Alendronaat

Wanneer ATH:
M05BA04

Karakteristiek.

Aminobifosfonat, synthetische analogon van pyrofosfaat, hydroxyapatiet is gekoppeld, gelegen in botten. Alendronaat natrium is een wit kristallijn negigroskopichnyj poeder, oplosbaar in water, enigszins oplosbaar in alcohol en vrijwel onoplosbaar in chloroform; molecuulgewicht 325,12.

Farmacologische werking.
Remming van botresorptie.

Toepassing.

Ziekte van Paget (vervormende ostose), osteoporose bij postmenopauzale vrouwen (preventie van botbreuken, incl. heup en wervelkolom), osteoporose bij mannen, hypercalciëmie bij kwaadaardige tumoren.

Contra.

Overgevoeligheid, zwangerschap, het zogen, jeugd (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld).

Beperkingen van toepassing.

Maagdarmziekten in de acute fase (dysfagie, esophagitis, gastritis, duodenitis, maagzweer en darmzweren), strictuur of achalasie van de slokdarm, chronisch nierfalen (als Cl creatinine <35 ml/min verhoogt het risico op accumulatie), hypocalcemia, vitamine D-deficiëntie.

Zwangerschap en borstvoeding.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Bijwerkingen.

Behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen

Volgens de resultaten van twee drie jaar durende, placebogecontroleerde, dubbelblinde, multicentrische onderzoeken met een identieke opzet bij de behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen, werd de behandeling stopgezet vanwege de ontwikkeling van bijwerkingen bij patiënten., dosis alendronaat innemen 10 mg / dag 4,1% (n=196) gevallen en in 6,0% (n=397) gevallen bij vrouwelijke patiënten, placebo (aantal patiënten in de studie - 994); volgens een ander onderzoek (n=6459) De behandeling werd stopgezet vanwege de ontwikkeling van klinisch significante bijwerkingen 9,1% gevallen bij vrouwelijke patiënten, dosis alendronaat innemen 5 mg / dag 2 jaar 10 mg/dag voor een ander 1 jaar of 2 jaar en j 10% patiënten uit de placebogroep.

Bijwerkingen, die in deze onderzoeken door de onderzoekers werden beschouwd als waarschijnlijk of definitief gerelateerd aan alendronaat en die optraden met een incidentie van ≥1% (De frequentie waarmee deze bijwerking voorkomt, staat naast de naam aangegeven, tussen haakjes staan ​​vergelijkbare gegevens in de placebogroep): buikpijn 6,6% (4,8%), indigestie 3,6% (3,5%), constipatie of diarree 3,1% (1,8%), opgezette buik 1,0% (0,8%), winderigheid 2,6% (0,5%), dysfagie 1,0% (0,0%), esophagitis, zweer of erosie van de slokdarm 1,5% (0,0%); botpijn, spier, gewrichten 4,1% (2,5%), hoofdpijn 2,6% (1,5%), zelden, huiduitslag, эritema.

Andere onderzoeken. Gelijktijdig gebruik van alendronaat met oestrogeen/hormoonsubstitutietherapie

In twee onderzoeken (duur 1 en 2 jaar) bij postmenopauzale vrouwen met osteoporose (totaal aantal onderwerpen, n=853), wie nam 10 mg alendronaat 1 eenmaal daags in combinatie met oestrogeen±progestageen (n=354) de veiligheid en verdraagbaarheid van alendronaat verschilden niet van vergelijkbare indicatoren wanneer de eerste en tweede soort behandeling afzonderlijk werden uitgevoerd.

Behandeling van osteoporose bij mannen

In twee placebogecontroleerde, dubbelblinde, multicentrische onderzoeken bij mannen (twee jaar durende studie naar de dosis alendronaat 10 mg/dag en een één jaar durende studie met alendronaat in een dosis 70 mg 1 een keer per week) De behandeling werd stopgezet vanwege de ontwikkeling van klinisch significante bijwerkingen 2,7% gevallen (n=146) en in 10,5% (n = 95) tegen een achtergrond van placebo en 6,4% gevallen bij patiënten, dosis alendronaat innemen 70 mg 1 een keer per week en 8,6% placebo patiënten.

