Bahan aktif: Methylprednisolone
Apabila ATH: H02AB04
KFG: SCS untuk suntikan
ICD-10 kod (keterangan): A15, 10.6 DALAM, B15, B16, (B) 17.1, B18.1, B18.2, C34, C81, (C) 90.0, C91, C92, D59, (D) 36.7, D60, D61, D 43.1, D69.5, D70, D86, E05, E06, E25, (E) 27.1, E27.2, (E) 17.0, G35, G93.6, (H) 10.1, H 10.2, (H) 6.5, (H) 6.5, H16, (H) 16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, H46, I01, (J) 18.7, (J) 18.8, J45, J46, J63.2, J69, J82, J84, K50, K51, K72, K73, L10, L13.0, L20.8, L21, L23, L24, L26, L40, L50, L51.1, L51.2, M05, M07, M08, M10, M15, M30, M32, M33, M34, M45, M65, M71, M75.0, M77, N00, N04, R11, R 57.0, R57.1, R57.8, T 14.3, T78.2, T 48.7, T79.4, T80.6, T 88.7, Z94
Apabila FMC: 04.01
Pengeluar: ORION CORPORATION (Finland)
Tablet hampir putih ke putih, pusingan, rata, dengan tepi serong dan tanda silang pada satu sisi.
| 1 tab. | |
| methylprednisolone | 4 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, magnesium stearat, Gelatin, talkum, Air yang ditapis.
30 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 Pieces. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Tablet hampir putih ke putih, pusingan, rata, dengan pinggir Serong, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом “ORN 346” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| methylprednisolone | 16 mg |
Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, magnesium stearat, Gelatin, talkum, Air yang ditapis.
30 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 Pieces. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде белого или слегка желтоватого, гигроскопичного лиофилизированного порошка.
| 1 fl. | |
| methylprednisolone (в форме натрия сукцината) | 250 mg |
Eksipien: natrium Hidroksida.
Botol (1) – пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде белого или слегка желтоватого, гигроскопичного лиофилизированного порошка; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 fl. | |
| methylprednisolone (в форме натрия сукцината) | 250 mg |
Eksipien: natrium Hidroksida.
Pelarut: air d / dan (4 ml).
Botol (1) bersama-sama dengan pelarut (ILA. 1 PC.) – пачки картонные.
Синтетический ГКС. Anti-radang, antiallergic, kesan immunodepressivne, meningkatkan sensitiviti reseptor beta-adrenergik kepada katekolamin endogen.
Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma tertentu (reseptor untuk GCS terdapat dalam semua tisu, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (Bil. enzim, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).
Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, orang, kehidupan), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.
Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, leukotrienes, способствующих в т.ч. процессам воспаления, alahan), синтез провоспалительных цитокинов (Bil. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (interleukin-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, T- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, terutamanya, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Всасывание и pengagihan
При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.
Cmaks после приема внутрь составляет 1.5 tidak, при в/м введении – 0.5-1 tidak. Cmaks Selepas pentadbiran intravena pada dos 30 mg/kg bagi 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 m, sampai 20 ug / ml. Cmaks Selepas itu / pengenalan m 40 mg bagi 2 ч достигает 34 ug / ml.
Protein plasma mengikat (только с альбумином) – 62% независимо от введенной дозы.
Metabolisme
Метаболизируется преимущественно в печени. Metabolit (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. Semasa 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, dan sekitar 10% – в кале. Menembusi Geb dan halangan placental. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Pengeluaran
T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 tidak, при парентеральном введении – 2.3-4 h dan, mungkin, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (mengenai 12-36 tidak). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.
Untuk Majlis di dalam
Parenteral (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме)
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Tablet
Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 kepada 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 kemasukan, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, dihimpit sejumlah kecil cecair.
Начальная доза препарата может составлять от 4 mg untuk 48 мг метилпреднизолона в сутки, Bergantung kepada jenis penyakit. Dengan менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, bagaimana sklerosis berbilang (200 mg / hari), bengkak otak (200-1000 mg / hari) dan трансплантация органов (kepada 7 mg / kg / hari). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Bayi дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. Dengan надпочечниковой недостаточности – внутрь 0.18 mg/kg, atau 3.33 mg/m2/hari dalam 3 kemasukan, при других показаниях – по 0.42-1.67 mg/kg, atau 12.5-50 mg/m2/hari dalam 3 kemasukan.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Парентерально препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.
Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.
Sebagai дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях Masukkan 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 m. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 tidak.
