AROMAZIN

Actief materiaal: éksemestan
Wanneer ATH: L02BG06
CCF: Anti-drug. Aromataseremmer
ICD-10 codes (getuigenis): C50
Wanneer CSF: 15.13.04.01
Fabrikant: PHARMACIA ITALIA S.p.A.. (Italië)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, suiker-gecoat wit of wit met een grijsachtige tint, rondje, lensvormig; geëtiketteerd “7663” aan de ene kant, uitgevoerd in zwarte verf.

Hulpstoffen: mannyt, gipromelloza, polysorbaat 80, krospovydon, colloïdaal silica gehydrateerd, microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, magnesiumstearaat.

De samenstelling van de suiker shell: gipromelloza, simetikonovaya emulsie, macrogol 6000, magnesiumcarbonaat, Titaniumdioxide, methyl p-hydroxybenzoaat, polyvinylalcohol, sucrose.

15 PC. – blaren (1) – packs karton.
15 PC. – blaren (2) – packs karton.
15 PC. – blaren (6) – packs karton.

Farmacologische werking

Irreversibele steroïdale aromataseremmer, een soortgelijke structuur als natuurlijke stof androsteendion.

Bij postmenopauzale vrouwen worden oestrogenen voornamelijk geproduceerd door omzetting van androgenen tot oestrogenen door het enzym aromatase in de perifere weefsels. Het blokkeren van oestrogeen vorming door het remmen van aromatase is een effectieve en selectieve behandeling voor hormoonafhankelijke borstkanker bij postmenopauzale vrouwen. Het werkingsmechanisme van het geneesmiddel Aromasin^® omdat, het bindt irreversibel aan het enzym actief fragment, waardoor de inactivatie. Bij postmenopauzale vrouwen, Aromasin^® vermindert de concentratie van oestrogenen in het bloedserum, begindosis 5 mg, en de maximale reductie (>90%) bereikt bij doses 10-25 mg. Bij postmenopauzale vrouwen met borstkanker, ontvangen 25 mg daags, het algemene niveau van het enzym aromatase in het lichaam daalde 98%.

Exemestaan ​​geen progestogene en oestrogene werkzaamheid bezitten. Het openbaart slechts een geringe androgene activiteit, bij voorkeur bij gebruik in hoge doses.

Aromazin^® heeft geen invloed op de biosynthese van cortisol en aldosteron in de bijnieren, dat bevestigt de selectiviteit van de drug actie. In dit verband is er geen behoefte aan glukokortikoidami van de substitutietherapie en mineralokortikoidami.

Bij de toepassing van de drug ook in lage doses, was er een lichte stijging van LH en FSH in serum, Wat is kenmerkend voor deze farmacologische groepen en, waarschijnlijk, ontwikkelt het beginsel van feedback op het niveau van hypofyse: vermindering van de concentratie van oestrogeen stimuleert de secretie van gonadotrofinen in de hypofyse ook bij postmenopauzale vrouwen.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na inname van snel geabsorbeerd èksemestan, allereerst, uit het maagdarmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid is niet geïnstalleerd. Suggereren, dat het beperkt tot uitgebreide effect van de eerste passage door de lever. In enkele dosis van het geneesmiddel in een dosis van 25 mg C_max Plasma is 17 ng / ml bereikt na 2 Nee. Gelijktijdige inname van voedsel verhoogt de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel op 40%.

Farmacokinetische parameters zijn lineair eksemestana.

Distributie

Relatie met plasma-eiwitten – over 90%. Exemestaan ​​en haar metabolieten binden niet aan rode bloedcellen. Als overname onvoorspelbare cumulatie exemestaan ​​niet waargenomen.

Metabolisme

Exemestane biotransformatie wordt uitgevoerd door oxidatie van de methyleengroep in verricht 6 positie onder de werking van het isoenzym SYR3A4 en / of nuttige 17-ketogroep onder invloed gevolgd door conjugatie aldoketoreduktazy. De metabolische producten zijn inactief of exemestaan, of minder actief in de remming van aromatase, dan de oorspronkelijke stof.

Aftrek

De laatste T_1/2 ongeveer 24 Nee. Ongeveer gelijke hoeveelheden exemestaan (over 40%) uitgescheiden in de urine en ontlasting voor een week. Van 0.1 naar 1% in de urine uitgescheiden in onveranderde vorm.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Sprak de relatie tussen de systemische blootstelling van het geneesmiddel en de leeftijd niet is ingesteld.

Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC < 30 ml / min) systemische blootstelling aan exemestaan 2 maal hoger, Echter, is aanpassing van de dosis nodig.

Bij patiënten met een matige of ernstige leverinsufficiëntie, systemische blootstelling aan exemestaan 2-3 maal hoger, Echter, is aanpassing van de dosis nodig.

