AMITRIPTYLINE

Actief materiaal: Amitriptyline
Wanneer ATH: N06AA09
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F32
Wanneer CSF: 02.02.01
Fabrikant: ALSI Pharma Company Inc. (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen van wit naar wit met een gelige bruine kleur, ploskotsilindricheskoy vorm, afgeschuind.

Hulpstoffen: aardappelzetmeel, lactose, gelatine, colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), talk, magnesiumstearaat.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (4) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (5) – packs karton.
100 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antidepressivum uit een groep van tricyclische verbindingen, dibenzociklogeptadina afgeleide.

Antidepressive actie geassocieerd met hogere concentraties van noradrenaline in synapsen en/of serotonine in het centrale zenuwstelsel door middel van onderdrukking omgekeerde overname neironalnogo deze bemiddelaars/mediators. Met langdurig gebruik vermindert de functionele activiteit van β-adrenergic en serotonine receptoren in de hersenen, normaliseert en adrenergic serotoninergicescuu overdracht, Herstelt het evenwicht van deze systemen, de depressief voorwaarden overtreden. Wanneer angst-depressie vermindert angst, ajitatia en depressieve verschijnselen.

Ook heeft sommige pijnstillend effect, die, geloofde, kan gepaard gaan met veranderingen in de concentraties van Monoamines in het VNV, met name serotonine, en het effect op de endogene opioïde systeem.

Heeft een uitgesproken perifere en centrale antiholinergicakim-actie, Als gevolg van de hoge affiniteit aan de m-holinoreceptoram; een sterk kalmerend effect, geassocieerd met een affiniteit voor gistaminovm H₁-Receptor, en Alpha-adrenoblokirutm actie.

Bevat protivoyazvennoe actie, mechanisme dat te wijten aan de mogelijkheid is om het blokkeren van gistaminove (H)₂-receptor parietalnah in cellen van de maag, Naast het verstrekken van kalmerend middel en m-holinoblokirtee effect (Wanneer de maag van maagzweren en duodenale zweren vermindert pijnsyndroom, Versnelt genezing van maagzweren).

Effectief in het bedplassen verschuldigde, blijkbaar, antiholinergicheskoj activiteit, voor de verbetering van de capaciteit van de blaas te rekken, directe β-adrenergic stimulatie, Α-â adrenoceptor agonist activiteit, vergezeld door verhoogde Toon van de sluitspier en centrale blokkade van de serotonine.

Werkingsmechanisme therapeutische als nerveus boulimie is niet geïnstalleerd (misschien vergelijkbaar met die in depressie). Toont duidelijk de doeltreffendheid van amitriptyline in boulimiepatiënten zonder depressie, en indien beschikbaar, de verminderde hoeveelheid boulimia kan worden waargenomen zonder een daarmee gepaard gaande losdraaien van de depressie.

Tijdens narcose vermindert advertentie en lichaamstemperatuur. Niet ingibiruet Mao.

Antidepressive effecten ontwikkelt over 2-3 weken na het begin van.

Farmacokinetiek

Biologische amitriptilina is 30-60%. Plasmaproteïnebinding 82-96%. V_D – 5-10 l / kg. Gemetaboliseerd onderwijs actieve metabolita nortriptilina.

T_1/2 – 31-46 Nee. Report vooral nieren.

Getuigenis

Depressie (vooral met angst, ajitaciei en slaap stoornissen, incl. jeugd, endogene, involutionele, reaktivnaя, neurotisch, drug, met organische hersenletsels, alcohol terugtrekking), schizofrene psychosen, gemengde emotionele stoornissen, gedragsstoornissen (activiteit en aandacht), enuresis nocturna (met uitzondering van patiënten met hypotensie blaas), nervnaya boulimia, chronisch pijnsyndroom (chronische pijn bij kankerpatiënten, migraine, reumatische pijn, atypische aangezichtspijn, postgerpeticheskaya neuralgie, Posttraumatische neuropathie, Diabetische neuropathie, perifericheskaya neuropathie), preventie van migraine, maagzweer en darmzweren.