Terapi Pulse при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.
| Testimoni | Рекомендуемые схемы терапии |
| Penyakit reumatik | 1 г/сут в/в в течение 1-4 hari atau 1 г/мес в/в в течение 6 Bulan |
| Systemic lupus erythematosus | 1 г/сут в/в в течение 3 hari |
| Sklerosis berbilang | 1 г/сут в/в в течение 3 atau 5 hari |
| Отечные состояния (sebagai contoh, Glomerulonephritis, Lupus Nefritis) | 30 мг/кг в/в через день в течение 4 hari atau 1 g/hari bagi 3, 5 atau 7 hari |
Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 m. Введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.
Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии Masukkan 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 minggu.
При химиотерапии, характеризующейся незначительным atau средневыраженным рвотным действием, Masukkan 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, Masukkan 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, kemudian pada 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Dengan других показаниях dos permulaan 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Untuk краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 mg, следует вводить в/в в течение не менее 5 m, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 m. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
Bayi следует вводить более низкие дозы (tetapi tidak kurang daripada 0.5 mg / kg / hari), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию пациента на терапию, а не возраст и массу тела.
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.
Di pihak sistem endokrin: mengurangkan toleransi kepada glukoze, steroidnyi kencing manis, manifestasi pendam kencing manis, угнетение функции надпочечников, sindrom Cushing (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, Hirsutism, meningkatkan neraka, senggugut, amenorrhea, kelemahan otot, regangan), задержка полового развития у детей.
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, pankreatitis, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, Erosive Esophagitis, pendarahan gastrousus, перфорация стенки ЖКТ, selera makan, masalah penghadaman, kembung perut, hiccup; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Kardio-vaskular sistem: Aritmia, bradycardia (sehingga serangan jantung); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, perubahan pada ECG, ciri-ciri hypokalemia, meningkatkan neraka, hypercoagulability, Kaedah temubual; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: Kecelaruan, kekeliruan, keghairahan, halusinasi, depresif psychosis, kemurungan, paranoia, hipertensi intrakranial, gemuruh, kebimbangan, insomnia, pening, vertigo, псевдоопухоль мозжечка, sakit kepala, sawan.
Dari deria: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, exophthalmos, tiba-tiba hilang penglihatan (Apabila menyuntik di kepala, Leher, hidung turbinates, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Dari metabolisme yang: kalsium meningkat perkumuhan, гипокальцемия, peningkatan indeks jisim badan, keseimbangan nitrogen negatif (повышенный распад белков), berpeluh meningkat; обусловлены минералокортикоидной активностью – задержка жидкости и натрия (edema periferal), hypernatremia, гипокалиемический синдром (hypokalemia, aritmia, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Pada bahagian sistem otot: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), osteoporosis (очень редко – патологические переломы костей, nekrosis aseptik kepala yg berhubung dgn bahu dan tulang paha), разрыв сухожилий мышц, steroid myopathy, mengurangkan jisim otot (atrofi).
Reaksi dermatologi: melambatkan penyembuhan luka, petechiae, ecchymosis, penipisan kulit, Hiper- atau hypopigmentation, Jerawat steroid, regangan, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Reaksi alahan: ruam, gatal, kejutan anafilakticheskiy, reaksi alahan tempatan.
Местные реакции при парентеральном введении: pembakaran, kebas, sakit, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко – некроз окружающих тканей, parut pada tempat suntikan, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Lain-lain: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), pyuria, pengeluaran, “приливы” крови к голове.
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.
C berhati-hati следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:
Apabila kehamilan (terutamanya di trimester pertama) препарат следует применять только по жизненным показаниям.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (menyusukan bayi), кормление грудью рекомендуется прекратить.
Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15° до 20°С и использовать в течение 12 tidak. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2°до 8°С, его можно использовать в течение 24 tidak.
Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (diet, kalium ubat-ubatan). Пища должна быть богатой белками, vitamin, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (Bil. хирургические операции, trauma, penyakit berjangkit) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, boleh membangunkan pengeluaran (tiada selera makan, loya, kelesuan, генерализованные мышечно-скелетные боли, kelemahan umum), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.
Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, Akibatnya,, снижением эффективности вакцины.
Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Bayi, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гилогликемических средств.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Метипред у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Gejala: возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Rawatan: gejala. Необходимо уменьшить дозу Метипреда.
Одновременное назначение метилпреднизолона:
АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, dipanggil methylprednisolone.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.
Антипсихотические средства (neuroleptics) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами – повышается клиренс метилпреднизолона.
Interaksi farmaseutikal
Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей, tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 25° c. Jangka hayat- 5 tahun.
Восстановленный раствор следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С в течение 24 tidak.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More