ANDANTE

Actief materiaal: zaleplon
Wanneer ATH: N05CF03
CCF: Slaappillen
ICD-10 codes (getuigenis): F51.2
Wanneer CSF: 02.07.01.05
Fabrikant: GEDEON RICHTER B.V. (Hongarije)

Doseervorm, STRUCTUUR EN PACKAGING

Capsules harde gelatine, grootte №4, met blauwe opake dop en een licht blauwe ondoorzichtig; inhoud van capsules – Poeder is lichtblauw met een grijsachtige tint.

Hulpstoffen: starlak (een mengsel van lactose en maïszetmeel), microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, indigokarmin, Titaniumdioxide, sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide.

Ingrediënten van de capsule: indigokarmin, Titaniumdioxide, gelatine.

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.

Capsules harde gelatine, grootte №2, met blauwe opake dop en blauw ondoorzichtig lichaam; inhoud van capsules – Poeder is lichtblauw met een grijsachtige tint.

Hulpstoffen: starlak (een mengsel van lactose en maïszetmeel), microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, indigokarmin, Titaniumdioxide, sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide.

Ingrediënten van de capsule: indigokarmin, Titaniumdioxide, gelatine.

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Slaappillen pyrazolo-pyrimidine soort, chemische structuur verschilt van benzodiazepinen en andere slaapmiddelen. Selectief bindt aan benzodiazepinereceptoren 1 type (O-1).

Vermindert de latentie tijd om in slaap te vallen, breidt slaap (in de eerste helft van de nacht), geen verandering in de verhouding van de verschillende fasen van de slaap. Wanneer toegepast in een dosis 5 mg 10 mg 2-4 weken veroorzaakt geen farmacologische tolerantie. Behalve, kalmerend, lichtjes uitgesproken anxiolytische, anticonvulsieve en centrale spierverslappende werking.

Opgewonden benzodiazepinereceptoren (oh) GABA receptor complexen van type A. Interactie met ω-receptoren leidt tot neuronale ionoformnyh opening kanalen chloorionen, hyperpolarisatie ontwikkeling en versterking van de remmende processen in het centraal zenuwstelsel.

Farmacokinetiek

Absorptie

Eenmaal binnen snel en bijna volledig (over 71%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, C_max Blood aldus bereikt door 1 Nee. Als gevolg van de first-pass metabolisme is de absolute biologische beschikbaarheid is 30%. De plasmaconcentratie is recht evenredig met de dosis. Innemen van het geneesmiddel onmiddellijk na de maaltijd kan voor 2 h vertraging van de tijd om C te bereiken_max, zonder dat de absorptie van het geneesmiddel.

Distributie

Het is een vet oplosbare verbinding. V_D Na i / v administratie is 1,4 ± 0,3 l / kg. Plasma-eiwitbinding is ongeveer 60% (de waarschijnlijkheid van wisselwerking met andere geneesmiddelen zeer klein). Voorzien van moedermelk.

Metabolisme

De primaire metabolisme aldehydeoxidase- en leidt tot de vorming van 5-oksozaleplona. CYP3A4 is ook betrokken bij het metabolisme van zaleplon vormen dezetil-zaleplona, die op zijn beurt, Met behulp van de aldehyde wordt omgezet in 5-oxo-zaleplon dezetil. Vervolgens oxidatie producten ondergaan conjugatie met glucuronzuur. Echter metabolitы neaktivnы. Bij gebruik in doses tot 30 mg / dag accumulatie is niet waargenomen. T_1/2 zaleplona – over 1 Nee.

Aftrek

Displays in de vorm van inactieve metabolieten, voornamelijk in de urine (71%) en ontlasting (17%). Naar 57% van de dosis wordt in de urine als 5 of metabolieten oksozaleplona, 9% dosis – als een 5-oxo-zaleplon dezetil of de metabolieten, de rest van de dosis – een minder belangrijke metabolieten. Onder de metabolieten, weergegeven door de darmen, 5 gedomineerde oksozaleplona. Snel verwijderd uit het lichaam.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Farmacokinetiek bij oudere patiënten (incl. senior 75 jaar) Het is niet significant anders dan bij jongere personen.

De farmacokinetiek van zaleplon bij patiënten met nierinsufficiëntie niet significant verschilt van die van de normale, Hoewel het niveau van actieve metabolieten hogere.

Getuigenis

- Ernstige vormen van slaapstoornissen (moeilijk in slaap vallen), wat leidt tot overmatige vermoeidheid, belemmeren de dagelijkse activiteiten en de prestaties te verminderen.

Doseringsschema

Duur van de behandeling mag niet meer dan 2 Zon.

Het geneesmiddel wordt oraal direct voor het slapen gaan genomen, door middel van 2 uur na een maaltijd of na, de patiënt zal voelen, dat hij niet kon slapen.

De aanbevolen dosis voor Volwassen – 10 mg. De maximale dagelijkse dosis 10 mg (Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de gevaren van het ontvangen van de booster dosis voor één nacht). Individuen Senioren het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 5 mg (als gevolg van een grotere gevoeligheid voor slaappillen).