Bijwerkingen, die waarschijnlijk werden geacht, mogelijk of definitief geassocieerd met alendronaat en trad op met een incidentie van ≥2% (De frequentie waarmee deze bijwerking voorkomt, staat naast de naam aangegeven, tussen haakjes staan ​​vergelijkbare gegevens in de placebogroep): boeren 4,1% (3,2%), winderigheid 4,1% (1,1%), gastro-oesofageale reflux 4,1%(3,2%), indigestie 3,4% (0,0%), diarree 1,4% (1,1%), buikpijn 2,1% (1,1%), misselijkheid 2,1% (0,0%).

Post-marketing studies

Lichaam als geheel: hypersensitiviteitsreacties, waaronder urticaria en zeldzame gevallen van angio-oedeem; voorbijgaande symptomen van myalgie, malaise, asthenie en, zelden, gevallen van koorts, meestal aan het begin van de behandeling; zelden - perifeer oedeem.

Uit het spijsverteringskanaal: esophagitis, erosies en zweren van de slokdarm; zelden - stenose of perforatie van de slokdarm, orofaryngeale zweren, een maagzweer of darmzweren; gevallen van gelokaliseerde osteonecrose van de kaak zijn zelden gemeld, meestal geassocieerd met tandextractie en/of lokale infectie, Vaak met vertraagde genezing.

Op het deel van het bewegingsapparaat: botpijn, gewrichten en/of spieren, soms uitgesproken en, zelden, leidend tot invaliditeit.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid, duizeligheid; zelden - uveïtis, scleritis of episcleritis.

Voor de huid: huiduitslag (soms met lichtgevoeligheid), jeuk; zelden - ernstige huidreacties, waaronder Stevens-Johnson syndroom en toxische epidermale necrolyse.

Samenwerking.

Voorbereidingen, die calcium, incl. maagzuurremmers, verminder de absorptie. Het interval tussen het innemen van alendronaat en andere geneesmiddelen moet minimaal zijn 1 Nee. Ranitidine verhoogt de biologische beschikbaarheid in 2 tijden (klinische significantie niet vastgesteld). NSAID’s verhogen de gastrotoxiciteit van alendroninezuur.

Overdose.

Symptomen: hypocalcemia, gipofosfatemiя, diarree, maagzuur, esophagitis, gastritis, erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal.

Behandeling: orale toediening van melk of calciumbevattende antacida om alendronaat te binden (Vanwege het risico op slokdarmirritatie mag braken niet worden opgewekt), simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, zonder te kauwen, voor 2 Nee (niet minder 30 m) voor de eerste maaltijd, alleen water drinken. Aanbevolen dosis voor osteoporose bij vrouwen - 10 mg / dag, voor preventie - 5 mg / dag. Wanneer de ziekte van Paget - 40 mg / dag 6 Maanden.

Voorzorgsmaatregelen.

De tabletten moeten worden ingenomen met gewoon water alleen, tk. andere dranken (incl. mineraalwater, koffie, thee, Sinaasappelsap) verminder de absorptie. Om irritatie van het bovenste deel van het maagdarmkanaal te verminderen, moet de tablet 's morgens onmiddellijk na het opstaan ​​worden ingenomen, met een vol glas water. U mag geen pillen innemen voordat u naar bed gaat. Gedurende 30 min. na inname wordt het niet aanbevolen om een ​​horizontale positie in te nemen (innemen voor het slapengaan of in een horizontale positie verhoogt het risico op het ontwikkelen van oesofagitis).

Als er hypocalciëmie aanwezig is, moet dit gecorrigeerd worden voordat de behandeling wordt gestart.. Dieet vereist, verrijkt met calcium.

Samenwerking