Adapalene

Wanneer ATH:
D10AD03

Karakteristiek.

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Wit of bijna wit poeder. Растворим в тетрагидрофуране, slecht oplosbaar in ethanol, vrijwel onoplosbaar in water. Moleculair gewicht 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% en 0,3% watergedragen gel, 0,1% crème, 0,1% oplossing. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% crème.

Farmacologische werking.
Комедонолитическое, anti-inflammatoire.

Toepassing.

Обыкновенные (юношеские) acne (acne vulgaris).

Contra.

Overgevoeligheid.

Beperkingen van toepassing.

Seborrheic dermatitis, eczeem, jeugd (veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger 12 moeten worden vastgelegd).

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Teratogene effecten. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 naar 5,0 mg / kg / dag (naar 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) getoond, что при использовании доз 0,6; 2,0 en 6,0 mg / kg (naar 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (onbekend, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Bijwerkingen.

Crème 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 eenmaal per dag 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, peeling, xerosis, jeuk, brandend (cm. Tafel. 2).

Tafel

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normaal 0 21 false false false VK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normaal 0 21 false false false VK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% crème, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, zwelling van de oogleden, conjunctivitis, Livor, huiduitslag, eczeem.

Lokale reacties (10–40%): эritema, сухость и шелушение кожи, jeuk, brandend. Ongeveer 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): huidirritatie, жжение/покалывание, zonnebrand, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, incl. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Erythromycine). Er moet echter worden herinnerd, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; parfum, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, zwavel, resorcinol, salicylzuur. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Overdose.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, peeling, ongemak.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Klaarblijkelijk: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, zonder te wrijven, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 eenmaal per dag, tenminste 1 uur voor het slapengaan. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Het zal duidelijk, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (mogelijke huidirritatie). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incl. ветер, koud, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Vermijd contact met ogen, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen.