Alendronaat

Wanneer ATH:
M05BA04

Karakteristiek.

Aminobifosfonat, synthetische analogon van pyrofosfaat, hydroxyapatiet is gekoppeld, gelegen in botten. Alendronaat natrium is een wit kristallijn negigroskopichnyj poeder, oplosbaar in water, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; molecuulgewicht 325,12.

Farmacologische werking.
Remming van botresorptie.

Toepassing.

Ziekte van Paget (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, incl. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Contra.

Overgevoeligheid, zwangerschap, het zogen, jeugd (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld).

Beperkingen van toepassing.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (dysfagie, esophagitis, gastritis, duodenitis, maagzweer en darmzweren), стриктура или ахалазия пищевода, chronisch nierfalen (als Cl creatinine <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), hypocalcemia, vitamine D-deficiëntie.

Zwangerschap en borstvoeding.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Bijwerkingen.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 mg / dag 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, placebo (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 mg / dag 2 jaar 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Bijwerkingen, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): buikpijn 6,6% (4,8%), indigestie 3,6% (3,5%), constipatie of diarree 3,1% (1,8%), opgezette buik 1,0% (0,8%), winderigheid 2,6% (0,5%), dysfagie 1,0% (0,0%), esophagitis, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); botpijn, spier, gewrichten 4,1% (2,5%), hoofdpijn 2,6% (1,5%), zelden, huiduitslag, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 en 2 jaar) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 mg 1 een keer per week) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% gevallen (n=146) en in 10,5% (n = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 mg 1 раз в неделю и у 8,6% placebo patiënten.

Bijwerkingen, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): boeren 4,1% (3,2%), winderigheid 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), indigestie 3,4% (0,0%), diarree 1,4% (1,1%), buikpijn 2,1% (1,1%), misselijkheid 2,1% (0,0%).

Post-marketing studies

Lichaam als geheel: hypersensitiviteitsreacties, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, malaise, астении и, zelden, случаи лихорадки, meestal aan het begin van de behandeling; редко — периферические отеки.

Uit het spijsverteringskanaal: esophagitis, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, een maagzweer of darmzweren; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Op het deel van het bewegingsapparaat: botpijn, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, zelden, приводящая к инвалидности.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid, duizeligheid; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Voor de huid: huiduitslag (иногда с фоточувствительностью), jeuk; редко — выраженные кожные реакции, waaronder Stevens-Johnson syndroom en toxische epidermale necrolyse.

Samenwerking.

Voorbereidingen, die calcium, incl. maagzuurremmers, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 Nee. Ранитидин повышает биодоступность в 2 tijden (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Overdose.

Symptomen: hypocalcemia, gipofosfatemiя, diarree, maagzuur, esophagitis, gastritis, erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal.

Behandeling: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, zonder te kauwen, voor 2 Nee (niet minder 30 m) voor de eerste maaltijd, alleen water drinken. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg / dag, для профилактики — 5 mg / dag. Wanneer de ziekte van Paget - 40 mg / dag 6 Maanden.

Voorzorgsmaatregelen.

De tabletten moeten worden ingenomen met gewoon water alleen, tk. andere dranken (incl. минеральная вода, koffie, thee, Sinaasappelsap) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, met een vol glas water. Не следует принимать таблетки перед сном. Gedurende 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Samenwerking