Zoloft: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi, bagaimana nak guna

Bahan aktif: Sertraline
Apabila ATH: N06ab06
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, F40, (F) 41.0, (F) 25.6, F42, F43
Apabila FMC: 02.02.04
Pengeluar: PFIZER {Itali}

Zoloft: bentuk dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih, bujur, dengan bersurat berbonjolan “Pfizer” dalam satu tangan, bersurat menjaringkan dan berbonjolan “ZLT50” – Sebaliknya tablet.

Eksipien: kalsium fosfat, microcrystalline selulosa, selulosa hydroxypropyl, kanji natrium Valium, magnesium stearat, hydroxypropyl, polietilena glikol, polisorbaty, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, bujur, dengan bersurat berbonjolan “Pfizer” dalam satu tangan dan “ZLT100” – Sebaliknya tablet.

Eksipien: kalsium fosfat, microcrystalline selulosa, selulosa hydroxypropyl, kanji natrium Valium, magnesium stearat, hydroxypropyl, polietilena glikol, polisorbaty, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Zoloft: kesan farmakologi

Antidepressant, serotonin khusus reuptake penindas (5-NT) dalam neuron. Mempunyai sedikit impak norarenalina pengambilalihan songsang dan dopamine. Dalam dos therapeutik, Blok pengambilalihan serotonin dalam manusia sebagai platlet. Beliau tidak mempunyai sebarang insentif, tindakan ubat pelali atau antiholinergicski. Terima kasih kepada penindasan terpilih menangkap 5-NT, Sertraline meningkatkan aktiviti adrenergic. Sertraline mempunyai Afiniti tiada untuk muskarinovym holinoreceptoram, serotoninergic, dopaminovym, gistaminovm, UNTUK-, benzodiazepinovym dan adrenoreceptoram.

Sertraline menyebabkan pergantungan dadah, menyebabkan kenaikan berat badan dalam kemasukan panjang.

Zoloft: farmakokinetik

Penyerapan

Diserap sepenuhnya, tetapi dengan kelajuan perlahan. Persediaan kemasukan serentak dengan makanan meningkatkan bioketersediaan 25%, C_maks meningkat sebanyak 25% dan T_maks penurunan.

Pada manusia yang apabila diambil dalam dos sertraline 50 kepada 200 mg 1 kali / hari untuk 14 hari C_maks dicapai melalui 4.5-8.4 h selepas pentadbiran. C_maks dan Karamah yang berkadar dengan dos dalam lingkungan 50-200 mg sertralina 1 kali / hari untuk 14 hari, Bilakah ini dikesan linear pharmacokinetic sifat pergantungan.

Peruntukan

Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 98%.

Sebelum keseimbangan melalui 1 minggu rawatan (dos 1 masa / hari) Terdapat kira-kira dua kali ganda pengumpulan dadah.

Metabolisme

Sertraline menjalani biotransformation adalah aktif apabila “pas pertama” melalui hati. Metabolite yang utama, dikesan dalam plasma, – N-desmetilsertralin – jauh lebih rendah (kira-kira 20 masa) sertralinu aktiviti dalam vitro dan malah tidak aktif pada model kemurungan dalam vivo.

Biotransformiroyutza aktif Sertraline dan N-desmetilsertralin.

Pengeluaran

Purata T_1/2 sertralina lebih tua dan muda lelaki dan wanita adalah 22-36 tidak. T_1/2 N-desmetilsertralina berbeza-beza dalam tempoh 62-104 tidak. Metabolites akan excreted dengan najis dan air kencing dalam kuantiti yang sama. Hanya sebahagian kecil daripada dadah (kurang 0.2%) kembali dengan air kencing dalam satu bentuk yang tidak diubahsuai.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Farmakokineticeski profil remaja dan warga tua tidak berbeza dari yang dalam pesakit yang berumur 18 kepada 65 tahun.

Ditunjukkan, sertraline pharmacokinetics kanak-kanak dengan OCD itu sama seperti orang dewasa (Walaupun kanak-kanak metabolisme sertralina agak lebih aktif). Walau bagaimanapun, memandangkan jisim badan yang lebih rendah pada kanak-kanak (terutamanya di zaman 6-12 tahun), dadah adalah disyorkan untuk digunakan dalam dos yang lebih rendah, untuk mengelakkan paras yang berlebihan di dalam plasma.

