Atomoxetine

Wanneer ATH:
N06BA09

Farmacologische werking

Centraal werkende sympathicomimetica. Atomoxetine is een zeer krachtige remmer van presynaptische noradrenaline vectoren. Atomoxetine обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Atomoxetine niet van toepassing op psychostimulantia en is geen amfetaminederivaat. В клинических исследованиях не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, geassocieerd met ontwenningsverschijnselen.

Farmacokinetiek

Eenmaal binnen atomoxetine snel en bijna volledig geabsorbeerd, het bereiken van C_max в плазме примерно через 1–2 ч. Atomoxetine wordt wijd verspreid in het lichaam. Het heeft een hoge affiniteit voor plasma-eiwitten, Ten eerste – albumine. Atomoxetine ondergaat primaire metabolisme met deelname van isoenzym CYP2D6. Het belangrijkste beeld wordt geoxideerd metaboliet 4-gidroksiatomoksetin snel glyukuroniziruetsya. Volgens de farmacologische activiteit van een 4-equivalent-atomoxetine gidroksiatomoksetin, maar het circuleert in het plasma met veel lagere concentraties. Hoewel 4-gidroksiatomoksetin aanvankelijk gevormd met de deelname van CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р₄₅₀, maar langzamer. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует цикл CYP2D6.

Gemiddeld T_1/2 atomoxetine na orale toediening is 3.6 h bij patiënten met ernstige metabole en 21 uur bij patiënten met een verminderd metabolisme. Atomoxetine wordt voornamelijk in de urine uitgescheiden als 4-gidroksiatomoksetin-O-glucuronide.

Getuigenis

Aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit (ADHD) kinderen 6 en oudere, adolescenten en volwassenen.

Doseringsschema

Принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, в виде однократной суточной дозы утром. In het geval van bijwerkingen tijdens het gebruik van de drug 1 tijd / dag kan worden aanbevolen voor patiënten die 2 maal / dag, het delen van de dosis op de ochtend van harte welkom en de receptie in de late namiddag of vroege avond.

Для детей и подростков с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 mg / kg niet eerder dan 3 dag. Indien er geen verbetering van de patiënt de totale dagelijkse dosis worden verhoogd tot maximaal 1.8 mg / kg niet eerder dan 2-4 weken na aanvang van de behandeling. De aanbevolen onderhoudsdosis is ongeveer 1.2 mg / kg / dag. De aanbevolen maximale dagelijkse dosis is 1.8 mg / kg of 120 mg.

Для детей и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 mg en verhoogd tot het therapeutische dagelijkse dosis van ongeveer 80 mg niet eerder dan 3 dag. Indien er geen verbetering van de patiënt de totale dagelijkse dosis worden verhoogd tot maximaal 120 mg niet eerder dan 2-4 weken na aanvang van de behandeling. De aanbevolen onderhoudsdosis is 80 mg. De aanbevolen maximale dagelijkse dosis is 120 mg.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Klasse B voor Child-Pugh) starten en ondersteunen van de therapeutische dosis moet worden teruggebracht tot 50% van de gebruikelijke aanbevolen dosis. Bij patiënten met ernstige schendingen van de lever (klasse C Child-Pugh) starten en ondersteunen van de therapeutische dosis moet worden teruggebracht tot 25% van de normale dosis.

Bijwerking

Побочные эффекты у пациентов с низким метаболизмом : verminderde eetlust, slapeloosheid, schending van de kwaliteit van de slaap, enuresis, плохое настроение, tremor, vroeg in de ochtend ontwaken, conjunctivitis, flauwte, midriaz.

Uit het spijsverteringsstelsel: Vaak – verminderde eetlust, droge mond, misselijkheid; vaak – buikpijn, constipatie, indigestie, winderigheid.

CNS: Vaak – slapeloosheid; vaak – vroeg in de ochtend ontwaken, verminderd libido, slaapstoornissen, duizeligheid, schending van de kwaliteit van de slaap, sinushoofdpijn, slaperigheid.