Doseringsschema

De startdosis is bedoeld voor ontvangst binnen, 25-50 mg nachts. Vervolgens tijdens de 5-6 dagen de dosis verhogen tot individueel 150-200 mg / dag (allermeest naar de doses worden genomen in de nacht). Als tijdens de tweede week van geen verbetering, de dagdosis te 300 mg. De verdwijning van tekenen van depressie vermindert de dosis te 50-100 mg/dag en blijven therapie ten minste 3 Maanden. Bij oudere patiënten met schendingen van de lichte dosis is 30-100 mg / dag, doorgaans 1 tijd / dag nacht, Na therapeutische effect richting van de minimaal effectieve dosis – 25-50 mg / dag.

Als nacht nocturna bij kinderen 6-10 jaar – 10-20 mg/dag tot 's avonds, oud 11-16 jaar – 25-50 mg / dag.

/ M – startdosering is 50-100 mg / dag 2-4 introductie. Indien nodig, kan de dosis geleidelijk worden verhoogd tot 300 mg / dag, in uitzonderlijke gevallen – naar 400 mg / dag.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: slaperigheid, asthenie, flauwte, angst, desoriëntatie, opwinding, hallucinaties (vooral in oudere patiënten en patiënten met de ziekte van Parkinson), angst, rusteloosheid, maniakale staat, opgetogen staat, agressiviteit, geheugenstoornis, depersonalisatie, verhoogde depressie, verminderd concentratievermogen, slapeloosheid, nachtmerries, zevota, het activeren van de symptomen van psychose, hoofdpijn, myoclonus, dysartrie, tremor (met name handen, hoofden, taal), perifericheskaya neuropathie (paresthesie), myasthenia, myoclonus, ataxie, extrapiramidale syndroom, en verhoogde frequentie van epileptische aanvallen, wijzigingen op EEG.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie, tachycardie, geleidingsstoornissen, duizeligheid, niet-specifieke ECG-veranderingen (het interval ST of T golf inversie), aritmie, labiele bloeddruk, schending vnutrijeludockova geleidbaarheid (verlenging van het QRS complex, wijzigen van het interval PQ, bundeltakblok).

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, maagzuur, braken, gastralgia, verhoogde of verminderde eetlust (verhoging of verlaging van het lichaamsgewicht), stomatitis, verandering in de smaak, diarree, donkerder maken van de taal; zelden – abnormale leverfunctie, cholestatische geelzucht, hepatitis

Op het gedeelte van het endocriene systeem: zwelling van de zaadbal, gynaecomastie, borstvergroting, galactorroe, veranderingen in de libido, verminderde potentie, Hypo- of hyperglycemie, giponatriemiya (verminderde productie van vasopressine), syndroom van inadequate secretie van ADH.

Vanaf het hematopoietische systeem: agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilija.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, lichtgevoeligheid, zwelling van het gezicht en de tong.

Effects, vanwege anticholinerge activiteit: droge mond, tachycardie, accommodatie storingen, wazig zicht, midriaz, verhoogde intraoculaire druk (alleen bij patiënten met een diepstralend van de voorste kamer van het oog), constipatie, verlamming occlusie, urineretentie, verminderde zweten, verwarring, Delirium of hallucinaties.

Ander: haaruitval, ruis in de oren, zwelling, hyperpyrexie, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Contra

Acute periode en vroege herstelperiode na een myocardinfarct, acute alcoholvergiftiging, acute intoxicatie pillen, pijnstillende en psychoactieve drugs, zakrыtougolynaya glaucoom, ernstige schendingen van de AV- en vnutrijeludockova geleidbaarheid (bundeltakblok, AV-блокада II степени), het zogen, Kinderen tot de leeftijd van 6 jaar (mondeling), Kinderen tot de leeftijd van 12 jaar (voor de / m en/in de), gelijktijdige behandeling MAO-remmers en termijn voor 2 weken voor de start van hun toepassing, overgevoeligheid voor amitriptilino.

Zwangerschap en borstvoeding

Amitriptyline mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, vooral in de I en III trimestrah, behalve in geval van uiterste noodzaak. Adequate en goed gecontroleerde klinische studies veiligheid van amitriptyline tijdens de zwangerschap is niet geweest.

Is de moedermelk en kan slaperigheid veroorzaken bij zuigelingen.

Toelating amitriptilina moet geleidelijk afschaffen, tenminste, voor 7 weken voor de verwachte geboorte teneinde de ontwikkeling van ontwenningsverschijnselen in een pasgeboren baby.

IN experimentele studies amitriptyline geboden teratogene effecten.

Waarschuwingen

Wees op uw hoede van de CHD, Aritmie, hartblok, Hartfalen, myocardiaal infarct, hypertensie, beroerte, alcoholisme, thyrotoxicosis, Terwijl therapie schildklier medicijnen.