Pada pesakit dengan cirrhosis hati meningkatkan T_1/2 penyediaan dan Karamah berbanding orang yang sihat.

Menurut kajian pharmacokinetic, Selepas kemasukan berulang-ulang sertralina dalam pesakit dengan stabil cirrhosis mudah aliran meningkat T_1/2 penyediaan dan hampir tiga kali ganda dalam Karamah (kawasan di bawah lengkung kepekatan/masa) dan (C)_maks dadah, berbanding dengan mereka yang orang-orang sihat. Perbezaan yang signifikan dalam mengikat protein plasma dalam 2 Terdapat Kumpulan tidak.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang ketidakcukupan, sederhana (CC 30-60 ml / min) dan pesakit dengan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (CC 10-29 ml / min) Parameter pharmacokinetic (KARAMAH_0-24 dan dengan_maks) Sertraline dengan mengulangi Nya kemasukan tidak berbeza secara ketara daripada kawalan. Dalam semua kumpulan t_1/2 dadah adalah sama, kerana terdapat perbezaan dalam plasma protein mengikat.

Zoloft: keterangan

• депрессии различной этиологии (Rawatan dan Pencegahan);
• gangguan obsesif-kompulsif (OCD);
• gangguan panik;
• посттравматические стрессорные расстройства (PTSD);
• fobia sosial.

Zoloft: regimen pelega

Zoloft^™ dilantik 1 masa / hari pada waktu pagi atau petang. Pil ini boleh diambil tanpa mengira waktu.

Dengan kemurungan dan OCD Rawatan bermula dengan dos 50 mg / hari.

Rawatan gangguan panik, PTSD, dan fobia sosial Mulakan dengan dos yang 25 mg / hari, peningkatan itu melalui 1 minggu sebelum 50 mg / hari. Permohonan skim ini membolehkan anda untuk mengurangkan kekerapan kesan awal rawatan, ciri-ciri kecelaruan panik.

Kesan kekurangan penggunaan sertraline pesakit pada dos 50 mg/hari, dos harian yang boleh ditingkatkan. Dos yang perlu ditambah pada jangka masa tidak lebih daripada 1 Dos sekali seminggu sehingga maksimum yang disyorkan, komponen 200 mg / hari.

Kesan awal yang dapat diperhatikan melalui 7 hari selepas bermulanya rawatan, Walau bagaimanapun, kesan sepenuhnya dapat dicapai melalui 2-4 dalam seminggu (atau untuk lebih panjang masa apabila OCD).

Dengan menjalankan penyelenggaraan berpanjangan terapi dadah yang ditentukan di dalam dos efektif yang minimum, perubahan tersebut kemudian bergantung kepada kesan klinikal.

Dalam kanak-kanak dan remaja yang berumur 13-17 tahun, mengalami OCD, Rawatan Zoloftom^™ anda memulakan dengan dos yang 50 mg / hari. Dalam kanak-kanak 6-12 tahun Terapi OCD bermula dengan dos 25 mg / hari, melalui 1 minggu ia meningkat kepada 50 mg / hari. Di kesan kekurangan yang berikutnya dos boleh meningkat secara beransur-ansur kepada 50 mg/hari sehingga 200 mg/hari yang diperlukan. Untuk mengelakkan terlebih dos yang, Apabila meningkatkan dos lebih 50 mg harus mengambil kira badan kecil besar-besaran pada kanak-kanak berbanding orang dewasa. Tukar dos yang jangka masa tidak kurang daripada 1 dalam seminggu.

Yang usia dadah yang digunakan dalam dos yang sama, itu dan pada pesakit yang lebih muda.

Pada pesakit dengan pelanggaran hati Anda harus menggunakan dos yang lebih kecil atau meningkatkan tempoh antara penyediaan makanan.

Pada pesakit dengan pelanggaran buah pinggang dos pelarasan, mengambil kira keterukan kegagalan buah pinggang yang tidak diperlukan.

Zoloft: kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, gegaran, insomnia (jarang – mengantuk), penggera, ajitation, hypomania, kegilaan, pelanggaran gaya berjalan yang, penglihatan kabur, ekstrapiramidnye gangguan (Psoriasis, akathisia), paresthesia, sawan. Motor gangguan lebih kerap diperhatikan dalam pesakit dengan tanda-tanda sejarah mereka atau jika ia disertai dengan penggunaan antipsychotic bermakna.

