddel in de feces zuiverend gebruikte minerale oliën. Met de ontwikkeling van hypercalciëmie - staken, dieet met weinig calcium, observatie van de patiënt om het calciumgehalte in het plasma normaliseren. Verdere behandeling kan worden hervat met een lagere dosis, of met een verhoogd doseringsinterval. In acute hypercalciëmie - hydratatie (om diurese te stimuleren); met een toename van botresorptie - de benoeming van calcitonine (vermindert serum calcium).

Doseren en Administratie.

Binnen, klaarblijkelijk. De optimale dagelijkse dosering is afhankelijk van het niveau kaltsiemii.

Binnen de initiële dosis is 0,25 mg / dag. Als klinische indicatoren niet binnen 2-4 weken van de behandeling niet verbeteren, de dagelijkse dosis wordt verhoogd 0,25 microgram tot middelgrote (0,5-1 Mg / dag) en hoger met tussenpozen van 2-4 weken. Wanneer klimakteričeskom osteoporose - door 0,25 g 2 eenmaal per dag. In renale osteodystrofie: startdosering voor volwassenen - 0,25 mg / dag, patiënten met een normale of licht verlaagde serum calcium volstaat 0,25 microgram per dag, kinderen - 0,014-0,041 mg / kg / dag. In leverziekte kan initiële dosis verhoogd worden tot 0,1-0,2 microgram / kg / dag. Bij rachitis en hypoparathyroïdie: startdosering voor volwassenen - 0,25 mg / dag (ochtend), kinderen - 0,01-0,1 mg / kg. Bij fosfaat diabetes toont fosfor suppletie drugs.

Klaarblijkelijk. De zalf wordt aangebracht in een dunne laag op de aangetaste huid (op een schone en droge huid) 2 eenmaal per dag (in de ochtend en in de avond). De maximale dosis - 30 g / dag. Dagelijkse toepassing van zalf mag niet meer zijn dan 35% huid. De gemiddelde duur van de behandeling - 6 Zon, zonodig eventueel langere behandeling, alsmede het gebruik van het geneesmiddel als onderhoudstherapie.

Voorzorgsmaatregelen.

De dosis moet individueel berekend op basis van reactie van de patiënt (ter voorkoming van hypercalcemie). De effectiviteit van de behandeling door de definitie van een voldoende dagelijkse dosering van calcium, inclusief, indien nodig, veranderingen in dieet en het nemen van medicijnen of voedingssupplementen, die calcium (sommige patiënten voorkomen het verbruik van calciumsupplementen, en met een neiging tot hypercalciëmie - stoppen met het nemen van hen). Bij oudere patiënten vereist een zorgvuldige selectie van de afzonderlijke dosis (om complicaties te voorkomen hypercalcemische).

Gebruik geen andere medicijnen vitamine D niet mengen, inclusief derivaten daarvan, eet eten, verrijkt met vitamine D (boter, eieren, etc.).

Tijdens de behandeling moet regelmatig het niveau van calcium en anorganisch fosfaat in plasma en urine controleren, vooral bij patiënten met renale osteodystrofie, en op langdurige bedrust (vooral na operatie).

Patiënten met een normale nierfunctie moet uitdroging te voorkomen door het consumeren van voldoende vocht.

Monitoring van serumcalciumconcentraties tijdens de behandeling moet per week worden uitgevoerd ten minste tweemaal; hoger calciumgehalte in het 1 mg / 100ml (250 mmol / l) vergeleken met de norm - 9-11 mg / 100 ml (2250-2.750 Mmol / l), of met een toename in serumcreatinine te 120 mmol / l of meer stoppen met de drug onmiddellijk. De hervatting van de behandeling is alleen toegestaan ​​na normalisatie van het serum calcium niveaus met behulp van de dosis, verminderd met 0,25 g.

Bij gelijktijdige toediening van barbituraten en anticonvulsiva kunnen verlangen verhoogde doses calcitriol.

Bij de behandeling van osteoporose in de beginperiode van de calciumconcentratie in het serum worden gemeten met 4 Zon, 3 en 6 Maanden, dan controles moeten met tussenpozen worden uitgevoerd 6 Maanden.

Het risico op huidirritatie toegenomen bij de toepassing van de zalf op je gezicht. Nadat de zalf handen wassen. Als je per ongeluk geraakt de zalf op de slijmvliezen van de ogen, mond of neus moet grondig wassen met warm water.

Samenwerking