AKTAPAROKSETIN

Actief materiaal: Paroxetine
Wanneer ATH: N06AB05
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Fabrikant: Actavis Group hf. (IJsland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated wit of bijna wit, rondje, lensvormig, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, met een inscriptie “P” enerzijds en “20” – ander.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat 2255, natriumcarboxymethylzetmeel, маннитол DC, microkristallijne cellulose, эудрагит Е100 (methylmethacrylaat, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry АМВ белый (wateroplossing): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titaniumdioxide (E171), talk, indigokarmin (E132), sojalecithine (E322), Xanthaangom (E415).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen, Film-coated blauw, rondje, lensvormig, met valium aan de ene kant en de inscriptie “P30” – ander.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat 2255, natriumcarboxymethylzetmeel, маннитол DC, microkristallijne cellulose, эудрагит Е100 (methylmethacrylaat, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry AMB синий (wateroplossing): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titaniumdioxide (E171), talk, indigokarmin (E132), sojalecithine (E322), Xanthaangom (E415), kleurstof zonnegeel (E110), quinoline gele kleurstof (E104).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Antidepressiva. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, een₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, bewezen, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Gemetaboliseerd in de “eerste pas” via de lever.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Distributie

C_ss Dit wordt bereikt door 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “eerste pas” via de lever, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “eerste pas” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Aftrek

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% met de gal via de darmen. В неизмененном виде выводится 2% in de urine en 1% de gal.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Oudere patiënten, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Getuigenis

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- Paniekstoornis, in t. Nee. met agorafobie;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Disorder gegeneraliseerde angst;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen 1 tijd / dag, ochtend, tijdens het eten. Slik hele tabletten, drinkwater.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Naar лечения депрессий voorgeschreven dosis drug 20 mg 1 tijd / dag. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / dag, de maximale dagelijkse dosis – 50 mg.

Een T obsessieve compulsieve stoornissen начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / dag, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / dag, Indien nodig, kan de dosis worden verhoogd tot 60 mg / dag.

Een T paniek stoornissen Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / dag (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / dag. De maximale dosering – 50 mg / dag.

Een T социально-тревожных расстройствах/социофобии startdosering is 20 mg / dag, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / dag. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Een T посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / dag. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / dag. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Een T генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / dag.

Een T nieren en / of leverfalen De aanbevolen dagelijkse dosis is 20 mg.

Naar oudere patiënten dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Bijwerking

CNS: slaperigheid, tremor, asthenie, slapeloosheid, duizeligheid, vermoeibaarheid, krampen, extrapiramidale stoornis, serotoninesyndroom, hallucinaties, rage, verwarring, ažitaciâ, alarm, depersonalisatie, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesie, verminderd concentratievermogen.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn, myasthenia, myoclonus, миопатический синдром.

Van de zintuigen: visuele beperking, veranderingen in de smaak.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Uit de urinewegen: urineretentie, vaak plassen.

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, misselijkheid, braken, droge mond, constipatie of diarree; zelden – hepatitis.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie.

Allergische reacties: huiduitslag, netelroos, ecchymosis, jeuk, angio-oedeem.

Ander: verhoogde transpiratie, giponatriemiya, schending van uitscheiding van ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rhinitis.

Contra

- Gelijktijdige ontvangst van MAO-remmers en de periode tot 14 dagen na hun annulering;

— одновременный прием тиоридазина;

— unstable epilepsie;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, nauwehoekglaucoom, prostaathyperplasie, manie, патологии сердца, epilepsie, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (borstvoeding).

Waarschuwingen

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, het geneesmiddel wordt voorgeschreven met voorzichtigheid.

Лечение пароксетином назначают через 2 weken na het stoppen van de MAO-remmers.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

De patiënt moet worden geïnformeerd over, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Niettemin, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, mydriasis, koorts, verhoogde bloeddruk, hoofdpijn, onwillekeurige spiersamentrekkingen, ažitaciâ, angst, sinustachycardie, bradycardie, узловой ритм; zelden – bewustzijnsdaling tot coma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Behandeling: maagspoeling, Geactiveerde koolstof, simptomaticheskaya therapie. Geen specifiek tegengif.

Geneesmiddelinteracties

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenytoïne, anticoagulantia, tricyclische antidepressiva, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Bij gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricyclische antidepressiva, acetylsalicylzuur, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.