Pada penamatan rawatan sertralinom menerangkan kes-kes yang jarang berlaku Sindrom. Paresthesia mungkin berlaku, gipestesia, gejala kemurungan, halusinasi, tindak balas yang agresif, psihomotornoe Excitation, kebimbangan atau tanda-tanda psychosis, yang akan dapat dibezakan dari gejala-gejala penyakit punca.

Dari badan secara keseluruhan: meningkat peluh, mengurangkan atau meningkatkan indeks jisim badan, kelemahan.

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun (jarang – peningkatan), sehingga anorexia, mulut kering, despepsiceskie gangguan (kembung perut, loya, muntah, cirit-birit), sakit perut.

Dari sistem reproduktif: disfungsi seksual (kelewatan ejakulasi, nafsu berahi semakin berkurangan, potensi dikurangkan, Anorgasmia).

Kardio-vaskular sistem: kulit kemerahan atau pasang surut darah kepada orang, pendarahan (Bil. Hidung), denyutan jantung.

Reaksi alahan: gatal-gatal, gatal.

Reaksi dermatologi: ruam; jarang – Sindrom Stevens-Johnson, Epidermal Necrolysis.

Di pihak sistem endokrin: penyelewengan haid, galactorrhea, hyperprolactinemia.

Oleh Makmal penunjuk: tranzitornaya hyponatremia (lebih biasanya berkembang dalam pesakit yang lebih tua, serta apabila mengambil diuretics atau ubat-ubatan lain. Kesan sampingan yang sama berkaitan dengan sindrom tidak sesuai rembesan ADH); jarang (dengan penggunaan jangka panjang) – pertambahan asimptomaticheskoe transaminaz dalam pembawaan serum (Batal dadah membawa kepada menormalkan aktiviti enzim).

Zoloft: kontraindikasi

• одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
• kehamilan;
• laktasi (menyusukan bayi);
• kanak-kanak sehingga umur 6 tahun;
• повышенная чувствительность к сертралину.

C berhati-hati – dengan penyakit otak organik (Bil. terencat), Epilepsi, kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, ungkapan yang mengurangkan berat badan.

Zoloft: kehamilan dan penyusuan

Dikawal kesan sertralina yang mengandung tidak, Oleh itu, menetapkan Zoloft^™ Apabila kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes, Jika jangkaan faedahnya kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Wanita usia reproduktif semasa rawatan sertralinom perlu menggunakan kaedah kontraseptif yang berkesan.

Sertraline ditemui dalam susu, Oleh itu penggunaan Zolofta^™ laktasi tidak disyorkan. Data yang boleh dipercayai tentang keselamatan penggunaannya dalam kes ini, ada tiada. Walau bagaimanapun, jika penggunaan dadah harus, penyusuan susu ibu ini harus dihentikan.

Zoloft: arahan khas

Zoloft^™ Anda boleh menguntukkan tidak lebih awal daripada 14 hari selepas MAO inhibitors. MAO inhibitors juga boleh melantik tidak lebih awal, berbanding melalui 14 hari selepas pembatalan Zolofta^™.

Anda mesti berhati-hati semasa melantik Zolofta^™ dengan ubat-ubatan lain, memperkukuh serotonergic neurotransmission, seperti tryptophan, fenfluramine atau 5-HT agonists. Pelantikan itu bersama jika boleh, perlu dihapuskan, kebarangkalain farmakodinamicheskogo interaksi.

Berhati-hati yang harus diterapkan Zoloft^™ dengan dadah, menindas CNS. Alkohol dan dadah, mengandungi etanol, semasa rawatan, ia adalah dilarang sertralinom.

Pengalaman kajian klinikal, yang bertujuan untuk menentukan masa yang optimum, diperlukan untuk memindahkan pesakit daripada mengambil anti depressive dan antiobsessivnyh dana-dana lain untuk sertraline, terhad. Rawatan perlu diambil apabila peralihan tersebut, terutama sekali dengan ubat-ubatan lama lakonan, sebagai contoh dengan fluoxetine. Tempoh perjalanan antara pembatalan satu serotonin terpilih reuptake penindas dan mula menerima satu lagi ubat tersebut tidak dipasang.

