ALZOLAM
Actief materiaal: Alprazolam
Wanneer ATH: N05BA12
CCF: Kalmeringsmiddel (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Wanneer CSF: 02.04.01
Fabrikant: Zon Farmaceutische Industrieën Ltd. (Indië)
Dosage Form, samenstelling en verpakking
Pillen rondje, Valium, groene kleur, met markeringslijn aan een zijde en gravure “Alzolam” – met een andere.
1 tab. | |
Alprazolam | 250 g |
Hulpstoffen: lactose, microkristallijne cellulose, zetmeel, magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, Kleurstoffen (chinolinegeel, briljant blauw).
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (10) – packs karton.
Farmacologische werking
Anxiolyse betekent (kalmeringsmiddel), triazolo-benzodiazepine-derivaat. Zorgt voor anxiolyticum, verdoving, snotvornoe, anticonvulsant, centrale spierontspannende werking. Het werkingsmechanisme is om het remmende effect van endogene GABA in het CZS te vergroten door de gevoeligheid van GABA-receptoren voor de mediator te verhogen als gevolg van stimulatie van benzodiazepinereceptoren., gelegen in het allosterische centrum van postsynaptische GABA-receptoren van de stijgende activerende reticulaire formatie van de hersenstam en intercalaire neuronen van de laterale hoorns van het ruggenmerg; vermindert de prikkelbaarheid van de subcorticale structuren van de hersenen (limbisch systeem, thalamus, hypothalamus), remt polysynaptische spinale reflexen.
Uitgesproken anxiolytische activiteit (vermindering van emotionele stress, angst verlichten, angst, zorgen) gecombineerd met een matig uitgesproken hypnotisch effect; verkort de slaaptijd, verhoogt de slaapduur, vermindert het aantal nachtelijke ontwaken. Het mechanisme van hypnotische werking is het remmen van de cellen van de reticulaire vorming van de hersenstam. Vermindert de impact van emotionele, autonome en motorische prikkels, het slaapmechanisme verstoren.
Farmacokinetiek
Na orale toediening wordt alprazolam snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.. Cmax in plasma bereikte binnen 1-2 Nee.
De binding aan plasma-eiwitten is 80%.
Het wordt gemetaboliseerd in de lever.
T1/2 gemiddelden 12-15 Nee. Alprazolam en zijn metabolieten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden..
Getuigenis
Alarmstatussen, neuroses, gepaard met een gevoel van angst, gevaren, zorgen, voltage, slaap verslechtering, prikkelbaarheid, maar ook somatische aandoeningen; gemengde angst-depressieve toestanden; neurotische reactief-depressieve toestanden, vergezeld van een afname van de stemming, verlies van interesse in het milieu, betreffen, slaap verlies, verlies van eetlust, somatische aandoeningen; angst en neurotische depressie, ontwikkeld tegen de achtergrond van somatische ziekten; paniekstoornis met en zonder fobiesymptomen.
Doseringsschema
Individu. Het wordt aanbevolen om de minimale effectieve dosis te gebruiken. De dosis wordt tijdens de behandeling aangepast, afhankelijk van het bereikte effect en de verdraagbaarheid.. Als het nodig is om de dosis te verhogen, moet deze geleidelijk worden verhoogd, eerst in de avond, en dan naar overdag.
De initiële dosis is 250-500 g 3 maal / dag, indien nodig, een geleidelijke verhoging tot 4.5 mg / dag.
Voor oudere of verzwakte patiënten is de aanvangsdosis 250 g 2-3 maal / dag, onderhoud doses – 500-750 mg / dag, indien nodig, rekening houdend met tolerantie, kan de dosis worden verhoogd.
Annulering of dosisverlaging van alprazolam moet geleidelijk gebeuren, door de dagelijkse dosis niet meer te verminderen, dan 500 mcg per 3 dag; soms kan een zelfs langzamere annulering nodig zijn.
Bijwerking
CNS: Aan het begin van de behandeling (vooral bij oudere patiënten) slaperigheid, zich moe voelen, duizeligheid, verminderd concentratievermogen, ataxie, desoriëntatie, onvaste gang, mentale retardatie en motorische reacties; zelden – hoofdpijn, euforie, depressie, tremor, memory daling, verminderde coördinatie van bewegingen, depressieve bui, verwarring, dystonische extrapiramidale reacties (ongecontroleerde bewegingen, incl. oog), zwakte, myasthenia, dysartrie; in sommige gevallen – paradoxale reacties (agressieve uitbarstingen, verwarring, psychomotorische agitatie, angst, zelfmoordneigingen, spierspasmen, hallucinaties, opwinding, prikkelbaarheid, angst, slapeloosheid).
Uit het spijsverteringsstelsel: mogelijk droge mond of kwijlen, maagzuur, misselijkheid, braken, verminderde eetlust, constipatie of diarree, abnormale leverfunctie, verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase, geelzucht.
Vanaf het hematopoietische systeem: mogelijk leukopenie, neutropenie, agranulocytose (rillingen, hyperthermie, keelpijn, overmatige vermoeidheid of zwakte), bloedarmoede, trombocytopenie.
Uit de urinewegen: mogelijke urine-incontinentie, urineretentie, verminderde nierfunctie, afname of toename van het libido, dysmenorroe.
