AZILEKT

Actief materiaal: razagilin
Wanneer ATH: N04BD02
CCF: Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 codes (getuigenis): G20
Fabrikant: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israël)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit of bijna wit, rondje, Valium, с фаской и гравировкой “GIL 1” на одной стороне.

Hulpstoffen: mannitol, colloïdaal siliciumdioxide, maïszetmeel, voorverstijfseld maïszetmeel, stearinezuur, talk.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.

Farmacologische werking

Van de anti-drug. Селективный необратимый МАО типа В, enzym, op 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (bv, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Farmacokinetiek

Absorptie

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max plasmaspiegels bereikt na 0.5 Nee. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max en AUC worden verminderd met 60% en 20% respectievelijk.

Distributie

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% naar 70%.

Metabolisme

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Aftrek

Разагилин выводится преимущественно почками (meer 60%) и в меньшей степени через кишечник (meer 20%). Minder 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 is 0.6-2 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max op 80% en 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% en 80% respectievelijk.

Getuigenis

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Doseringsschema

Toewijzen 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, herhaaldelijk ook.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Bijwerking

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, bijwerkingen, optreedt met een frequentie 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: hoofdpijn, depressie, duizeligheid, anorexia, krampen; редко – cerebrovasculair accident.

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, indigestie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, artritis, pijn in de nek.

Dermatologische reacties: vesiculobulleuze uitslag, contact dermatitis; редко – карцинома кожи.

Cardiovasculair systeem: angina; редко – инфаркт миокарда.

Ander: griepachtige symptomen, koorts, leukopenie, rhinitis, gegeneraliseerde zwakte, conjunctivitis, dizurija, allergische reacties.

При применении вместе с леводопой:

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: dyskinesie, мышечная дистония, anorexia, ongewone dromen, ataxie; редко – cerebrovasculair accident.

Uit het spijsverteringsstelsel: constipatie, braken, buikpijn, droge mond.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, pijn in de nek, tendosynovyt.

Dermatologische reacties: huiduitslag; редко – меланома кожи.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie; редко – стенокардия.

Ander: per ongeluk vallen, gewichtsverlies, allergische reacties.

Contra

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dagen);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrine, Pseudo-efedrine), другими деконгестантами, dextromethorfan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feochromocytoom;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

VAN voorzichtigheid назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (kazen, chocolade).

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdose

Symptomen передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incl. arteriële hypertensie, orthostatische hypotensie).

Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool, simptomaticheskaya therapie. Geen specifiek tegengif.

Geneesmiddelinteracties

Omdat, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetine, fluvoxamine), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremoren, diarree. Misschien, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Omdat, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (bv, Ciprofloxacine) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar.