ARIFON RETARD

Actief materiaal: Indapamid
Wanneer ATH: C03BA11
CCF: Urineafdrijvend. Antihypertensiva
ICD-10 codes (getuigenis): ik10
Datum van registratie: 08.07.08
Fabrikant: Servier Laboratoria (Frankrijk)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Tabletten met gereguleerde afgifte, Film-coated wit, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: gipromelloza, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, povidon.

De samenstelling van de bekledingsfilm: gipromelloza, glycerol, magnesiumstearaat, macrogol, Titaniumdioxide.

15 PC. – blaren (2) – packs karton.
30 PC. – blaren (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antihypertensivum (dioreticeski) voorbereiding, sulfonamida afgeleide, die bevat een ring van indool. De farmacologische eigenschappen dichtbij indapamide tiazidnam uit andere dioretikam.

Indapamid verhoogt de uitscheiding van urine natrium-ionen, chloor en, minder, ionen kalium en magnesium, dat is gepaard gegaan met diurese. Indapamid biedt antihypertensief effect in doses, niet het bezit van een uitgesproken diuretisch effect.

Het werkingsmechanisme van indapamida is te wijten aan het wijzigen van de transmembrane huidige ionen (Ten eerste – Calcium), dat leidt tot versoepeling van vasculaire zachte spiercellen, Naast de verhoogde synthese van prostaglandines PGE₂ en prostacyclin "BGA"₂ (een verlagende en bloedplaatjes aggregatie-remmer).

De drug vermindert links ventriculaire hypertrofie.

Ongeacht de duur van gebruik Arifon^® Retard verandert niets aan de lipide Exchange (bloed triglyceriden, cholesterol, LDL, HDL); verandert niets aan de prestaties van de koolhydraatstofwisseling (incl. bij patiënten met arteriële hypertensie en diabetes mellitus).

Indapamide is effectief bij patiënten, hebben van één nier.

Indapamid biedt antihypertensief effect in doses, niet het bezit van een uitgesproken diuretisch effect.

Farmacokinetiek

Absorptie

Arifona tabletten^® Retard werkzame stof is in een speciale matrix media, die zorgt voor een geleidelijke vrijval van indapamida in het spijsverteringskanaal. De vrijgegeven indapamid snel en volledig geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal.

Na inname van een enkelvoudige dosis (C)_max bereikt door 12 Nee. Herhaalde recepties de schommelingen van de concentratie van de indapamida in plasma in het interval tussen de maaltijden twee doses verminderd.

Eten van een paar vertraagt de absorptie van het medicijn, maar dit heeft geen invloed op het aantal stoffen vsosavchegosa.

Er is individuele variabiliteit indicatoren van drug absorptie.

Distributie

Plasma eiwitbinding is ongeveer 79%. C_ss bereikt door 7 dagen van de reguliere toelating.

De overname Arifona^® Retard accumulatie treedt niet op in de indapamida van het organisme.

Metabolisme en uitscheiding

Indapamide is biotransformatie en uitgescheiden in de vorm van inactieve metabolieten, vooral met urine – 70% en ontlasting – 22%.

T_1/2 is 14-24 Nee (gemiddelde 18 Nee).

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij patiënten met nierinsufficiëntie farmacokinetische parameters Arifona^® Retard is niet gewijzigd.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie.

Doseringsschema

Arifon^® Retard benoemen naar binnen 1 tab. / dag, bij voorkeur in de ochtend.

Verhoging van de dosis van het geneesmiddel leidt niet tot de versterking van de antigipertenzivnogo acties, maar versterkt effect van de dioreticeski.

Bijwerking

Vanaf het water-elektrolytenbalans: daling van kalium-niveau en de ontwikkeling van hypokalemie (vooral uitgesproken bij patiënten, op risico). Volgens klinische proeven hypokalemie (de concentratie van kalium-ionen in het bloedplasma van ≤ 3.4 mmol / l) Ik waargenomen in 10% patiënten, ontvangende Arifon^® Retard. Verlagen van kalium hieronder 3.2 mmol/l na 4-6 weken indapamida genoteerd op 4% patiënten. Door 12 weken dosis bedoel, vermindering van de concentratie van kalium-ionen in het plasma was 0.23 mmol / l.

Hyponatremia is mogelijk, begeleid door gipovolemiei, uitdroging van het lichaam en Orthostatische hypotensie. De gelijktijdige verlies van chloor ionen kan leiden tot metabole kompensatornomu alkalozu, de incidentie en ernst van die zijn laag.

In zeldzame gevallen, – verhogen van de hoeveelheid calcium in het lichaam.