Op het gedeelte van het endocriene systeem: mogelijke veranderingen in lichaamsgewicht, libido stoornissen, onregelmatige menstruatie.
Cardiovasculair systeem: mogelijke bloeddrukdaling, tachycardie.
Allergische reacties: mogelijke huiduitslag, jeuk.
Contra
Coma, schok, myasthenia, zakrыtougolynaya glaucoom (acute aanval of aanleg), acute alcoholvergiftiging (met verzwakking van vitale functies), narcotische analgetica, slaappillen en psychofarmaca, chronische obstructieve luchtwegaandoening met initiële manifestaties van respiratoire insufficiëntie, acute respiratoire insufficiëntie, ernstige depressie (kan suïcidale neigingen vertonen), zwangerschap (vooral Ik trimester), het zogen, kindertijd en adolescentie up 18 jaar, overgevoeligheid voor benzodiazepinen.
Zwangerschap en borstvoeding
Alprazolam heeft een toxisch effect op de foetus en verhoogt het risico op aangeboren afwijkingen bij gebruik in het eerste trimester van de zwangerschap.. Chronisch gebruik tijdens de zwangerschap kan leiden tot lichamelijke afhankelijkheid met onthouding bij de pasgeborene. Therapeutische doses later in de zwangerschap kunnen CZS-depressie bij de pasgeborene veroorzaken. Gebruik vlak voor of tijdens de bevalling kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken, verminderde spiertonus, gipotenziю, onderkoeling en zwak zuigen (traag zuigsyndroom van de pasgeborene).
Mogelijke uitscheiding van benzodiazepines in de moedermelk, die een pasgeborene slaperig kunnen maken en het moeilijk kunnen maken om te voeden.
IN experimentele studies shows, dat alprazolam en zijn metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk.
Waarschuwingen
Bij endogene depressie kan alprazolam worden gebruikt in combinatie met antidepressiva.. Bij gebruik van alprazolam bij patiënten met depressie werden gevallen van de ontwikkeling van hypomanische en manische toestanden opgemerkt..
Alprazolam moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde lever- en/of nierfunctie..
Patiënten, die nog niet eerder medicijnen hebben gebruikt, die het CNS, alprazolam is effectief bij lagere doses, vergeleken met patiënten, die antidepressiva kregen, anxiolytica of mensen die lijden aan chronisch alcoholisme.
Bij langdurig gebruik in hoge doses kan verslaving en de vorming van drugsverslaving ontstaan., vooral bij patiënten, vatbaar voor drugsmisbruik.
Bij een snelle verlaging van de dosis of abrupte stopzetting van alprazolam wordt een ontwenningssyndroom waargenomen., waarvan de symptomen kunnen variëren van milde dysforie en slapeloosheid tot een ernstig syndroom met buik- en skeletspierkrampen, braken, toegenomen zweten, tremoren en toevallen. Ontwenningssyndroom komt vaker voor bij individuen, herhaaldelijk ook (meer 8-12 Sun.) behandeld met alprazolam.
Gebruik geen andere kalmerende middelen tegelijk met alprazolam.
Veiligheid van alprazolam bij kinderen en jongeren tot 18 jaar 18 s is niet geïnstalleerd. Kinderen, vooral op jongere leeftijd, zeer gevoelig voor het remmende effect van benzodiazepines op het centrale zenuwstelsel.
Tijdens de behandeling, vermijd alcohol.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Tijdens de behandeling moet onthouden van activiteiten mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen meer aandacht en psychomotorische snelheid reacties (voertuigen besturen of machines bedienen).
Geneesmiddelinteracties
Met gelijktijdig gebruik van psychotroop, anticonvulsiva, middelen en ethanol, is er een toename van het remmende effect van alprazolam op het centrale zenuwstelsel.
Bij gelijktijdig gebruik van histamine H-blokkers2-receptoren verminderen de klaring van alprazolam en versterken het remmende effect van alprazolam op het centrale zenuwstelsel; macrolide antibiotica – de klaring van alprazolam verminderen.
Bij gelijktijdig gebruik van hormonale anticonceptiva voor orale toediening, verhoog T1/2 alprazolama.
Bij gelijktijdig gebruik van alprazolam met dextropropoxyfeen wordt een meer uitgesproken CZS-depressie waargenomen., dan in combinatie met andere benzodiazepinen, tk. mogelijke verhoging van de plasmaconcentraties van alprazolam.
Gelijktijdig gebruik van digoxine verhoogt het risico op hartglycosidenintoxicatie..
Alprazolam verhoogt de plasmaconcentratie van imipramine.
Gelijktijdige toediening van itraconazol, ketoconazol versterkt de effecten van alprazolam.
Bij gelijktijdig gebruik van paroxetine kunnen de effecten van alprazolam worden versterkt., veroorzaakt door remming van het metabolisme.
Fluvoxamine verhoogt de plasmaconcentratie van alprazolam en het risico op bijwerkingen.
Bij gelijktijdig gebruik van fluoxetine is een verhoging van de concentratie van alprazolam in het bloedplasma mogelijk als gevolg van een afname van het metabolisme en de klaring onder invloed van fluoxetine, wat gepaard gaat met psychomotorische stoornissen.
De mogelijkheid om de werking van alprazolam te versterken bij gelijktijdig gebruik met erytromycine kan niet worden uitgesloten..