ТОПСАВЕР

Bahan aktif: Ialah topiramate
Apabila ATH: N03AX11
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): G40
Apabila FMC: 02.05.11
Pengeluar: O o. d. PLIVA HRVATSKA. (Croatia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, lenticular, dilabelkan “ТО” di satu pihak dan “25” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin, крахмал частично прежелатинизированный, microcrystalline selulosa, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, polysorbate 80, talkum, Titanium dioksida (E171).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning cair dalam warna, pusingan, lenticular, dilabelkan “ТО” di satu pihak dan “50” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin, крахмал частично прежелатинизированный, microcrystalline selulosa, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, polysorbate 80, talkum, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning, круглые двояковыпуклые, dilabelkan “ТО” di satu pihak dan “100” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin, крахмал частично прежелатинизированный, microcrystalline selulosa, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, polysorbate 80, talkum, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172).

14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut серовато-розового цвета, pusingan, lenticular, dilabelkan “ТО” di satu pihak dan “200” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin, крахмал частично прежелатинизированный, microcrystalline selulosa, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, polysorbate 80, talkum, Titanium dioksida (E171), besi oksida merah (E172).

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Lebih-lebih lagi, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Среднее значение C_maks после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml.

Peruntukan

Protein plasma mengikat – 13-17%. Purata V_d – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. Dalam_d Ia bergantung kepada jantina: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Selepas kemasukan tunggal yang, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg untuk 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_ss.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Metabolisme

Метаболизируется около 20% topiramata. Untuk 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (LOE), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Pengeluaran

Неизмененный топирамат и его метаболиты, dengan ketara, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 tidak. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Dalam_d Ia bergantung kepada jantina: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

У пациентов с нарушениями функции почек (CC < 60 ml / min) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Walau bagaimanapun,, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Oleh itu, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Testimoni

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 лет и взрослых (Bil. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Regimen pelega

Ejen hendaklah dalam. Таблетку проглатывают целиком, tidak cair, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

Sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu

Untuk Dewasa минимальная эффективная доза составляет 200 mg / hari. Обычная суточная доза – 200-400 mg (dalam 2 kemasukan). Dos harian maksimum – 1.6 g. Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 dalam seminggu. Maka meningkatkan dos dalam 25-50 mg/hari untuk 1-2 minggu, с кратностью приема 2 kali / hari. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Детям старше 3-х лет dos harian yang disyorkan adalah 5-9 mg/kg berat badan, dibahagikan kepada 2 kemasukan. Rawatan bermula dengan dos 25 mg pada waktu malam 1 dalam seminggu. Maka meningkatkan dos dalam 1 -3 mg/kg/hari bagi 1-2 minggu, с кратностью приема 2 kali / hari, до достижения оптимального клинического эффекта.

Monotherapy

Dewasa лечение начинают с 25 mg pada waktu malam 1 dalam seminggu. Maka meningkatkan dos dalam 25-50 mg/hari untuk 1-2 minggu, с кратностью приема 2 kali / hari. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией adalah 100 mg /, максимальная рекомендуемая доза – 500 mg / hari. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, Termasuk пожилых с нормальной функцией почек.

Dalam kanak-kanak 7 dan lebih tua Rawatan bermula dengan dos 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 dalam seminggu. Maka meningkatkan dos dalam 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 minggu, Kekerapan penerimaan tetamu – 2 kali / hari. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg/kg berat badan. Bayi yang Tempahan установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

CNS: kebimbangan, pening, sakit kepala, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, ataxia, fatiguability, затруднения концентрации внимания, kekeliruan, paraesthesia, mengantuk, gangguan pemikiran, diplopia, tiada selera makan, nystagmus, kemurungan, извращение вкусовых ощущений, pengujaan, gangguan kognitif, lability emosi, sikap tidak peduli, психотические симптомы, tingkah laku agresif, суицидальные идеи или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, усиленное слюноотделение, hyperkinesias, halusinasi.

Daripada sistem penghadaman: dispepsia, loya, sakit perut, cirit-birit, сухость губ, Peningkatan transaminases hati, hepatitis, kegagalan hepatik.

Dari organ penglihatan: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Myopia, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, Mydriasis. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Reaksi dermatologi: Erythema mnogoformnaya, Pemphigus, Necrolysis Epidermal Sindrom Stevens – Johnson dan toksik.

Lain-lain: penurunan berat badan, leukopenia, Batu, олигогидроз (в основном у детей), asidosis metabolicheskiy.

Kontra

-kanak-kanak sehingga 3 tahun;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

-hipersensitif kepada mana-mana komponen ubat.

C berhati-hati следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (Bil. Sejarah), giperkal′ciurii.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Ialah topiramate, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, secara beransur-ansur mengurangkan dos yang, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), mempertimbangkan, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Sesetengah pesakit, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, asidosis metabolicheskiy (sebagai contoh, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Dalam hal ini,, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Overdose

Gejala: sawan, pelanggaran terhadap kesedaran sehingga koma, menurunkan tekanan darah, тяжелый метаболический ацидоз, meningkatkan kesan sampingan penampilan.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala, hemodialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, asid valproeva, Phenobarbital, primidona. Dalam beberapa kes,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_maks топирамата в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / hari – на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / hari. Pesakit, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_maks и AUC метформина повышаются на 18% dan 25% masing-masing, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_Makh metformin. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_maks daripada 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, menindas CNS.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения C_maks topiramata. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_maks dan Karamah oleh 13% dan dalam 16% masing-masing, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_maks, dan Karamah oleh 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Ialah topiramate, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, в частности с ингибиторами карбоангидразы (acetazolamide) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.