Metabolisme: eventuele verhoging van ureum en glucose in het bloed plasma.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, leukopenie, agranulocytose, aplasticheskaya bloedarmoede, gemoliticheskaya bloedarmoede, beenmergaplasie.

Uit het spijsverteringsstelsel: zelden – misselijkheid, constipatie, het gevoel van droogheid in de mond; in enkele gevallen – pancreatitis.

Allergische reacties: patiënten, vatbaar voor allergische reacties, mogelijk huid manifestaties van overgevoeligheid voor de drug; gemorragicheskiy vasculitis, verergering van SLE.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: zelden – duizeligheid, asthenie, paresthesie, hoofdpijn (Deze effecten pas meestal met afnemende dosering); bij patiënten met hepatische insufficiëntie kunnen ontwikkelen hepatische encefalopathie.

De meeste bijwerkingen zijn dosis-afhankelijke natuur, de frequentie vermindert drug in de minimaal effectieve dosis.

Contra

- Ernstige nierinsufficiëntie;

- Hepatische encefalopathie;

- Hypokaliëmie;

- Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met, verlenging van het QT-interval;

-overgevoeligheid voor indapamidu en andere afgeleide sulfonamida.

Zwangerschap en borstvoeding

Doorgaans, Arifon^® U kunt de retard niet gebruiken bij zwangerschap, incl. voor verwijdering van fysiologische oedeem. Het zal duidelijk, Welke diuretica kunnen oorzaak ischemie en fetoplacentarnuju leiden tot schending van foetale ontwikkeling.

Omdat, Wat is de indapamid uit moedermelk, ook niet aanbevolen gebruik van de drug in borstvoeding.

Waarschuwingen

Het geneesmiddel moet worden gebruikt met de nodige voorzichtigheid bij patiënten met verminderde lever en nieren, voor overtredingen van het water-elektrolytenbalans, Wanneer u het QT-interval op het ECG verhogen, immuungecompromitteerde patiënten of de ontvangers van de daarmee gepaard gaande therapie, wanneer hyperparathyroïdie, suikerziekte, podagre, verhoogde hoeveelheid urinezuur.

Omdat het product lactose is, zijn benoeming is gecontra-indiceerd bij patiënten met lactose-intolerantie, galaktozemiey, Syndroom van verminderde glucose/Galactose malabsorptie.

Bij de benoeming van Arifona^® Retard patiënten met diabetes bloed glucose controle is essentieel, vooral in geval van hypokaliëmie.

Tijdens de periode van behandeling moet worden zorgvuldig gecontroleerd en ureumgehalte van glucose in het bloed plasma.

Bij patiënten met een hoge urinezuur kunnen verhogen van de frequentie van jicht aanvallen.

Wanneer u een thiazide diureticum in patiënten met hepatische insufficiëntie kunnen ontwikkelen hepatische encefalopathie. In dergelijke gevallen moet de drug onmiddellijk worden gestopt.

Tiazidnye dioretiki is gebleken dat hun doeltreffendheid volledig alleen als er geen schendingen of matig uitgedrukt schendingen van de nierfunctie (inhoud van creatinine in het bloed minder 2.5 mg/dl of 220 mmol / l).

In patiënten ouder CC vertrouwen op grond van leeftijd, lichaamsgewicht en het geslacht van de patiënt door de formule Cockcroft. Voor oudere mannen: CC (ml / min) = (/140 leeftijd/gewicht/kg /)/(72 x / serum creatinine mg/dl /).

Voor vrouwen: het resultaat van de berekening moet worden vermenigvuldigd met 0.85.

Er moet rekening worden gehouden, dat aan het begin van de behandeling, patiënten traag clubockova filteren treden, Due gipovolemiei, die wordt veroorzaakt door het verlies van water en natrium-ionen tegen de achtergrond van de dioretikov van de toelating. Bijgevolg, in het plasma kan verhogen de concentratie van ureum en creatinine. Als de nierfunctie is niet gebroken, dergelijke tijdelijke nierinsufficiëntie, doorgaans, passeren zonder gevolgen. Echter wanneer bestaande renaal kan falen patiënt voorwaarde verslechteren.

Vóór de aanvang van de behandeling moet het bepalen van de inhoud van de natrium-ionen in het plasma. Tijdens de behandeling vereist een regelmatige controle van deze indicator, Aangezien aanvankelijk verminderde concentratie van natrium in het bloed plasma kan of mag niet door de verschijning van pathologische symptomen gepaard. Heel vaak moet een dergelijke analyse worden uitgevoerd bij patiënten met levercirrose en bij ouderen.