Een T leverinsufficiëntie lichte en matige dagelijkse dosis 5 mg (vanwege de trage eliminatie uit het lichaam).

Een T nierfalen milde tot matige dosisaanpassing nodig. Gegevens over de veiligheid van het geneesmiddel in nierfalen ernstige afwezig.

De veiligheid van het geneesmiddel in Kinderen in de leeftijd 18 jaar niet geïnstalleerd, daarom wordt patiënten in deze leeftijdsgroep niet benoemd zaleplon.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: gemeenschappelijk – hoofdpijn, zwakte, hypersomnia, duizeligheid, anterogradnaya geheugenverlies (vergezeld van een schending van de gedragsregels), depressie; paradoxale en mentale reacties (vaker bij oudere patiënten): angst, hypererethism, agressiviteit, paresthesie, past van woede, nachtmerries, hallucinaties, psychose, gedragsstoornissen; lichamelijke afhankelijkheid met ontwenningsverschijnselen, zelfs bij gebruik in therapeutische doses (het verschijnen van de eerste symptomen van slaapstoornissen in een ernstigere vorm, evenals veranderingen in de stemming, alarm, angst); opname (hoofdpijn, spierpijn, prikkelbaarheid, verwarring); ontwikkeling van psychologische afhankelijkheid, leidt tot drugsmisbruik; ataxie, tremor, prikkelbaarheid, stoornissen van de waarneming. In ernstige gevallen,: autoagressiâ, depersonalisatie, gehoorverlies, verhoogde reactie op licht, auditieve en fysieke stimuli, toevallen.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk.

Contra

- Ernstige leverinsufficiëntie;

- Slaapapneu;

- Ernstige pulmonale insufficiëntie;

- Myasthenia gravis;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Kinderen leeftijd (naar 18 jaar);

- Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid wordt voorgeschreven voor chronische obstructieve longziekte, lever- en / of nierfalen, alcoholisme, Drugsverslaving (incl. geschiedenis), depressie.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Bij de benoeming van de drug vrouwen in de vruchtbare leeftijd patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak van onmiddellijke behandeling naar de dokter in het geval van conceptie of bij de planning van de zwangerschap.

Bij zaleplon in de III trimester van de zwangerschap, of bij gebruik van het geneesmiddel bij hoge doses van het geneesmiddel op het moment van geboorte van de pasgeborene hypothermie ontwikkelen, hypotonie, matige respiratoire insufficiëntie vanwege de farmacologische werking van het geneesmiddel. Pasgeborenen, van wie de moeder nam regelmatig benzodiazepines of benzodiazepinopodobnyh drug in de laatste weken van de zwangerschap, kan lichamelijke afhankelijkheid, en het risico op het ontwikkelen van onthoudingsverschijnselen te ontwikkelen.

Waarschuwingen

Patiënten moeten worden gewaarschuwd, dat het geneesmiddel niet bedoeld voor langdurige behandeling en de mogelijkheid tot terugtrekking aan het einde van het geneesmiddel Andante^®. Het verloop van het geneesmiddel moet kort zijn en in geen geval meer dan 2 van de week. Extend behandeling is alleen mogelijk na een grondig klinisch onderzoek van de patiënt.

Het geneesmiddel kan bij oudere patiënten worden toegediend (incl. senior 75 jaar).

Slaapstoornissen kunnen het gevolg zijn van ziekten (incl. geestelijk). Indien het gebruik van de drug Andante korte termijn^® normaliseert de slaap of slaapstoornissen vordert, dient opnieuw te evalueren klinische situatie.

Als de patiënt wakker wordt kort na middernacht (vanwege de korte T-_1/2 zaleplona), Het kan de benoeming van een ander geneesmiddel met een duur T vereisen_1/2. Het moet patiënten waarschuwen voor de noodzaak om niet meer te gebruiken 1 tab. gedurende de nacht.

Het nemen van een benzodiazepine en benzodiazepinopodobnыh preparatov korotkogo actie in de loop neskolykih NEDELYO y ou soprovozhdatysya snizheniem snotvornogo эffekta.

Het nemen van een benzodiazepine en benzodiazepinopodobnыh preparatov y ou hello k razvitiyu fysieke en afhankelijkheden en psihicheskoy, waarschijnlijkheid die stijgt bij gebruik in hoge doses, langdurige therapie, alcoholisme en drugsverslaving in de voorgeschiedenis van de patiënt.

Wanneer gevormd lichamelijke afhankelijkheid abrupte beëindiging van het geneesmiddel leidt tot de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen: hoofdpijn, mialgii, uitgesproken angst, verhoogde spanning en prikkelbaarheid, psychomotorische excitatie, verwarring. In ernstige gevallen, mogelijk autoaggression, depersonalisatie, gehoorverlies, paresthesieën in de extremiteiten, verhoogde reactie op licht, auditieve en fysieke stimuli, hallucinaties en epileptische aanvallen.

