KALUMID

Bahan aktif: Bikalutamid
Apabila ATH: L02BB03
KFG: Ubat bukan steroid antiandrogenik dengan aktiviti antitumor
ICD-10 kod (keterangan): C61
Apabila FMC: 15.13.03.02
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd. (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih atau hampir putih, pusingan, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 tab.
bicalutamide	50 mg

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, povidone, natrium kanji glycolate jenis yang, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: Opadry II 33G28707 putih, Glycerol triacetate, macrogol 3000, monohydrate laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza.

15 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 Pieces. – блистеры (6) – пачки картонные.

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 tab.
bicalutamide	150 mg

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, povidone, natrium kanji glycolate jenis yang, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: Opadry II.33G28523 putih (glyceryl triacetate, macrogol 3000, monohydrate laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza).

15 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.

Kesan farmakologi

Ubat bukan steroid antiandrogenik. Merupakan campuran racemik, lebih-lebih lagi, aktiviti antiandrogenik terutamanya (R)-enantiomer. Tidak mempunyai jenis aktiviti endokrin yang lain.

Ikatan kepada reseptor androgen dan, tanpa mengaktifkan ekspresi gen, menekan kesan merangsang androgen. Hasilnya adalah regresi neoplasma ganas pada kelenjar prostat..

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Setelah mengambil ubat di dalam, bicalutamide diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus.. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

Peruntukan

Pengikatan protein plasma tinggi (untuk campuran racemik 96%, kepada (R)-enantiomer 99.6%). Ia dimetabolisme secara meluas di hati dengan pengoksidaan dan pembentukan konjugat dengan asid glukuronik.

Dengan pengambilan Kalumida setiap hari^® kepekatan (R)-enantiomer dalam plasma meningkat kira-kira 10 masa kerana T yang panjang_1/2

, apa yang memungkinkan untuk mengambil ubat tersebut 1 masa / hari.

Dengan pengambilan Kalumida setiap hari^® dos 50 mg C_ss (R)-enantiomer dalam plasma kira-kira 9 ug / ml, dan apabila pengambilan 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Dalam keseimbangan, kira-kira 99% semua enantiom yang beredar dalam darah adalah aktif (R)-enantiomer.

Metabolisme

Ia dimetabolisme secara meluas di hati (dengan pengoksidaan dan pembentukan konjugat dengan asid glukuronik).

Pengeluaran

Metabolit dikeluarkan dalam air kencing dan hempedu dalam perkadaran yang hampir sama.

(S)-enantiomer dikeluarkan dari badan dengan lebih pantas (R)-enantiomer, T_1/2 terakhir mengenai 7 hari.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pharmacokinetics (R)-enantiomer tidak bergantung pada usia, pelanggaran buah pinggang, serta disfungsi hati ringan hingga sederhana.

Terdapat bukti bahawa, bahawa pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana atau teruk, penghapusan diperlahankan (R)-enantiomer dari plasma dan pengumpulan bicalutamide dapat diperhatikan.

Testimoni

- kanser prostat maju sebagai sebahagian terapi kombinasi dengan analog GnRH (hormon pembebasan gonadotropin) atau dalam kombinasi dengan pengebirian pembedahan (bagi tablet 50 mg);

- kanser prostat maju tempatan (T3-T4, mana-mana N, M0; T1-T2, N +, M0) sebagai terapi monoterapi atau adjuvan dalam kombinasi dengan prostatektomi radikal atau radioterapi;

- kanser prostat bukan metastatik yang maju secara tempatan, apabila pengebirian pembedahan atau campur tangan perubatan lain tidak berlaku atau boleh diterima.

Regimen pelega

Lelaki dewasa (Bil. warga tua) pada barah prostat maju dalam kombinasi dengan analog GnRH atau pengebirian pembedahan dilantik dos dadah 50 mg 1 masa / hari. Rawatan calumid^® mesti dimulakan pada masa yang sama dengan permulaan penggabungan analog atau pembedahan GnRH.

Dengan barah prostat maju tempatan melantik 150 mg 1 masa / hari. Kalumid^® harus diambil dalam jangka masa yang lama, sekurang-kurangnya untuk 2 tahun. Sekiranya tanda-tanda perkembangan penyakit muncul, ubat harus dihentikan..

Dengan disfungsi buah pinggang dan disfungsi kecil hati dos pelarasan ini tidak perlu.

Kesan-kesan sampingan

Tindakan farmakologi bicalutamide boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

Di pihak sistem endokrin: seringkali (>10%) – гинекомастия (mungkin berterusan walaupun selepas menghentikan terapi, terutamanya dalam kes penggunaan ubat yang berpanjangan), kelembutan payudara, pasang surut; kerap (≥ 1% dan <10%) semasa menggunakan ubat dalam dos harian 150 мг – снижение либидо, disfungsi seksual, peningkatan indeks jisim badan.

Daripada sistem penghadaman: часто – диарея, loya, meningkatkan transaminaz, penyakit kuning, Cholestasis (perubahan fungsi hati ini selalunya bersifat sementara dan hilang atau menurun sepenuhnya, walaupun meneruskan terapi atau setelah menghentikannya); jarang (≥ 0.1% dan <1%) semasa menggunakan ubat dalam dos harian 150 мг – боль в животе, dispepsia; tidak pernah (≥ 0.01% dan <0.1%) – рвота, kegagalan hepatik (hubungan kausal dengan pengambilan bicalutamide belum terjalin).