Terwijl therapie amitriptilinom er behoefte aan een voorzichtig in een scherpe is verplaatsen in de verticale positie van de bepalingen “het liggen” of “vergadering”.

In een dramatische toelating kan ontwikkelen ontwenningsverschijnselen.

Amitriptyline in doses meer 150 mg/dag vermindert drempel sudorojna paraatheid; rekening moet worden gehouden met het risico op epileptische aanvallen hebben patiënten vatbaar, en de aanwezigheid van andere factoren, verhogen het risico op ontwikkeling van convulsive syndroom (incl. Wanneer brain schade van eender welke etiologie, gelijktijdig gebruik van antipsychotica, tijdens de periode van het afzien van ethanol of annulering van geneesmiddelen, het bezitten van de protivosudorojna-activiteit).

Er moet rekening worden gehouden, dat patiënten met depressie mogelijk zelfmoord poging.

In combinatie met elektroconvulsietherapie therapie mag alleen worden gebruikt met zorgvuldige medisch toezicht.

Gevoelig patiënten en oudere patiënten kunnen provoceren ontwikkeling van medische ziekte, vooral 's nachts (Na de drug verdwijnen binnen een paar dagen).

Paraliticheskuju kan veroorzaken intestinale obstructie, vooral bij patiënten met chronische constipatie, ouderen of bij patiënten, gedwongen om te observeren bedrust.

Voordat de algemene of lokale narcose dient de anesthesist over hoe waarschuwen, dat de patiënt zich amitriptyline.

Met langdurig gebruik, is er een toename in de frequentie van cariës. De behoefte aan riboflavine kunnen verhogen.

Amitriptyline kan toepassen niet eerder dan, dan 14 dagen na het staken van MAO-remmers.

Het moet niet worden gebruikt in combinatie met de adreno- en sympathomimetica, incl. met epinefrine, efedrine, isoprenaline, Noradrenaline, fenilafrinom, fenilpropanolaminom.

Wees op uw hoede gebruikt in combinatie met andere drugs, anticholinerge effecten.

Op het moment van toelating amitriptilina Vermijd alcohol.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gedurende de periode van de behandeling moeten afzien van potentieel gevaarlijke activiteiten, die extra aandacht en snelle psychomotorische reacties.

Geneesmiddelinteracties

In een applicatie met drugs, een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel, eventueel aanzienlijke versterking van de repressieve maatregelen op het centrale zenuwstelsel, gipotenzivnogo acties, respiratoire depressie.

In een applicatie met drugs, het bezitten van antiholinergičeskoj activiteit, Misschien meer anticholinergica effecten.

Terwijl gebruik kan in de fondsen van de simpatomimeticakih op het cardiovasculaire systeem verhogen en het risico van hartaandoeningen ritme verhogen, tachycardie, ernstige hypertensie.

Terwijl het gebruik van antipsychotica (neuroleptica) wederzijds onderdrukte metabolisme, Dit is het verlagen van de drempel sudorojna paraatheid.

Bij gelijktijdige toepassing met antihypertensiva (met uitzondering van clonidine, guanetidina en derivaten daarvan) antigipertenzivnogo acties en eventueel verhogen het risico op Orthostatische hypotensie.

Samen met het gebruik van MAO kunnen remmers gipertoniceski kriza ontwikkelen; met clonidine, guanethidine – hypotensieve actie van clonidine kan verminderen of guanetidina; barbituraten, karʙamazepinom – actie amitriptilina kan verminderen door het verhogen van de stofwisseling.

Case ontwikkeling van serotoninesyndroom wanneer het overlapt met sertralinom.

Samen met het gebruik van sukralfatom vermindert absorptie amitriptilina; met fluvoxamine – concentraties amitriptilina plasma en het risico van toxische effecten; fluoxetine – concentraties amitriptilina plasma en ontwikkelen van toxische reactie als gevolg van de onderdrukking izofermenta CYP2D6 onder invloed van fluoxetine; met kinidine – kan vertragen het metabolisme van amitriptyline; met cimetidine – kan vertragen het metabolisme van amitriptyline, verhoging van de concentratie ervan in het bloedplasma en de ontwikkeling van toxische effecten.

Hoewel het gebruik van ethanol vergroot de effecten van ethanol, vooral tijdens de eerste paar dagen van de therapie.