Ia harus diperhatikan, pesakit-pesakit yang, tertakluk kepada terapi elektrokonvulsif, pengalaman penggunaan sertralina yang hilang. Mungkin kejayaan atau risiko rawatan gabungan tersebut belum difahami sepenuhnya.

Pengalaman dengan menggunakan sertraline pada pesakit dengan sindrom sudorojnam, Oleh itu, penggunaannya perlu dielakkan dalam pesakit yang menghidapi epilepsi tidak stabil, dan pesakit yang menghidapi epilepsi terkawal hendaklah dipatuhi dengan teliti semasa rawatan. Dengan kemunculan dadah convulsing bersungguh perlu diangkat.

Sakit, menderita dari kemurungan, risiko Kumpulan berhubung dengan percubaan bunuh diri. Bahaya ini kekal sebelum pembangunan PEREMITAN. Oleh itu, dari awal rawatan dan untuk mencapai kesan optimum klinikal pesakit haruslah menubuhkan pengawasan perubatan yang kekal.

Semasa kajian klinikal dan diperhatikan Mania hypomania kira-kira 0.4% pesakit, menerima sertraline. Pengaktifan mania/hypomania kejadian dinyatakan juga di sebahagian kecil daripada pesakit depresif, menerima antidepression atau antiobsessivnye lain bermaksud.

Menggunakan Zoloft^™ pada pesakit dengan penyakit hati mestilah dihubungi dengan berhati-hati; Ia adalah perlu untuk menjalankan dos pembetulan.

Gunakan dalam Pediatrics

Keselamatan dan keberkesanan sertralina yang dipasang pada kanak-kanak dengan OCD (berusia 6 kepada 17 tahun).

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pelantikan sertraline, sebagai peraturan, tidak disertakan dengan melanggar fungsi psikomotor. Tetapi pada masa yang sama dengan ubat-ubatan lain boleh membawa kepada perhatian dan koordinasi pergerakan. Oleh itu, semasa rawatan sertralinom memandu, peralatan khas atau melibatkan diri dalam aktiviti-aktiviti, dikaitkan dengan peningkatan risiko, Ia tidak digalakkan.

Zoloft: terlebih dos

Gejala-gejala yang teruk daripada terlebih dos sertralina tidak dapat dikesan walaupun menggunakan dadah dalam dos yang tinggi. Walau bagaimanapun, manakala pengenalan dengan ubat-ubatan lain atau alkohol mungkin berlaku keracunan teruk.

Gejala: manifestasi daripada Sindrom serotonin: loya, muntah, mengantuk, tachycardia, ajitation, pening, psihomotornoe Excitation, cirit-birit, meningkat peluh, myoclonus dan hyperreflexia.

Rawatan: Terdapat tiada penawar khusus. Memerlukan rawatan intensif sokongan dan sentiasa membuat pemantauan terhadap fungsi penting dalam organisma. Mendorong muntah-muntah adalah tidak digalakkan. Pengenalan arang teraktif boleh menjadi lebih berkesan, daripada lavage gastrik. Ia adalah perlu untuk mengekalkan airway. Sertralina mempunyai jumlah pengagihan yang besar, dalam hal ini, meningkat diuresis, dialisis, hemoperfusion atau pemindahan darah boleh membuktikan pilihan.

Zoloft: interaksi dadah

Dalam permohonan bersama dan peningkatan pimozida sertraline tahap pimozida apabila ada janji temu yang tunggal pada dos rendah (2 mg). Meningkatkan tahap pimozida adalah tidak dikaitkan dengan sebarang perubahan dalam ECG. Kerana mekanisma interaksi ini tidak diketahui, dan Indeks therapeutic sempit berbeza pimozide, kaunter penyambut tetamu serentak pimozida dan sertraline contraindicated.

Nota-Nota komplikasi teruk semasa memohon sertralina dan MAO inhibitors, termasuk Planting berkenaan (selegiline) dan jenis tindakan yang boleh diterbalikkan (moclobemide). Ia boleh didapati untuk membangunkan serotonin Sindrom: hyperthermia, ketegaran, myoclonus, lability sistem saraf autonomik (turun-naik yang pesat sistem kardiovaskular dan pernafasan), perubahan dalam mental status, termasuk keresahan meningkat, keseronokan yang nyata, kekeliruan, yang dalam sesetengah kes boleh pergi dalam keadaan deliriosnoe atau yang.