Reaksi dermatologi: sering - gatal-gatal; semasa menggunakan ubat dalam dos harian 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; очень редко – сухость кожи (semasa menggunakan ubat dalam dos harian 150 kulit kering mg adalah biasa).

Reaksi alahan: angioneuroticeski jarang-bengkak, gatal-gatal.

CNS: часто – астения; jarang (semasa menggunakan ubat dalam dos harian 150 mg) – депрессия.

Lain-lain: редко – интерстициальные легочные заболевания, semasa menggunakan ubat dalam dos harian 150 мг – гематурия.

Dengan penggunaan Kalumida secara serentak^® dan analog GnRH mungkin mengalami kesan sampingan berikut dengan kekerapan ≥1% (penyebab hubungan dengan penggunaan dadah tidak dipasang, beberapa kesan sampingan yang dilaporkan telah berlaku pada pesakit tua tanpa Kalumid)

Kardio-vaskular sistem:

kegagalan jantung.

Daripada sistem penghadaman: tiada selera makan, mulut kering, dispepsia, sembelit, kembung perut.

CNS: pening, sakit kepala, insomnia, mengantuk.

Sistem pernafasan: sesak nafas.

Daripada sistem kencing: Nokturia.

Daripada sistem hematopoietik: anemia.

Reaksi dermatologi: alopecia, ruam, meningkat berpeluh, Hirsutism.

Dari metabolisme yang: kencing manis, gipyerglikyemiya, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan.

Lain-lain: disfungsi seksual, sakit perut, stethalgia, sakit pelvis, menggigil.

Kontra

- penerimaan serentak dengan terfenadine, astemizolom, cizapridom;

- hipersensitiviti terhadap bicalutamide dan / atau komponen lain ubat.

Kalumid^® tidak ditetapkan kepada wanita dan kanak-kanak.

C berhati-hati ubat tersebut harus diresepkan sekiranya gangguan fungsi hati.

Semasa hamil dan laktasi

Kalumid^® dikontraindikasikan pada wanita dan tidak boleh diberikan kepada ibu hamil dan menyusui.

Arahan khas

Memandangkan kemungkinan melambatkan perkumuhan bicalutamide pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, disarankan selama tempoh perawatan dengan Kalumid^® secara berkala menilai fungsi hati. Sebilangan besar perubahan fungsi hati diperhatikan semasa pertama 6 bulan rawatan. Sekiranya terdapat disfungsi hati yang teruk, perlu berhenti mengambil Kalumid^®.

Pada pesakit dengan perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan tahap antigen spesifik prostat (PSA) adalah perlu untuk mempertimbangkan menghentikan rawatan dengan Kalumid^®.

Semasa menetapkan Kalumida^® pesakit, menerima antikoagulan kumarin, disyorkan untuk mengawasi masa prothrombin secara berkala.

Memandangkan kemungkinan perencatan oleh Calumid terhadap aktiviti sitokrom P450 (CYP 3A4), berhati-hati harus diberikan semasa memberi ubat kepada Kalumida, terutamanya dimetabolisme dengan penyertaan CYP3A4.

Pesakit dengan intoleransi laktosa harus diberitahu mengenai, bahawa setiap pil Kalumida^® 50 mg mengandungi 63.875 mg laktosa monohidrat, dan setiap tablet Kalumida^® 150 mg- 183 mg laktosa monohidrat.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Kalumid^® tidak mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Kes-kes berlebihan tidak diterangkan pada manusia. Penawar khusus wujud, oleh itu, jika perlu, lakukan terapi simptomatik. Dialisis tidak berkesan, kerana bicalutamide mengikat protein dengan kuat dan tidak diekskresikan dalam air kencing tidak berubah. Terapi sokongan umum ditunjukkan, pemantauan degupan jantung, kadar pernafasan dan tekanan darah.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Tidak ada maklumat mengenai interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik antara Kalumid^® dan analog GnRG.

Dalam kajian in vitro menunjukkan, yang (R)-enantiomer bicalutamide adalah perencat CYP3A4, sedikit sebanyak mempengaruhi aktiviti CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Tidak ada kemungkinan interaksi ubat dikesan dengan bicalutamide, namun, semasa menggunakan Kalumida^® untuk 28 hari semasa mengambil midazolam AUC midazolam meningkat sebanyak 80%. Penggunaan Kalumid secara serentak dengan terfenadine adalah kontraindikasi, astemizole dan cisapride.

Hati-hati harus diberikan semasa menetapkan Kalumida^® bersamaan dengan penyekat saluran siklosporin atau kalsium. Mungkin, pengurangan dos ubat ini diperlukan, terutamanya dalam kes potensi atau perkembangan reaksi yang tidak diingini. Setelah mula menggunakan atau membatalkan Kalumida^® cadangkan pemantauan berhati-hati terhadap kepekatan siklosporin dalam plasma darah dan keadaan klinikal pesakit.

Penggunaan Kalumid secara serentak^® dan ubat-ubatan, menghalang pengoksidaan mikrosom (cimetidine, ketoconazole), boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma bicalutamide dan, mungkin, kepada peningkatan kekerapan berlakunya reaksi yang tidak diingini.

Kalumid^® meningkatkan kesan antikoagulan kumarin (persaingan untuk mengikat protein).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Pil jangka hayat 50 mg- 3 tahun, pil 150 mg- 2 tahun.