Cardiovasculair systeem: vaak – getijden (bloed), hartkloppingen, tachycardie; soms – koud gevoel in de onderste ledematen; zelden – perifere vasculaire reacties en / of het syndroom van Raynaud en het risico van herhaling van Raynaud-fenomeen. In placebogecontroleerde studies bij volwassenen, получавших атомоксетин отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, en een gemiddelde verhoging van de systolische (over 3 mmHg.) en diastolische (over 1 mmHg.) Bloeddrukdaling placebo.

Uit de urinewegen: vaak – strangury, urineretentie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: vaak – dysmenorroe, abnormale ejaculatie, gebrek aan ejaculatie, erectiele dysfunctie, erectiele dysfunctie, menstruatiestoornissen, нарушение оргазма, prostatitis; zelden – по данным спонтанных сообщений – pijnlijke of langdurige erectie.

Dermatologische reacties: vaak – dermatitis, overmatig zweten.

Ander: vaak – zwakte, rillingen, gewichtsverlies.

Contra

Одновременное применение с ингибиторами МАО, zakrыtougolynaya glaucoom, повышенная чувствительность к атомоксетину.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Onbekend, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком у человека.

Waarschuwingen

С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, cerebrovasculaire, а также при любом состоянии, которое может привести к развитию артериальной гипотензии, tk. отмечены случаи ортостатической гипотензии.

Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.

De symptomen van ADHD zoals verminderde aandacht en hyperactiviteit (geïdentificeerd in meer dan een sociale omgeving, bv, en thuis, en de school) kan zich uiten als een gebrek aan concentratie, distractibility, overmatige ongeduld, impulsiviteit, disorganisatie, rusteloosheid, en andere soortgelijke gedragsstoornissen. De diagnose van ADHD moeten voldoen aan de criteria van de ICD-10.

В клинических исследованиях у детей и подростков на фоне применения атомоксетина повышалась вероятность развития суицидальных мыслей.

В редких случаях у пациентов на фоне приема атомоксетина отмечались аллергические реакции – huiduitslag, angio-oedeem, уртикария.

Атомоксетин не следует применять в течение минимум 2 weken na het stoppen van de MAO-remmers. Behandeling van MAO-remmers moet niet binnen worden gestart 2 weken na het staken van atomoxetine.

Veel patiënten, die atomoxetine, was er een lichte stijging van de hartfrequentie (gemiddeld <10 u. / min) en / of verhoogde bloeddruk (gemiddeld <5 mmHg.). In de meeste gevallen zijn deze veranderingen waren niet klinisch significant effect. Ook waren er gevallen van orthostatische hypotensie.

Сообщалось о редких случаях серьезных нарушений функции печени на фоне приема атомоксетина (Twee zaken worden beschreven door hogere niveaus van leverenzymen en bilirubine in het 2 miljoen. patiënten). Patiënten met symptomen van geelzucht of laboratorium parameters geïdentificeerd, свидетельствующими о нарушении функции печени атомоксетин следует отменить.

De effectiviteit van atomoxetine behandeling meer 18 месяцев и безопасность лечения более 2 jaar zijn niet systematisch geëvalueerd.

Patiënten (особенно детям и подросткам), die een behandeling voor ADHD, toezicht nodig in verband met het ontstaan ​​van agressief gedrag of vijandigheid.

Patiënten, ontvangen atomoxetine, требуется наблюдение в связи с риском появления следующих симптомов: alarm, ažitaciâ, paniek aanvallen, slapeloosheid, prikkelbaarheid, impulsiviteit, acathisie, гипомания и мания.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Пациентам следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, incl. auto, totdat, totdat ze zijn ervan overtuigd, dat atomoxetine geen schendingen veroorzaken.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении атомоксетина с агонистами β₂-адренергических рецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (Deze combinatie voorzichtig gebruikt worden).

У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают содержание атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.

Op basis van in vitro studies veronderstelde, что назначение ингибиторов цитохрома Р₄₅₀ пациентам со сниженным метаболизмом CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Patiënten, Gebruik de drug remmers van CYP2D6, рекомендуется очень медленное повышение дозы атомоксетина.

In een applicatie met drugs, влияющими на АД возможно изменение АД.