МИРТАЗОНАЛ

645 8 minit dibaca

Bahan aktif: Mirtazapine
Apabila ATH: N06AX11
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, (F) 25.6
Apabila FMC: 02.02.02
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut коричнево-желтого цвета, Oval, lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Saya” – на одной.

	1 tab.
миртазапин	15 mg

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji jagung pregelatinized (kanji 1500), silikon dioksida, kroskarmelloza natrium, magnesium stearat, Opadry 03F22322 желтый (gipromelloza 6cP, Titanium dioksida, макрогол/ПЭГ 8000, oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah), Opadry 03F23252 оранжевый (gipromelloza 6cP, Titanium dioksida, макрогол/ПЭГ 8000, oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah), Opadry 03F28635 белый (gipromelloza 6cP, Titanium dioksida, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut розово-коричневого цвета, Oval, lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Saya” – на одной.

	1 tab.
миртазапин	30 mg

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih, Oval, lenticular, dilabelkan “Saya” pada satu bahagian yang.

	1 tab.
миртазапин	45 mg

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-Pengesan, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-Pengesan. Adalah dipercayai, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-Pengesan, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-Pengesan.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-reseptor.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, gangguan tidur (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, gejala-gejala lain: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 minggu rawatan.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_maks dalam plasma darah adalah kira-kira 2 tidak. Bioavailabiliti adalah kira-kira 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Peruntukan

Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 85%.

C_ss в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolisme

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, nampaknya, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Pengeluaran

Purata T_1/2dari 20 h untuk 40 tidak (редко до 65 tidak). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Более короткий T_1/2наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Testimoni

— депрессивные состояния.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, sebaik-baiknya 1 раз/сут вечером перед сном. Возможно применение 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Dewasa: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg untuk 45 mg; dos permulaan – 15 mg atau 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 bulan. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 minggu rawatan. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 dalam seminggu. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Untuk pesakit tua рекомендована доза та же, что и для взрослых. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang atau hepatik ketidakcukupan возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Kesan-kesan sampingan

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Penyakit Berkaitan, и симптомы, вызванные применением препарата.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, mengantuk (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, penggera, giperkinez, myoclonus, gipokineziya, sikap tidak peduli, hyperesthesia, gegaran, Sindrom sudorozhny, sindrom “беспокойных ног”, rasa jemu, kegilaan, кошмарные сновидения/яркие сны.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – penindasan darah (granulocytopenia, neutropenia, eozinofiliya, agranulocytosis, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, sembelit, sakit perut, Peningkatan transaminases hati, Peningkatan selera makan, mulut kering.

Dari sistem reproduktif: senggugut.

Daripada sistem kencing: dysuria.

Dari metabolisme yang: peningkatan indeks jisim badan, Sindrom otechny; редко – жажда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, penurunan tekanan darah.

Pada bahagian sistem otot: jarang – sakit belakang, arthralgia, myalgia.

Lain-lain: jarang – gatal-gatal, pengeluaran.

Kontra

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (pelanggaran kekonduksian, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (dalam t. tidak. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (dalam t. tidak. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, pesakit, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (dalam t. tidak. при гиперплазии предстательной железы), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Arahan khas

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, terutama di awal rawatan, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Penindasan Tulang Sum-Sum, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, Vesicular, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Gunakan dalam Pediatrics

Untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (seperti juga dengan lain-lain antidepresan) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Overdose

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Gejala: penindasan CNS, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- atau hypotension. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Rawatan: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pharmacokinetic interaksi

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, dan sejumlah – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_maks в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% dan 50% masing-masing. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 kali, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (sebagai contoh, rifampicin dibahagikan) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (substrat CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (substrat CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Pharmacodynamic interaksi

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (sebagai contoh, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

645 8 minit dibaca