Na beëindiging van het gebruik van benzodiazepinen en benzodiazepinopodobnyh drugs kan voorbijgaande en meer uitgesproken, dan aan het begin van de behandeling, symptomen van insomnia (opname). Het is mogelijk de ontwikkeling van andere gerelateerde fenomenen (stemmingswisselingen, alarm, slaapstoornissen of angst).

Benzodiazepinen en benzodiazepinopodobnyh drugs kan de ontwikkeling van anterograde amnesie en gestoorde psychomotorische functies veroorzaken. Om de ontwikkeling van deze symptomen het geneesmiddel moet worden genomen in het geval van voorkomen, als de patiënt de mogelijkheid ononderbroken slaap, tenminste, gedurende 4 uur na toediening.

Zaleplon behandeling dient te worden gestaakt in geval van een verhoogde prikkelbaarheid, prikkelbaarheid, agressiviteit, imperception, nachtmerries, gallyutsinatsii, psychotische stoornissen, met name aandoeningen van gedrag. Kinderen en ouderen hebben meer kans op deze symptomen ontwikkelen.

Het preparaat is niet bedoeld voor de behandeling van depressie en / of angst, tk. Het kan gebruikt worden voor de uitvoering van suïcidale bedoelingen, vaak gepaard met depressieve stoornissen. Patiënten met een depressie medicatie kan worden voorgeschreven minimale dosis om opzettelijke overdosering te vermijden.

Afgeraden het geneesmiddel aan patiënten voorschrijven met ernstige leverinsufficiëntie vanwege het risico van encefalopathie.

Als lactose-intolerantie moet worden beschouwd, doordat de tablet, bevat 5 mg zaleplon, Inclusief 67 Lactose mg, 10 mg -134 mg.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gedurende de periode van het gebruik van het geneesmiddel moeten afzien van het besturen van voertuigen en de bezetting activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties, tk. verdoving, geheugenverlies, verminderde concentratie en spierkracht van de mogelijkheid om deel te nemen aan dergelijke activiteiten een negatieve invloed hebben.

Overdose

Gegevens acute overdosis beetje. Zaleplon in het bloed werd niet gemeten overdosis.

Net als andere benzodiazepine en benzodiazepinopodobnыm preparatam peredozirovka niet vыzыvaet zhizneugrozhayushtih sostoyaniy, zaleplon indien niet in combinatie met andere geneesmiddelen, CNS depressiva (incl. ethanol). In geval van overdosering moet nooit vergeten over de mogelijkheid van een gecombineerde vergiftiging.

Symptomen: tekenen van CNS depressie, gemanifesteerd in slaperigheid tot dinsdag. In overdosis milde – slaperigheid, verwarring, loomheid; In meer ernstige gevallen, – ataxie, bloeddrukdaling, ademhalingsfalen, zelden coma (in zeer zeldzame gevallen met een fatale afloop).

Behandeling: Volgens preklinische studies van flumazenil een antagonist van zaleplon, Hoewel klinische studies de werkzaamheid van flumazenil bij overdosering Andante bevestigd^®. Flumazenil kan worden gebruikt als tegengif. Als de patiënt bij bewustzijn is, in het eerste uur na inname, braken opwekken. Indien de patiënt bewusteloos, Vervolgens voeren maagspoeling, actieve kool. Controle van de cardiale en respiratoire activiteit wordt uitgevoerd in een intensive care unit uitgevoerd.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdige ontvangst van ethanol of ethanol bevattende geneesmiddelen verhoogt het sedatieve effect van zaleplon.

Gelijktijdig gebruik van antipsychotica (neuroleptica), andere hypnotica, anksioliticheskih, sedativnyh, antidepressivnыh, anti-, antihistaminica, middelen voor anesthesie, opioïde analgetica leidt tot verhoogde sedatie zaleplona.

Hoewel het gebruik van opioïde analgetica een manifestatie van euforische effect van de laatste kan, leidt tot de ontwikkeling van drugsverslaving.

Met gelijktijdige toepassing van cimetidine (een remmer van aldehydeoxidase en CYP3A4) verhogingen van de plasmaconcentratie van zaleplon op 85%.

Bij gelijktijdig gebruik van selectieve remmers van CYP3A4 (ketoconazol, Erythromycine) zaleplona verhoging van de concentratie in plasma en versterken het kalmerend effect (Wanneer een dergelijke combinatie kan soms nodig zijn om de dosis van zaleplon aanpassen).

Bij gelijktijdig gebruik van inductoren van CYP3A4 (rifampicine, Carbamazepine, proizvodnыe fenobarbital) kunnen de werkzaamheid van zaleplon on verminderen 25%.

Bij gelijktijdig gebruik van zaleplon beïnvloedde de farmacodynamiek en farmacokinetiek van digoxine en warfarine (dosis van deze geneesmiddelen is niet verplicht).

Interacties ibuprofen zaleplon is niet onthuld.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in de originele verpakking ontoegankelijke plaats kinderen bij temperaturen van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.