Therapie met tiazidnami dioretikami belangrijkste risico is de drastische vermindering van de hoeveelheid kalium ionen en de ontwikkeling van hypokalemie. Een bepaalde categorie van patiënten, vooral bij ouderen, verzwakte of ontvangende combinatietherapie, in lever cirrose met aszitom of zwelling ontwikkelde, CHD, chronisch hartfalen, is het noodzakelijk om te voorkomen dat de ontwikkeling gipokaliemii (<3.4 mmol / l). Gipokaliemia deze patiënten leidt tot verhoogde toxische effecten van cardiale glycosiden en verhoogt het risico hartritmestoornissen. Behalve, risico omvatten patiënten met bradycardie of met verhoogde QT-interval op het ECG, Terwijl het maakt niet uit, Als gevolg van deze toename van de aangeboren oorzaken van of het bestaan van pathologisch proces.

Kaliopenia, evenals de etiologie, Het is een voorwaarde, bij te dragen tot de ontwikkeling van ernstige hartritmestoornissen, vooral het type “pirouette”, leidt vaak tot dodelijke. In alle gevallen zoals hierboven beschreven, moet vaker bepalen de hoeveelheid kalium-ionen in het plasma. De eerste meting van de concentratie van de ionen kalium in het bloed moet plaatsvinden tijdens de eerste week van het starten van de behandeling.

Wanneer u ziet moet hypokalemie passende behandeling benoemen, terwijl het vermijden van het gebruik van drugs, aritmie type veroorzaken “pirouette”.

Het zal duidelijk, dat thiazidediuretica de uitscheiding van calciumionen met urine verminderen kunnen, die leidt tot lichte en tijdelijke hypercalciëmie. Uitgesproken gipercalziemia kan worden veroorzaakt door eerdere nediagnostirovannogo giperparatireoidizma.

Je moet de toelating dioretikov annuleren voordat u begint met een studie van de functie van de klieren van de bijschildklier.

Samen met andere drugs antigipertenzivei dosis Arifona^® Retard moet verminderen, tenminste, Aan het begin van de behandeling.

Tegen de achtergrond van de toelating van indapamida mogelijk positief resultaat bij de uitvoering van doping controle voor atleten.

Gebruik in Pediatrics

Als gevolg van het ontbreken van voldoende klinische gegevens wordt medicatie niet aangeraden in kinderen en jongeren tot en met 18 jaar.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Effect van stoffen, opgenomen in Arifona^® Retard, niet leiden tot een schending van de emotionele reacties. Er moet echter rekening worden gehouden, in sommige gevallen, bij het verlagen van de hel kan het optreden van individuele reacties (vooral aan het begin van de therapie of als u meerdere antihypertensieve drugs combineren). In dit geval, kunnen deelnemen aan activiteiten, vereisen meer aandacht en psychomotorische snelheid reacties, kan worden verminderd.

Overdose

Indapamid zelfs in zeer hoge concentraties (naar 40 mg, dwz. in 27 maal groter is dan de therapeutische dosis) heeft geen toxische effect.

Symptomen: mogelijke schendingen vodno-elektrolitnogo evenwicht (giponatriemiya, kaliopenia), misselijkheid, braken, hypotensie, krampen, duizeligheid, slaperigheid, verwarring, Polyurie of oligurie, eindigend met anuriei (door hypovolemia).

Behandeling: dringende maatregelen, gericht op het verwijderen van de drug van het lichaam: maag lavage en/of de benoeming van actieve kool met latere herstel van het evenwicht van de normale vodno-elektrolitnogo.

Geneesmiddelinteracties

Afgekeurde combinatie medicijnen

Samen met het gebruik van een thiazide kan diureticum en drugs lithium verhogen de concentratie van lithium in het bloed plasma, vergezeld gaat van tekenen van overdosis, (wijten aan verminderde excretie van lithium met urine). Indien nodig, de benoeming van deze combinatie, u moet zorgvuldig pick-up een dosis van drugs, voortdurend toezicht op de concentratie van lithium in het bloed plasma.

Samen met het gebruik van diuretica met astemizolom, bepridil, Erythromycine (I /), galofantrinom, pentamidine, sultoprydom, terfenadine, winkaminom, verhogen de kans op aritmieën type “pirouette”. Deze voorwaarde kan bijdragen aan hypokalemie, bradycardie of verlengde QT-interval.

Combinatie, vereisen speciale controle

In een applicatie met NSAID's (voor systemisch gebruik), hoge doses van salicylaten kunnen verminderen gipotenzivnogo acties indapamida. Met een aanzienlijk verlies van vloeistof kan acuut nierfalen ontwikkelen (als gevolg van de scherpe daling van de glomerulaire filtratiesnelheid). Indien nodig, de benoeming van NSAID's terwijl therapie Arifonom^® Retard moet vergoeden voor het verlies van water en zorgvuldig toezicht houden op nierfunctie.

