КОНВУЛЬСОФИН

Bahan aktif: Asid valproic
Apabila ATH: N03ag01
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): F31, G40
Apabila FMC: 02.05.05
Pengeluar: AWD pharma GmbH & Co.KG (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet белого цвета со слабым желтоватым оттенком, pusingan, rata, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Eksipien: kanji kentang, Gelatin, silikon dioksida, talkum, magnesium stearat.

100 Pieces. – botol plastik (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Meningkatkan keadaan mental dan mood pesakit, memiliki aktiviti antiaritmicescoy.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, sedikit – при психомоторных припадках.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Степень абсорбции высокая, bioavailabiliti – 100%. C_maks dicapai melalui 3-4 tidak. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Peruntukan

C_ss dicapai dalam 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Menghubungkan protein plasma darah adalah 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 mg / l. Dalam_d – 0.2 l / kg. Menembusi melalui halangan placental dan GEB. Disediakan dengan susu ibu (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolisme

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 12-16 tidak. Asid valproic (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, Bil. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Testimoni

— эпилепсия различного генеза: sawan umum dan separa;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (disebabkan oleh serangan sawan);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Vesta, Lennox-Gastaut).

Regimen pelega

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg/kg berat badan. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста adalah 20 mg/kg berat badan, kepada подростков старше 14 tahun – 25 mg/kg berat badan, kepada kanak-kanak dari 3 kepada 14 tahun – 30 mg/kg berat badan.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Dengan pelanggaran terhadap buah pinggang суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 kemasukan.

Препарат следует принимать во время или после еды, dengan cecair dihimpit sejumlah kecil cecair.

Kesan-kesan sampingan

CNS: gegaran; jarang – perubahan tingkah laku, suasana atau keadaan mental (kemurungan, rasa jemu, halusinasi, agresif, keadaan hiperaktif, psychosis, keseronokan yang luar biasa, Motor kegelisahan atau cepat marah), ataxia, pening, mengantuk, sakit kepala, Encephalopathy, dysarthria, enuresis, mabuk, pelanggaran terhadap kesedaran, koma.

Dari deria: diplopia, nystagmus, kelipan “muşek” sebelum mataku, pendengaran.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, stomachalgia, anoreksia atau selera makan meningkat, cirit-birit, hepatitis, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, hiperbilirubinemia; jarang – sembelit, pankreatitis (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 bulan rawatan, чаще на 2-12-й неделе).

Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopenia.

Oleh pembekuan: thrombocytopenia, снижение содержания фибриногена, pendarahan berpanjangan, петехиальные кровоизлияния, lebam, hematoma, meningkat pendarahan.

Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, angioedema, Sindrom Stevens-Johnson.

Reaksi dermatologi: photosensitization, alopecia.

Daripada sistem kencing: hypercreatininemia, hyperammonemia.

Di pihak sistem endokrin: senggugut, amenorrhea sekunder, pembesaran payu dara, galactorrhea.

Lain-lain: kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan, edema periferal, giperglicinemiâ.

Kontra

- Kegagalan hati;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

-Porphyria;

-Diathesis berdarah;

— тромбоцитопения;

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun;

-penyakit hati dalam sejarah;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 dan 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, Oleh itu,, sebagai peraturan, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Arahan khas

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, gipoproteinemii, kegagalan buah pinggang.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Pesakit, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, dos berkesan secara klinikal perlu dicapai melalui 1 Muat turun.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “perut akut” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, letargičeskoe status, keadaan bengkak, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Ia perlu diambil kira, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Контроль лабораторных показателей

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (setiap 3 bulan).

Gunakan dalam Pediatrics

Kanak-kanak (особенно до 2 tahun) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, Oleh itu, pesakit, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Overdose

Gejala: loya, muntah, pening, cirit-birit, pucuk pernafasan, hypotonia otot, giporeflexia, miosis, koma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Rawatan: pembersihan gastrik (tidak lewat 10-12 tidak), kaunter penyambut tetamu karbon, diuresis dipaksa, mengekalkan fungsi penting, hemodialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, menindas CNS, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, Neuroleptics, Antidepresan, tranquilizers, barbiturates, MAO inhibitors, тимолептиков возможно усиление их эффектов, Bil. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramine) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, Clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (Phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, Heparin, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, antidepresan tricyclic, bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, мапротилин, молиндон, MAO inhibitors, phenothiazines, pimozide, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 jam untuk orang dewasa dan ke 45-55 tidak – kanak-kanak.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 не изменяется.

Felbamate meningkatkan kepekatan plasma oleh asid valproeva 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (sebagai contoh, кодеина).

Menyimpan terma dan syarat

ubat harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, daripada jangkauan kanak-kanak. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.