Betagistin: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra

Wanneer ATH:
N07CA01

Betagistin: toepassing

Ziekte en Menière syndroom (incl. tinnitus en gehoorverlies), vestibulaire duizeligheid van verschillende oorsprong (vertebrobasilaire insufficiëntie, traumatische encefalopathie, cerebrale atherosclerose, vestibulair neuritis, laʙirintit, goedaardige positionele vertigo na neurochirurgische operaties).

Betagistin: farmacologisch effect

Farmakodinamika.

Het werkingsmechanisme van betahistine is slechts gedeeltelijk bekend.. Bekend, dat er verschillende geldige hypothesen zijn, ondersteund door dier- en mensstudies.

Effect van betahistine op het histaminerge systeem.

Gevestigd, dat betahistine gedeeltelijk agonistische activiteit vertoont ten opzichte van H₁-receptoren, evenals antagonistische activiteit tegen H₃-histaminereceptoren in het zenuwweefsel en heeft weinig activiteit met betrekking tot H₂-histamine receptoren.

Betahistine verhoogt het histaminemetabolisme en de afgifte door presynaptische H . te blokkeren₃-receptoren en inductie van het proces van het verminderen van de hoeveelheid van de overeenkomstige H₃-receptoren.

Betahistine kan de cochleaire bloedstroom verhogen, evenals door de hele hersenen.

Er is informatie over het verbeteren van de bloedcirculatie in de bloedvaten stria vascularis binnenoor, misschien, door de precapillaire sluitspieren in het microcirculatiesysteem van het binnenoor te ontspannen. Van betahistine is ook aangetoond dat het de cerebrale bloedstroom bij mensen verhoogt..

Betahistine bevordert vestibulaire compensatie.

Betahistine versnelt herstel van vestibulaire functie na unilaterale neurectomie bij dieren, stimuleren en faciliteren van het proces van centrale vestibulaire compensatie. Dit effect wordt gekenmerkt door een verhoogde regulatie van het histaminemetabolisme en de afgifte en wordt gerealiseerd als gevolg van H-antagonisme.₃-receptoren. Bij mensen verminderde de behandeling met betahistine ook de hersteltijd van de vestibulaire functie na neurectomie..

Betahistine verandert de activiteit van neuronen in de vestibulaire kernen.

Het werd ook opgericht, dat betahistine een dosisafhankelijk remmend effect heeft op het genereren van piekpotentialen in neuronen van de laterale en mediale vestibulaire kernen.

Bekend, dat de farmacodynamische eigenschappen van betahistine een positief therapeutisch effect van het geneesmiddel in het vestibulaire systeem kunnen hebben.

De werkzaamheid van betahistine is aangetoond in onderzoeken bij patiënten met vestibulaire vertigo en de ziekte van Menière., wat is aangetoond door de ernst en frequentie van duizeligheidsaanvallen te verminderen.

Farmacokinetiek.

Absorptie. Bij orale toediening wordt betahistine snel en bijna volledig geabsorbeerd in alle delen van het maagdarmkanaal.. Na absorptie wordt het geneesmiddel snel en bijna volledig gemetaboliseerd om de 2-pyridylazijnzuurmetaboliet te vormen.. Plasmaspiegels van betahistine zijn erg laag.

Daarom worden alle farmacokinetische analyses uitgevoerd door de concentratie van de 2-pyridylazijnzuurmetaboliet in plasma en urine te meten..

Bij inname van het medicijn met voedsel, de maximale concentratie (C_max) medicijn hieronder, dan in nuchtere. Tegelijkertijd is de volledige absorptie van betahistine in beide gevallen identiek., wat aangeeft, dat voedselinname alleen de opname van het medicijn vertraagt.

Distributie. Percentage betahistine, die zich bindt aan plasma-eiwitten, is minder 5 %.

Biotransformatie. Na absorptie wordt betahistine snel en bijna volledig gemetaboliseerd tot 2-pyridylazijnzuur. (die geen farmacologische activiteit vertoont).