Pelantikan bersama warfarin dengan sertralinom menunjukkan sedikit, tetapi peningkatan yang signifikan secara statistik dalam masa prothrombin – dalam kes ini, kami mengesyorkan bahawa anda memantau prothrombin masa di awal sertralinom rawatan dan selepas pemansuhan dengan.

Pharmacokinetic interaksi

Sertraline ini dikaitkan dengan protein plasma darah. Oleh itu, adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan dan interaksi dengan ubat lain, berkomunikasi dengan Tupai-tupai (sebagai contoh, diazepam dan tolbutamidom).

Permohonan serentak cimetidine sangat mengurangkan pelepasan sertralina.

Sertralinom rawatan jangka panjang dos yang 50 mg/hari peningkatan kepekatan plasma adalah serentak menggunakan ubat-ubatan, dalam metabolisme melibatkan CYP CYP2D6 (antidepresan tricyclic, ubat-ubatan antiarrhythmic Class IC – propafenone, flecainide).

Ujikaji dalam vitro didedahkan, bahawa betagidroksilirovanie CYP3A3/4 izofermentami daripada kortisol endogenus, serta metabolisme carbamazepine dan terfenadina apabila jangka panjang sertraline dos yang 200 mg/hari tidak berubah.

Kepekatan plasma tolbutamida, fenitoina dan warfarin bila sertraline jangka panjang dalam dos yang sama juga tidak berubah. Oleh itu, Maka dapatlah disimpulkan, sertraline itu adalah oppressing CYP CYP2S9.

Tetapi semasa menerima sertraline merendahkan klirens tolbutamida – anda ingin mengawal tahap glukosa dalam darah.

Sertraline tidak menjejaskan tumpuan diazepam dalam serum darah, ini bermakna bahawa terdapat perencatan tidak daripada CYP2C19 izofermenta. Menurut kajian dalam vitro, sertraline mempunyai sedikit kesan atau menghalang minimal CYP CYP1A2.

Pharmacokinetics lithium tidak berubah jika ia disertai oleh pengenalan sertraline. Walau bagaimanapun, gegaran itu berlaku lebih kerap dalam permohonan bersama mereka. Gabungan penggunaan sertraline dengan dadah, mempengaruhi pemindahan serotoninergicescuu (sebagai contoh, dengan litium), memerlukan peningkatan berhati-hati.

Apabila menggantikan seorang penindas serotonin pengambilalihan neironalnogo yang lain ada yang tidak perlu “tempoh haram”. Walau bagaimanapun, anda mesti berhati-hati apabila anda menukar kursus rawatan. Anda harus mengelak daripada temujanji bersama triptofana atau fenfluramina dengan sertralinom.

Sertraline menimbulkan minimum induksi enzim hati. Serentak pelantikan sertraline dos yang 200 mg dan antipyrine menyebabkan sedikit (5%), tetapi pengurangan yang ketara dalam separuh hayat antipyrine.

Dalam pengenalan yang bersama sertraline tidak mengubah atenolola tindakan beta-adrenoblokirtee.

Dengan pengenalan yang dos harian sertraline 200 interaksi ubat mg dengan glibenclamide dan digoxin telah dikesan.

Penggunaan yang berpanjangan sertraline dos yang 200 mg/d mempunyai tiada kesan klinikal utama dan tidak menghalang metabolisme fenitoina. Walaupun begitu, Kami mengesyorkan bahawa anda memantau tahap fenitoina plasma sejak pelantikan sertralina dilaraskan dos fenitoina.

Nota-Nota kes-kes yang sangat jarang berlaku kelemahan, mempertingkatkan refleks tendon, kekeliruan, kebimbangan dan rangsangan pada pesakit-pesakit yang pada masa yang sama mengambil sertraline dan sumatriptan. Adalah disyorkan bahawa anda memantau pesakit, yang mempunyai justifikasi klinikal yang sesuai untuk penerimaan serentak sertralina dan sumatriptan.

Zoloft: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Zoloft: terma dan syarat penyimpanan

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.