Tijdens het toepassen van indapamida met andere drugs, die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, incl. met amfoteritinom B (I /), glitches- en mineralocorticoïde (het gebruik van systemen), Tetracosactide, laxeermiddelen, stimuleren van intestinale peristaltiek, verhoogt het risico van het ontwikkelen van gipokaliemii als gevolg van additief effect (continue monitoring van de hoeveelheid kalium in het bloed plasma en, indien nodig, passende behandeling).

Samen met het gebruik van een thiazide diureticum met SCS, tetrakozaktidom voor systeem gebruiken een daling als gevolg van de vertraagde gipotenzivnogo effect van water en natrium-ionen onder invloed van SCS.

Samen met het gebruik van cardiale glycosiden toxiciteit kan verhogen verleden als gevolg van hypokalemie (Er is een noodzaak om te controleren van de hoeveelheid kalium in het bloed plasma en het ECG).

Opgemerkt tijdens het toepassen van indapamida met baklofenom effect verhoogde gipotenzivnogo (Het is noodzakelijk om waterverlies te compenseren en vroegtijdige behandeling nauwlettend volgen nierfunctie).

Tijdens het toepassen van indapamida en kalisberegath dioretikov (incl. amilorida, spironolacton, triamteren) Het is onmogelijk om volledig uitsluiten van de mogelijkheid van de ontwikkeling van hypokalemie of hyperkaliëmie, vooral bij patiënten met diabetes mellitus en nierfalen. In dergelijke gevallen moet u de hoeveelheid kalium in het bloed plasma controleren, ECG parameters en, indien nodig, aanpassen van de therapie.

Tijdens het toepassen van indapamida met hyponatremia van ACE-remmers bij patiënten, die ACE-remmers, verhoogt het risico van plotselinge arteriële hypotensie en/of acuut nierfalen (vooral met nierarteriestenose). Patiënten met essentiële arteriële hypertensie en verlaagd als een gevolg van de toelating dioretikov inhoud van natrium-ionen in het bloed plasma is nodig voor 3 dagen vóór het begin van de behandeling ACE-remmers stopt met diuretica. Verder, indien nodig, Receptie dioretikov CV. Behalve, laag toewijzen, geleidelijk toenemende doses van ACE-remmers. Bij chronische hartfalen moet behandeling worden begonnen met lage doses van ACE-remmers, eerder vermindering van de dosis diuretica. In alle gevallen in de eerste week na ontvangst van de ACE-remmers is het nodig om de nierfunctie te controleren (inhoud van creatinine in het bloed plasma).

Terwijl de benoeming van indapamida en complicaties drugs, kan veroorzaken aritmie typen “pirouette” (incl. xinidina, gidrohinidina, dizopiramida, amiodaron, bretiliuma, sotalola), het risico van het ontwikkelen van deze aandoening neemt toe (vooral tegen de achtergrond van hypokalemie, ʙradikardii, oorspronkelijk een verlengde QT-interval). Indien nodig, de benoeming van deze combinatie moet toezicht houden op de hoeveelheid kalium in het bloed plasma en QT-interval, aanpassing van de dosering.

Samen met het gebruik van diuretica en metformine kan leiden tot molernkislogo azidoza, die is verbonden, blijkbaar, het ontwikkelen van nierfalen, door de werking van diuretica (meer “lus”). Het is niet aanbevolen om metformine gebruiken in combinatie met Arifonom^® Retard met een creatinine over 15 mg / l (135 mmol / l) mannen en 12 mg / l (110 mmol / l) vrouwelijk.

Bij de toepassing van jodosoderzhashhih radiopaak moeten drugs in gedachten houden, Wat is indapamida dioreticeski effect verhoogt het risico van nierfalen. Dit risico is bijzonder hoog bij het gebruik van jodosoderzhashhih radiopaak stoffen bij hoge doses. Alvorens jodosoderzhashhih radiopaak stoffen aan de patiënt is het nodig om te herstellen van verloren vloeistoffen.

Tijdens het toepassen van indapamida en tricyclische antidepressiva, Antipsychoticum betekent dat er is een toenemende additieve verhoogde gipotenzivnogo acties en verhoogd risico op Orthostatische hypotensie.

Samen met het gebruik van een thiazide diureticum en calcium kunnen zouten hypercalciëmie als gevolg van dalende uitscheiding van calciumionen met urine ontwikkelen.

Tijdens het toepassen van indapamida en Cyclosporine kan het verhogen van creatinine in het bloed plasma, waargenomen dat zelfs in gewoon water en natriumionen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen. Er zijn geen speciale bewaarcondities vereist. Houdbaarheid – 2 jaar.