Na orale inname van betahistine is de concentratie van 2-pyridylazijnzuur in het bloedplasma (en in de urine) bereikt zijn maximum door 1 uur na inname van het geneesmiddel en neemt af met een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 3,5 uur.

Aftrek. 2-pyridylazijnzuur wordt snel uitgescheiden in de urine. Bij het innemen van het medicijn in een dosering 8-48 mg over 85 % startdosis gevonden in urine. De renale of fecale excretie van betahistine is verwaarloosbaar.

lineariteit. Herstelpercentage blijft constant bij orale inname 8-48 mg medicijn, wat de lineariteit van de farmacokinetiek van betahistine aangeeft, en suggereert, dat de betrokken metabole route niet verzadigbaar is.

Betagistin: Contra

Overgevoeligheid, peptische zweer in een actieve fase, bronchiale astma, feochromocytoom, zwangerschap (Ik trimester), jeugd.

Betagistin: gebruiksbeperkingen

Maagzweer van het spijsverteringskanaal (geschiedenis), zwangerschap (II en III trimester), borstvoeding.

Betagistin: bijwerkingen

Gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, een gevoel van zwaarte in de epigastrische en anderen.), hoofdpijn, allergische reacties (huiduitslag, jeuk en anderen.).

Betagistin: interactie

Onderzoek in vivo, gericht op het bestuderen van interacties met andere medicijnen, niet uitgevoerd. Gezien de onderzoeksgegevens in vitro remt naar verwachting de enzymactiviteit van cytochroom P450 niet in vivo.

Gegevens, verkregen onder de voorwaarden in vitro, duiden op remming van het metabolisme van betahistine door geneesmiddelen, die de activiteit van monoamineoxidase remmen (MAO), inclusief subtype B MAO (bijv. selegiline). Het wordt aanbevolen voorzichtig te zijn bij gelijktijdig gebruik van betahistine en MAO-remmers. (inclusief selectief subtype B MAO).

Omdat betahistine een histamine-analoog is, de interactie van betahistine met antihistaminica zou theoretisch de werkzaamheid van een van deze geneesmiddelen kunnen beïnvloeden.

Betagistin: overdosis

Symptomen: hoofdpijn, blozen, duizeligheid, tachycardie.

Behandeling: symptomatisch.

Betagistin: Doseren en Administratie

Binnen, op 8-16 mg 3 eenmaal per dag. De dosering en duur van de opvang worden individueel geselecteerd.

Kenmerken van het gebruik van Betahistine

Tijdens de behandeling met het geneesmiddel is het noodzakelijk om de toestand van patiënten met bronchiale astma en / of een voorgeschiedenis van maagzweer en twaalfvingerige darm zorgvuldig te controleren..

Gebruik tijdens dracht of lactatie.

Zwangerschap. Er zijn geen gegevens over het gebruik van betahistine bij zwangere vrouwen..

Dierstudies zijn niet voldoende om het effect op de zwangerschap te beoordelen, embryo/foetale ontwikkeling, bevalling en postnatale ontwikkeling. Het potentiële risico voor mensen is onbekend. Betahistine mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, behalve in gevallen van onmiskenbare noodzaak.

borstvoedingsperiode. Onbekend, Gaat betahistine over in de moedermelk bij de mens?. Er zijn geen dierstudies uitgevoerd naar de penetratie van betahistine in melk.. Het voordeel van het geneesmiddel voor de moeder moet worden afgewogen tegen de voordelen van borstvoeding en het mogelijke risico voor de baby..

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.

Betahistine is geïndiceerd voor de behandeling van het syndroom van Menière, die wordt gekenmerkt door een triade van hoofdsymptomen: duizeligheid, gehoorverlies, tinnitus, – evenals voor de symptomatische behandeling van vestibulaire duizeligheid. Beide aandoeningen kunnen de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen nadelig beïnvloeden.. Bekend, dat betahistine geen invloed had op het vermogen om auto te rijden en met mechanismen te werken, of een onbeduidend effect had op dit vermogen.

Betagistin: voorzorgsmaatregelen

Voorzichtigheid moet in de behandeling van patiënten met gastro-intestinale ulcus worden uitgeoefend (incl. geschiedenis).