Getuigenis

is een gemeenschappelijke borstkanker onder vrouwen in de natuurlijke of geïnduceerde postmenopauzale vrouwen met de progressie van ziekten te midden van antiestrogenic therapie, evenals de progressie van de ziekte na herhaald gebruik van verschillende soorten hormoontherapie;

— adjuvante therapie van vroege borstkanker bij postmenopauzale vrouwen met oestrogeen receptor-positieve of onbekende receptor status, Na de voltooiing van 2-3 jaar van eerste adjuvante therapie met tamoxifen, om het risico van herhaling (externe of regionale), evenals de contralaterale borstkanker.

Doseringsschema

Wijs binnen. Naar volwassenen en ouderen patiënten De aanbevolen dosis is 25 mg 1 eenmaal per dag, bij voorkeur na de maaltijd.

De behandeling van de kanker van de borst van het vroege moet blijven tot de, totale duur van opeenvolgende adjuvans hormoontherapie bereikt niet 5 jaar. Behandeling van borstkanker voor een lange. Wanneer tekenen van progressie van de ziekte van de tumor of wanneer de contralaterale borst kankerbehandeling Aromazinom^® staken.

Een T lever- of nierinsufficiëntie dosisaanpassing noodzakelijk.

Laat het geneesmiddel niet in kinderen.

Bijwerking

Ongewenste effecten bij de toepassing van de drug in één dosis 25 mg/dag zijn kleine of matig uitgedrukt.

Hieronder vindt u de ongewenste reacties, verdeeld over de systemen van het lichaam en de frequentie: Vaak (>10%), vaak (>1%, <10%), zeldzaam (>0.1%, <1%), zelden (>0.01%, <0,1%).

Uit het spijsverteringsstelsel: Vaak – misselijkheid; vaak – anorexia, buikpijn, braken, constipatie, indigestie, diarree.

Een deel van het centrale en perifere zenuwstelsel: Vaak – slapeloosheid, hoofdpijn; vaak – depressie, duizeligheid, carpaal tunnel syndroom.

Cardiovasculair systeem: Vaak – getijden.

Dermatologische reacties: Vaak – Zweten; vaak – huiduitslag, alopecia.

Op het deel van het bewegingsapparaat: Vaak – Gezamenlijke en musculoskeletale pijn.

Ander: Vaak – vermoeidheid; vaak – niet-gespecificeerde pijn lokalisatie, perifeer oedeem of zwelling van de benen.

Ongeveer 20% patiënten (vooral bij patiënten met basislijn limfopeniej) waargenomen periodieke daling van het aantal lymfocyten. Echter, het gemiddelde aantal lymfocyten in deze patiënten hebben niet aanzienlijk gewijzigd na verloop van tijd, en de daarmee gepaard gaande toename van de incidentie van virale infecties zijn waargenomen.

Soms waargenomen stijging van leverenzymen en AP, vooral bij patiënten met lever metastasen en bot, en in het bijzijn van andere leverziekte (niet geïnstalleerd, of deze veranderingen worden geassocieerd met het nemen van de drug of niet).

Contra

— premenopauznyj endocriene status;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

-Overgevoeligheid aan èksemestanu of aan een andere component van de drug.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met een verminderde leverfunctie of de nieren.

Zwangerschap en borstvoeding

Aromazin^® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

Aromazin^® noch vrouwen met premenopauznym endocriene status moeten benoemen, dus, waarin, Wanneer het klinisch gerechtvaardigd is, de status van de postmenopausny moet het niveau van LH certificeren, FSH en estradiol.

Aromazin^® niet moet gelijktijdig worden beheerd met drugs, die oestrogenen bevatten.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

De patiënten dienen te worden gewaarschuwd over de mogelijkheid van de opkomst tijdens de behandeling Aromazinom^® slaperigheid, vermoeidheid en duizeligheid. Als u deze symptomen, wordt patiënten geadviseerd om te onthouden van rij- en andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Een enkelvoudige dosis van de drug, dat kan leiden tot levensbedreigende symptomen, niet geïnstalleerd. Toepassing van mg in één dosis aan exemestane 800 mg bij gezonde vrouwen en de dagelijkse dosis van tot 600 mg bij postmenopauzale vrouwen met geavanceerde borstkanker goede uitgesteld.

Behandeling: Er zijn geen specifieke antidota. Indien nodig, symptomatische therapie, zoals evenals regelmatige controle van de vitale functies en waarneming te sluiten.

Geneesmiddelinteracties

Voorbereidingen, met oestrogeen, samen met de aanvraag Aromazinom^® volledig ontkennen de farmacologische werking.

Èksemestan metabolizmu beïnvloed door CYP3A4 en al′doketoreduktaz en niet geremd geen van de grote CYP-Isoenzymes. Specifieke inhibitie van CYP3A4 ketoconazol heeft geen betrouwbare invloed op farmakokinetiku mg exemestane. Ondanks de gevestigde farmacokinetische interactie tussen rifampicine mg exemestane, sterke CYP3A4 inductor, farmacologische activiteit van Aromazina^® (Onderdrukking van oestrogeen) blijft ongewijzigd, Dosisaanpassing is dus niet vereist.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden opgeslagen bij een temperatuur van niet hoger dan 30° c, buiten bereik van kinderen. Houdbaarheid – 3 jaar. De drug mag niet worden gebruikt na de vervaldatum, op de verpakking.