AMLODIPIN
Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, ik15, i20, I20.1, ik25
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: Hemofarm A.D. (Servië)
Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING
Pillen van wit tot bijna wit, rondje, vlak, met afgeschuinde randen.
| 1 tab. | |
| amlodipine (in de vorm van besylaat) | 10 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne silicaatcellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, magnesiumstearaat.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
Farmacologische werking
Selectieve calciumantagonist klasse II. Het bloeddrukverlagende effect is te danken aan een direct ontspannend effect op de vasculaire gladde spieren. Verwachte, dat het anti-angineuze effect van amlodipine verband houdt met het vermogen ervan om perifere arteriolen te verwijden; dit leidt tot een afname van OPSS, reflextachycardie treedt niet op. Als gevolg hiervan is er een afname van de zuurstofbehoefte van het hart en het energieverbruik van de hartspier.. Aan de andere kant, amlodipine, blijkbaar, veroorzaakt dilatatie van kransslagaders van groot kaliber en coronaire arteriolen als intact, en ischemische gebieden van het myocardium. Dit zorgt voor de toevoer van zuurstof naar het myocardium tijdens spasmen van de kransslagaders.
Farmacokinetiek
Wanneer het oraal wordt ingenomen, wordt het langzaam en vrijwel volledig uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd., Cmax plasma niveaus bereikt binnen 6-9 Nee. Eiwitbinding is 95-98%. Ondergaat een minimaal first-pass-metabolisme en een langzaam metabolisme, maar significant levermetabolisme met de vorming van metabolieten met weinig farmacologische activiteit.
T1/2 gemiddelden 35 h en bij arteriële hypertensie kan dit gemiddeld oplopen tot 48 Nee, oudere patiënten – naar 65 h en voor leverdisfunctie – naar 60 Nee. Schrijf voornamelijk in de vorm van metabolieten: 59-62% – nier, 20-25% – door de darm.
Getuigenis
Arteriële hypertensie (incl. in een combinatietherapie), stabiele angina, instabiele angina, Prinzmetal angina.
Doseringsschema
Voor volwassenen is de aanvangsdosis bij orale inname 5 mg 1 tijd / dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd.
De maximale dosering: inname – 10 mg / dag.
Bijwerking
Cardiovasculair systeem: perifeer oedeem, tachycardie, spoelen van de huid; bij gebruik in hoge doses – hypotensie, Aritmie, kortademigheid.
Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, buikpijn; zelden – giperplaziya rechts.
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid, duizeligheid; langdurig gebruik – paresthesie.
Allergische reacties: huiduitslag, jeuk.
Ander: langdurig gebruik – pijn in de ledematen.
Contra
Ernstige arteriële hypotensie, overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten.
Zwangerschap en borstvoeding
Veiligheid van het gebruik van amlodipine tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding) niet geïnstalleerd. Alleen in die gevallen is toepassing mogelijk, Wanneer de beoogde voordelen voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus of kind.
Waarschuwingen
Met voorzichtigheid gebruiken bij lever- en nierstoornissen, met stenose van de aortamond. Bij oudere patiënten is geen dosisverlaging nodig.
Het is mogelijk om amlodipine te gebruiken voor de behandeling van patiënten met verwijding (niet-ischemisch) cardiomyopathie, gepaard gaat met ernstig chronisch hartfalen.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Geneesmiddelinteracties
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (incl. misselijkheid, braken, diarree, ataxie, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, hetgeen kan leiden tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk, de ontwikkeling van hypertensieve crisis.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.