AGALATES

Actief materiaal: Kaʙergolin
Wanneer ATH: G02CB03
CCF: De Inhibitor van de omwenteling van de secretie van prolactine
ICD-10 codes (getuigenis): (D) 35,2, (E) 13,7, N91
Fabrikant: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Tsjechische Republiek)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit, vlak, Ovaal, met een facet en valium op één partij, Gegraveerd “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” met een andere.

Hulpstoffen: lactose, L-leucine, magnesiumstearaat (E572).

2 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.
8 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Farmacologische werking

dopamine receptor agonist. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. Bij hogere doses, dan nodig is om de prolactinesecretie te onderdrukken, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-receptoren. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h en duurt 2-3 weken, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max plasmaspiegels bereikt na 0.5-4 Nee. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / dag.

Distributie

Связывание каберголина (bij concentraties 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolisme

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% van de dosis, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Aftrek

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 Nee, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 Nee. При таком T_1/2 het evenwicht bereikt door middel van 4 van de week.

В моче и кале обнаружено, respectievelijk, 18% en 72% van de dosis. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Getuigenis

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulation, galactorroe);

prolactine-afscheidende hypofyseadenomen (Micro- en macroprolactinomen);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Doseringsschema

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Een T лечении нарушений, geassocieerd met hyperprolactinemie, De aanbevolen startdosering is 500 мкг в неделю в 1 of 2 toelating (bv, в понедельник и четверг). De dosis wordt geleidelijk verhoogd, meestal aan 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Onderhoud dosis – 1 mg / week (0.25-2 mg / week); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – naar 4.5 mg / week.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg / week, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Naar подавления лактации de aanbevolen dosis – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у oudere patiënten beperkt. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Bijwerking

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Onderdrukking van borstvoeding: нежелательные явления развиваются примерно у 14% patiënten. Наиболее частые: bloeddrukdaling (12%), duizeligheid (6%) en hoofdpijn (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

De frequentie van bijwerkingen wordt vertegenwoordigd door de volgende gradatie: vaak (≥1 / 100, <1/10), soms (≥1 / 1000, <1/100), zelden (≥1 / 10 000, <1/1000).

Uit het zenuwstelsel: vaak – depressie, hoofdpijn en duizeligheid veroorzaken, paresthesie, zich moe voelen, slaperigheid.

Cardiovasculair systeem: vaak – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; soms – neusbloedingen; zelden – zwijm.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, gastralgia, гастриты, constipatie; zelden – abnormale leverfunctie.

Huid- en onderhuidaandoeningen: vaak – blozen.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: soms – гемианопсия.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Allergische reacties: zelden – huiduitslag.

Verlagen van de bloeddruk (систолическое более чем на 20 mm Hg. Artikel. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% gevallen.

Postmarketingovoe controle

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, vooral bij hoge doses. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, pleurale fibrose, valvulopatyya, ademhalingsstoornissen (incl. respiratoire insufficiëntie).

Contra

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Ernstige lever;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (incl. geschiedenis), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (incl. geschiedenis) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Borstvoeding (borstvoeding);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 jaar is niet onderzocht.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hypotensie, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, voortijdige geboorte, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN experimentele studies на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, embryo/foetale ontwikkeling, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Waarschuwingen

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, lagere bloeddruk. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 dagen na de start van de behandeling.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 weken.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 dag. Vrouwen, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Vrouwen, planning zwangerschap, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Het geneesmiddel bevat lactose. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Effecten op het vermogen om een ​​auto en het gebruik van machines rijden

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, die concentratie van de aandacht, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Patiënten, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Preklinische veiligheidsgegevens

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Overdose

Er zijn geen meldingen van een overdosis drugs.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление symptomen, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: misselijkheid, braken, bloeddrukdaling, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Behandeling: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Behalve, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (hallucinaties) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Geneesmiddelinteracties

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Niettemin, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, lagere bloeddruk.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, bereik van kinderen, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Houdbaarheid – 2 jaar.